43 (s, 1H, C14-H) ,7. 27(d,2H, J = 8. 4Hz, p-CH3Ph-H), 5. 52(s,2H, C17-H) ,5. 31(s,2H, C5-H), 4. 78 (dd, 1H, J = 17. 6,5. 6Hz, C23-H), 4. 64 (dd, 1H, J = 17. 6,6. 0Hz, C23-H), 2. 34(s,3H, p-CHjPh-H), 2. 18(m,2H, C18-H) ,0. 96(t,3H, J = 7. 2Hz, C19-H) ；MS-ESI m/z ：605. 3 [M+Na]+.
[0034] 实施例3
[0035] 喜树碱-20-0- (Ν' -对氯苯甲酰硫脲基）-L-甘氨酸酯（Ic)的合成
[0036]
[0037] 实验步骤与实施例1同，仅以对氯苯基代替苯基。
[0038] 产物的检测数据如下：产率：51% ;熔点：267-269°C JH NMR(DMS0-d6,400MHz) δ : 11. 59(s，1H，C = 0皿），11. 01(t，1Η，J = 5· 2Hz，L-甘氨酸-腿），8· 69(s，1H，C7-H)，8· 14(m， 2H, C9-H, C12-H) ,7. 87 (m, 3H, C10-H, p-CIPh-H), 7. 72 (t, 1H, J = 7. 6Hz, Cll-H) ,7. 54 (d, 2H，J = 8. 4Hz，p-CIPh-H)，7. 42(s,1H, C14-H)，5. 52(s,2H, C17-H)，5. 31(s,2H, C5-H)， 4. 77 (dd，1H，J = 17. 6, 5. 2Hz，C23-H)，4. 64 (dd，1H，J = 17. 6,6. 0Hz，C23-H)，2. 18 (q，2H， J = 4. 0Hz，C18-H)，0· 96(t，3H，J = 7. 6Hz，C19-H) ;MS-ESI m/z :625. 0[M+Na]+.
[0039] 实施例4
[0040] 喜树碱-20-0- (Ν' -间氯苯甲酰硫脲基）-L-甘氨酸酯（Id)的合成
[0041]
[0042] 实验步骤与实施例1同，仅以间氯苯基代替苯基。
[0043] 产物的检测数据如下：产率：51% ;熔点：257-259°C :? NMR(DMS0-d6,400MHz) δ : 11. 66(s，1H，C = 0皿），10. 99(t，1Η，J = 5· 6Hz，L-甘氨酸-腿），8· 70(s，1H，C7-H)，8· 15(m， 2H, C9-H, C12-H),7. 93(s,1H, m-CIPh-H),7. 88(t,1H, J = 8. 0Hz, C10-H),7. 82(d,1H, J =8. 0Hz, m-CIPh-H) ,7. 73 (t, 1H, J = 7. 6Hz, Cll-H) ,7. 68 (d, 1H, J = 8. 4Hz, m-CIPh-H), 7. 51(t,lH, J = 8.0Hz, m-CIPh-H), 7. 44 (s, 1H, C14-H), 5. 53 (s, 2H, C17-H), 5. 32 (s, 2H, C5-H)，4.79(dd，lH, J = 18. 0,5.2Hz, C23-H), 4.66 (dd，lH，J = 17. 6,5.6Hz, C23-H)， 2. 17-2. 23(m，2H，C18-H)，0· 97(t，3H，J = 7. 2Hz，C19-H) ;MS-ESI m/z :625. 0[M+Na]+.
