基）亚胺（3e)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入2-甲氧基苯甲醛（I. 36 g，10 mmol)， 反应时间为l〇h，收率72%，熔点110-112 °C。
[0027] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入28 mg(0.1 mmol的（2-甲 氧基）-1-(4-甲基苯并噻唑-2-基）亚胺，反应2 h，得50 mg目标化合物，产率98%;对目 标化合物进行光学纯度测试，其结果见图6,由图6可知ee值为98%。（色谱条件：采用手性 IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/乙醇（体积比为75%: 25%)，流速为 LO mL/min;测得目标化合物的保留时间为tmajM= 8.50 min，tminOT= 12.72 min) 实施例六、（功-G 二苯基-1-(4-甲基苯并[?/]噻唑-2-氨基）-1-(2-硝基苯 基）甲基膦酸酯（化合物编号为U)_4f)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(2-氟苯基）亚胺（3f)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入2-硝基苯甲醛（1.51 g，10 mmol)，反 应时间为l〇h，收率68%，熔点173-175°C。
[0028] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入29. 7 mg(0.1 mmol)的 2-硝基苯基-4-甲基苯并噻唑亚胺，展开剂为VIa@: Visiig= 1: 1，反应3h，得50 mg 目标化合物，产率95% ;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图7,由图7可知ee值为 95%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/乙醇（体 积比为75%: 25%)，流速为1.0 mL/min;测得目标化合物的保留时间为乜咖=7. 34 min， tIiiinor = 14. 65 Ι??π) 实施例七、（功-G 二苯基-1-(4-甲基苯并[?/]噻唑-2-氨基）-1-(4-氯苯基） 甲基膦酸酯（化合物编号为U)_4g)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(4-氯苯基）亚胺（3g)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入4-氯苯甲醛（1.40 g，10 mmol)，反应 时间为l〇h，收率64%，熔点126-128°C。
[0029] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入28. 7 mg (0.1 mmol的 4-氯苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为V正己烷：V乙酸乙酯=2: 1，反应12 h， 得50.4 mg目标化合物，产率97%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图8,由图8 可知ee值为99%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己 烷/异丙醇（体积比为75%: 25%)，流速为LOmL/ min;测得目标化合物的保留时间为 tmaJ〇r= 12. 03 min, tminor = 17. 03 min) 实施例八、（功二苯基-I-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(4-甲基苯基） 甲基膦酸酯（化合物编号为U)_4h)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(4-甲基苯基）亚胺（3h)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入4-甲基苯甲醛（1. 20 g，10 mmol)，反 应时间为l〇h，收率52%，熔点114-116°C。
[0030] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入26. 6 mg(0.1 mmol的4-甲 基苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为V正Visiig= 2: 1，反应12 h，得48 mg目 标化合物，产率96% ;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图9,由图9可知，ee值为 97%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/异丙醇（体 积比为90%: 10%)，流速为1.0 mL/min;测得目标化合物的保留时间为tm_= 26.92 min， tminor = 29. 39 min) 实施例九、U)二苯基-I-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(4-溴苯基）甲 基膦酸酯（化合物编号为U)_4i)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(4-溴苯基）亚胺（3i)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入4-溴苯甲醛（1.20 g，10 mmol)，反应 时间为l〇h，收率44%，熔点114-115°C。
[0031] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入33 mg(0.1 mmol的4-溴 苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为V正战：V乙酸2: 1，反应12 h，得54 mg目 标化合物，产率95%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图10,由图10可知，ee值 为98%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/异丙 醇（体积比为75%: 25%)，流速为I. 0 mL/min ;测得目标化合物的保留时间为tm_= 7. 88 min, tminor = 9. 87 min) 实施例十、（功二苯基-I-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(4-甲氧基苯 基）甲基膦酸酯（化合物编号为（功-4j)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(4-甲氧基苯基）亚胺（3 j)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入4-甲氧基苯甲醛（1. 36 g，10 mmol)， 反应时间为l〇h，收率68%，熔点103-105°C。
