一种西他列汀的中间体及其合成方法与流程

技术特征：

1.一种西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述中间体为式(1)化合物，其包括：式(3)化合物与含氰基盐反应，得到式(2)化合物，再用碱水解所述式(2)化合物；

所述式(1)化合物的结构式为：

所述式(2)化合物的结构式为：

所述式(3)化合物的结构式为：

其中，X为Cl、Br或I；PG是氮保护基团。

2.根据权利要求1所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述含氰基盐为NaCN或KCN。

3.根据权利要求1所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述氮保护基团选自叔丁氧羰基、苄氧羰基、苯甲酰基和甲苯磺酰基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述式(3)化合物的合成方法包括：式(5)化合物在酸的作用下脱去氨基上的取代基后，得到式(4)化合物，再用所述氮保护基团对所述式(4)化合物中的氨基进行保护；

所述式(4)化合物的结构式为：

所述式(5)化合物的结构式为：

其中，X为Cl、Br或I；R₁和R₂为氮保护基团。

5.根据权利要求4所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述X为Cl。

6.根据权利要求4所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述式(5)化合物是通过式(6)化合物与酰亚胺在偶氮二甲酸二烷基酯和磷叶立德的作用下反应所得；

所述式(6)化合物的结构式为：

其中，X为Cl、Br或I。

7.根据权利要求6所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述酰亚胺选自琥珀酰亚胺、邻苯二甲酰亚胺和马来酰亚胺中的任意一种。

8.根据权利要求6所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述偶氮二甲酸二烷基酯为偶氮二甲酸二乙酯或偶氮二甲酸二异丙酯。

9.根据权利要求6所述的西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述磷叶立德为三苯基磷或三正丁基膦。

10.一种西他列汀的中间体，其特征在于，所述中间体由权利要求1-9中任一项所述的西他列汀的中间体的合成方法制得。