1.如下式所示的结构中一种含有抗癌药物化合物结构的新的树枝状大分子,其特点为抗癌化合物在树枝状大分子的核心部分,外周为对称的树枝状大分子,其结构如下:
2.权利要求1的化合物,其中该新的树枝状大分子化合物中的核心结构部分为抗癌化合物,所述化合物anticancer agent代表抗癌药物。
3.权利要求1的化合物的结构中的
代表以S-S为内核的,近似球状的高度枝化的m代树枝状大分子,其中m为树枝状大分子的代数,m取0-50之间的整数以及0.5的倍数。
4.权利要求1的化合物,其中结构中的Linker代表一种带有三个枝岔分支的分枝状结构化合物,一个分枝与抗癌药物化学连接,另两个分枝与树枝状大分子化学连接,形成以抗癌药物为核心的外周为树枝状大分子的化合物。
5.权利要求4的分枝状化合物,该分枝状化合物含有可与-SH反应的活性基团,抗癌药物优选蒽环类抗生素。
6.权利要求5的分枝状化合物,优选
7.如权利要求1的化合物的制备方法,其特征在于:
1)将以S-S为核心的树枝状大分子Gm,其中m为树枝状大分子的代数,m取0-50之间的整数以及0.5的倍数,Gm在维生素C、二硫苏糖醇或是亚硫酸氢钠的催化下分解为带有SH健活性的半个树枝状大分子Gm的A;
2)分枝状化合物Linker与抗癌药物偶联生成带有分支结构的化合物B;
3)一倍摩尔的化合物B与两倍摩尔的化合物A在0-20度的溶剂中过夜搅拌反应,反应得到含有抗癌药物结构的树枝状大分子化合物C;
4)将制备所得的以抗癌药物结构为核心的树枝状大分子化合物C在真空干燥箱中冻干24-96小时,得到最终产品备用;
反应所述结构如下
树枝状大分子化合物Gm:
化合物A:
化合物B:
其中该结构
属于Linker结构内的结构;
化合物C:
8.权利要求7的方法,其中所述化学步骤1-4选用溶剂选自:苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯、磷酸三(2-氯乙基)酯、甲醚、乙醚、石油醚、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N'-二环己基碳二亚胺中的一种或多种。
9.权利要求1-8的化合物的用途,该以抗癌药物结构为核心的树枝状大分子化合物用途为一种高效的基因给药的载体,该发明的基因载体是一种低毒性的基因载体,可以增加胞吞作用,并且快速进入细胞质中,增加肿瘤细胞胞吞治疗基因,该发明的基因载体是一种可以携带基因进入细胞核的基因载体。
10.权利要求1-8的化合物的用途,该发明的基因载体可以降低肿瘤细胞的耐药性,该发明的基因载体可以增加抗氧化能力。