1.式I所示化合物,
2.一种制备权利要求1所述式I所示化合物的方法,包括如下步骤:
在惰性气氛中,将式II所示GLU和式III所示DSPE-PEG2000-NHS于溶剂中进行取代反应,反应完毕得到所述式I所示化合物;
3.权利要求1所述式I所示化合物在制备靶向性产品中的应用;
具体的,所述靶向性产品为靶向性药物载体,更具体为靶向性脂质体,再具体为靶向性柔红霉素脂质体、靶向性香豆素脂质体或靶向性DiR脂质体。
4.一种制备GLU修饰的靶向性空白脂质体的方法,为以卵磷脂、胆固醇、权利要求1所述式I所示化合物和DSPE-PEG2000为原料制得。
5.权利要求4所述方法得到的GLU修饰的靶向性空白脂质体。
6.一种GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体,为以权利要求5所述GLU修饰的靶向性空白脂质体和柔红霉素或香豆素为原料制得;
具体的,所述GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体的包封率大于95%;
更具体的,一种制备所述GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体的方法,包括如下步骤:
将权利要求7所述GLU修饰的靶向性空白脂质体和盐酸柔红霉素的水溶液于水浴中振荡,得到所述GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体。
7.权利要求6所述GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体在制备真核生物肿瘤细胞增殖的抑制剂、制备真核生物肿瘤细胞凋亡诱导剂、制备真核生物肿瘤细胞内caspase 8和/或caspase 3活化诱导剂和提升真核生物肿瘤细胞的摄取中任意一种的应用;或者,
权利要求6所述GLU修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用;
其中,所述真核生物具体为哺乳动物;所述肿瘤细胞具体为癌细胞;所述癌细胞具体为脑胶质瘤细胞,更具体为鼠源C6细胞或脑胶质瘤干细胞;
所述肿瘤具体为脑胶质瘤,更具体为脑胶质瘤干细胞。
8.一种制备PEI和GLU共同修饰的功能靶向性空白脂质体的方法,为以卵磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-PEI600化合物和权利要求1所述式I所示化合物为原料制得;
所述DSPE-PEG2000-PEI600化合物为由重复结构单元a、重复结构单元b及端基-NH2构成的聚合物;
其中,所述重复结构单元a为-NHCH2CH2-,总个数为x,x为0-15;
重复结构单元b为-N(CH2CH2NH2)CH2CH2-,总个数为y,y为1-10。
9.权利要求8所述方法制备得到的PEI和GLU共同修饰的功能靶向性空白脂质体;或者,
所述PEI和GLU共同修饰的功能靶向性空白脂质体在制备真核生物肿瘤细胞增殖的抑制剂、制备真核生物肿瘤细胞凋亡诱导剂、制备真核生物肿瘤细胞内caspase 8和/或caspase 3活化诱导剂和提升真核生物肿瘤细胞的摄取中任意一种的应用;或者,
所述PEI和GLU共同修饰的功能靶向性空白脂质体在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用;
其中,所述真核生物具体为哺乳动物;所述肿瘤细胞具体为癌细胞;所述癌细胞具体为脑胶质瘤细胞,更具体为鼠源C6细胞或脑胶质瘤干细胞;
所述肿瘤具体为脑胶质瘤,更具体为脑胶质瘤干细胞。
10.一种制备PEI和GLU双重修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体的方法,为以权利要求9所述PEI和GLU双重修饰的靶向性空白脂质体和盐酸柔红霉素的水溶液为原料制得;
或者,所述PEI和GLU双重修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体在制备真核生物肿瘤细胞增殖的抑制剂、制备真核生物肿瘤细胞凋亡诱导剂、制备真核生物肿瘤细胞内caspase 8和/或caspase 3活化诱导剂和提升真核生物肿瘤细胞的摄取中任意一种的应用;或者,
所述PEI和GLU双重修饰的靶向性柔红霉素脂质体或靶向性香豆素脂质体在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用;
其中,所述真核生物具体为哺乳动物;所述肿瘤细胞具体为癌细胞;所述癌细胞具体为脑胶质瘤细胞,更具体为鼠源C6细胞或脑胶质瘤干细胞;
所述肿瘤具体为脑胶质瘤,更具体为脑胶质瘤干细胞。