[0032] (2)如实施例一⑵的方法和条件制备。区别在于加入29 mg(0.1 mmol的4-甲 氧基苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为VIa@: Vigsis= 1: 1，反应12 h，得50.4 mg目标化合物，产率94%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图11，由图11可知， ee值为96%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/ 异丙醇（体积比为85%: 15%)，流速为1.0 mL/min;测得目标化合物的保留时间Stmimm= 24. 90 min, tmaJor = 27. 08 min) 实施例十一、（功二苯基-1-(4-甲基苯并[?/]噻唑-2-氨基）-1-(2, 4-二氯苯 基）甲基膦酸酯（化合物编号为U)_4k)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(2, 4-二氯苯基）亚胺（3k)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入2,4-二氯苯甲醛（1. 75 g，10 mmol)， 反应时间为l〇h，收率86%，熔点153-154 °C。
[0033] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入32 mg(0.1 mmol的2,4_二 氯苯基-4-甲基苯并噻挫的亚胺，展开剂为Visis= 1: 1，反应12 h，得54 mg 目标化合物，产率97%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图12,由图12可知，ee 值为96%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/乙 醇（体积比为75%: 25%)，流速为1. 0 mL/min ;测得目标化合物的保留时间为tminm= 7. 03 min, tmaJor = 11.88 min) 实施例十二、（功二苯基-I-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(3-甲氧基 苯基）甲基膦酸酯（化合物编号为（功-41)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(3-甲氧基苯基）亚胺（31)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入3-甲氧基苯甲醛（1. 36 g，10 mmol)， 反应时间为l〇h，收率46%，熔点99-101 °C。
[0034] (2)如实施例一⑵的方法和条件制备。区别在于加入28 mg(0.1 mmol的3-甲 氧基苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为VIa@: Visiig= 3: 1，反应I h，得49 mg目 标化合物，产率94%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图13,由图13可知，ee值 为97%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/异丙醇 (体积比为75%: 25%)，流速为I. 0 mL/min ;测得目标化合物的保留时间为tmajOT= 12. 04 min, tminor = 13. 28 min) 实施例十三、（功二苯基-I-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(3-溴苯基） 甲基膦酸酯（化合物编号为（功_4m)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(3-溴苯基）亚胺（4m)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入3-溴苯甲醛（1. 85 g，10 mmol)，反应 时间为l〇h，收率44%，熔点114-115°C。
[0035] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入33 mg(0.1 mmol的3-溴 苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为: Vigsis= 3: 1，反应3 h，得54 mg目标 化合物，产率95%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图14,由图14可知，ee值为 98%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/异丙醇（体 积比为75%: 25%)，流速为1.0 mL/min;测得目标化合物的保留时间为乜咖=7.88 min， tmin〇r = 9. 87 min) 实施例十四、U)- G 二苯基-1-(4-甲基苯并[?/]噻唑-2-氨基）-1-(3-硝基苯 基）甲基膦酸酯（化合物编号为U)_4n)的合成 (1) (4-甲基苯并噻唑-2-基）-1-(3-硝基苯基）亚胺（3n)的合成： 如实施例一（1)方法和条件合成。区别在于加入3-溴苯甲醛（1. 85 g，10 mmol)，反应 时间为l〇h，收率36%，熔点175-177°C。
[0036] (2)如实施例一（2)的方法和条件制备。区别在于加入30 mg (0.1 mmol的3-硝 基苯基-4-甲基苯并噻唑的亚胺，展开剂为V正己烷：V乙酸乙酯=3: 1，反应6 h，得51 mg目标化合物，产率96%;对目标化合物进行光学纯度测试，其结果见图15,由图15可知， ee值为94%。（色谱条件：采用手性IA柱，室温下，检测波长为254 nm，流动相为正己烷/乙 醇（体积比为75%: 25%),流速为1.0 mL / min;测得目标化合物的保留时间为tmajor= 8. 76 min, tminor = 13.22 min) 实施例十五、U)- G 二苯基-1-(4-甲基苯并[i/]噻唑-2-氨基）-1-(呋 喃-2-基）甲基膦酸酯（化合物编号