一个苯丙素苷类化合物、其提取方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于生物化学医药领域，具体而言涉及一个苯丙素苷类化合物、其提取方 法及其应用。
【背景技术】
[0002] 糖尿病肾病（Diabetic nephropathy, DN)是由高血糖引起的、危害性最大的糖尿 病慢性并发症。糖尿病肾病引发的终末期肾病，只能依靠透析和肾移来治疗，是威胁糖尿病 患者生命健康的主要原因。随着糖尿病患者的不断增加，糖尿病肾病的发病率呈明显上升 趋势。因此，糖尿病肾病的防治已成为当前社会关注的公共卫生问题。临床上主要通过控 制高血糖、高血脂、限制蛋白质摄入以及抑制肾素-血管紧张素系统进行治疗，但糖尿病肾 病具有发病率高、治疗困难、预后差的特点，目前尚无特别有效的药物。随着糖尿病肾病发 病的机制特别是与氧化应激关系研宄的不断深入，与糖尿病肾病发生发展密切相关的细胞 信号转导通路被陆续发现。以细胞信号转导通路中的关键因子为靶点，研发高效、低毒、特 异性强的药物逐渐成为糖尿病肾病保护药物研宄领域的热点。
[0003] 萌芦茶系豆科（Leguminosae)萌芦茶属（Tadehagi)植物萌芦茶（Tadehagi triquetrum or Desmodium triquetrum)，主产于海南、广东、广西等地区。萌芦茶具有清热 解毒的功效，收载于1997版中国药典，并作为黎药收录于《黎族药志》。
[0004] 目前对萌芦茶的研宄多集中在对其功效、组方配伍的研宄，对其所含化学成分以 及化学成分的药理活性研宄较少。而化学成分是药材发挥其功效、药理活性的基础，也是进 行组方法配伍的基础，因此对萌芦茶中所含的化学成分进行研宄生具有重要的意义。
【发明内容】
[0005] 本发明提供了一个苯丙素苷类化合物，该化合物结构如式I所示：
[0006]
【主权项】
1. 一个苯丙素苷类化合物，该化合物结构如式I所示：
2. -种如权利要求1所述的苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于，包括以下步 骤： (1) 沸水提取粉碎后的萌芦茶得提取液； (2) 浓缩提取液，得到浸膏； (3) 将步骤（2)中所得的浸膏悬浮于水中，萃取除去脂溶性物质后，用正丁醇萃取，得 到正丁醇萃取物； (4) 步骤（3)中所得的正丁醇萃取物浓缩后，上样至硅胶色谱柱上，用氯仿和甲醇的混 合溶剂进行梯度洗脱，按照所使用的不同梯度的洗脱液收集流份； (5) 将步骤（4)中使用氯仿：甲醇体积比为70:30的混合溶剂洗脱下来的流份上样至 硅胶色谱柱上，用氯仿和丙酮的混合溶剂进行洗脱，氯仿和丙酮的体积比为2:1 ;对所得的 流份进行纯化，得到该化合物。
3. 如权利要求2所述的一种苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于：所述步骤（3) 除去脂溶性物质使用的试剂为二氯甲烷，加入量为混悬液提体积的1/4,萃取次数为5-10 次。
4. 如权利要求2所述的一种苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于：所述步骤（4) 中，氯仿和甲醇的混合溶剂中氯仿和甲醇的体积比为100: 〇至〇: 100 ;所用的硅胶色谱柱中 硅胶的粒径为10-100 μ m。
5. 如权利要求4所述的一种苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于：所述步骤（4) 中所使用的混合溶剂中氯仿：甲醇的体积比例依次为 ：100:0、98:2、95:5、90:10、85:15、 80:20、70:30、60:40、50:50 和 0:100。
6. 如权利要求2所述的一种苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于：所述步骤（5) 所用的硅胶色谱柱中硅胶的粒径为10-100 ym ;所用的纯化方法为薄层色谱和/或高效液 相色谱。
7. 如权利要求6所述的一种苯丙素苷类化合物的提取方法，其特征在于：所述的高效 液相色谱柱为ZORAX SB-phenyl。
8. 如权利要求1所述的一种苯丙素苷类化合物在制备治疗糖尿病肾病药物上的应用。
9. 如权利要求1所述的一种苯丙素苷类化合物在制备治疗糖尿病药物上的应用。
10. -种苯丙素苷类化合物的制剂，其特征在于：包含权利要求1所述的化合物及药学 上可接受的辅料。
【专利摘要】本发明涉及具有下述结构式的苯丙素苷类化合物：本发明所述的苯丙素苷类化合物从葫芦茶中提取分离得到，动物实验证实上述化合物可显著降低糖尿病小鼠、大鼠的血糖水平，减少尿蛋白排泄，缓解肾脏损伤，在制备治疗糖尿病及糖尿病肾病的药物上具有较好的应用前景。
【IPC分类】A61P13-12, C07H1-08, A61K31-7048, C07H17-075, A61P3-10
【公开号】CN104861020
【申请号】CN201510323207
【发明人】张小坡, 张彩云, 桂梅, 金燕
【申请人】海南医学院
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年6月14日