[0044] 实施例5
[0045] 喜树碱-20-0- (Ν' -对氟苯甲酰硫脲基）-L-甘氨酸酯（Ie)的合成
[0046]
^ 'F
[0047] 实验步骤与实施例1同，仅以对氟苯基代替苯基。
[0048] 产物的检测数据如下：产率：51% ;熔点：270-272°C JH NMR(DMS0-d6,400MHz) δ : 11. 54(s，1H，C = 0皿），11. 04(t，1H，J = 4. 8Hz，L-甘氨酸-腿），8· 70(s，1H，C7-H)，8· 15(m， 2H,C9-H,C12-H) ,7. 97(t,2H, J = 6. OHz, p-FPh-H), 7. 88 (t, 1H, J = 7. 6Hz, C10-H), 7. 73 (t, IH, J = 7. 6Hz, Cll-H) ,7. 43 (s, 1H, C14-H) ,7. 31(t,2H, J = 8. 8Hz, p-FPh-H), 5. 53(s,2H, C17-H) ,5. 32(s,2H, C5-H) ,4. 78 (dd, 1H, J = 17. 6,5. 2Hz, C23-H) ,4. 65 (dd, 1H, J = 17. 6, 6. OHz，C23-H)，2. 19(q，2H，J = 4. OHz，C18-H)，0· 97(t，3H，J = 7. 6Hz，C19-H) ;MS-ESI m/ z ：609. 1[M+Na]+.
[0049] 实施例6
[0050] 喜树碱-20-0- (Ν' -间氟苯甲酰硫脲基）-L-甘氨酸酯（If)的合成
[0051]
[0052] 实验步骤与实施例1同，仅以间氟苯基代替苯基。
[0053] 产物的检测数据如下：产率：51 % ;熔点：256-257 °C NMR(DMS0-d6,400MHz) 3:11.59(8，1!1，〇 = 0腿），11.01(七，1!1，了 = 4.8抱，1^-甘氨酸-皿），8.70(8，1!1，〇7-!1)， 8. 15(m,2H, C9-H, C12-H), 7. 88 (t, 1H, J = 7. 6Hz, Cl〇-H),7. 72(t,3H, Cll-H, m-FPh-H), 7. 46-7. 53(m,2H, m-FPh-H),7. 43(s,1H, C14-H),5. 53(s,2H, C17-H),5. 32(s,2H, C5-H), 4. 64-4. 80 (m，2H，C23-H)，2. 18-2. 23 (m，2H，C18-H)，0· 97 (t，3H，J = 7. 2Hz，C19-H) ;MS-ESI m/z ：609. 1[M+Na]+.
[0054] 实施例7
[0055] 喜树碱-20-0- (Ν' -间溴苯甲酰硫脲基）-L-甘氨酸酯（Ig)的合成
[0056]
[0057] 实验步骤与实施例1同，仅以间溴苯基代替苯基。
[0058] 产物的检测数据如下：产率：51% ;熔点：250-25rC JH NMR(DMS0-d6,400MHz) δ : II. 66(s，1H，C = 0皿），10. 98(t，1Η，J = 5· 6Hz，L-甘氨酸-腿），8· 70(s，1H，C7-H)，8· 15(m， 2H, C9-H, C12-H), 8. 06 (s, 1H, m-BrPh-H), 7. 84-7. 90 (m, 2H, C10-H, m-BrPh-H), 7. 80 (d, 1H, J = 8. OHz,m-BrPh-H) ,7. 73 (t, 1H, J = 7. 6Hz, Cll-H), 7. 43(t,2H, J = 9. 2Hz, m-BrPh-H), 7. 43 (s, 1H, C14-H) ,5. 53(s,2H, C17-H) ,5. 32(s,2H, C5-H) ,4. 78 (dd, 1H, J = 17. 6,5. 2Hz, C23-H),4. 65(dd, 1H, J = 18.0,6. 0Hz, C23-H), 2. 19(q,2H, J = 4. 0Hz, C18-H), 0. 97(t,3H, J = 7. 6Hz, C19-H) ；MS-ESI m/z ：669. 4 [M+Na]+.
[0059] 实施例8
[0060] 喜树碱-20-0- (Ν' - (2-噻吩甲酰硫脲基））-L-甘氨酸酯（Ih)的合成
[0061]
[0062] 实验步骤与实施例1同，仅以2-噻吩基代替苯基。
[0063] 产物的检测数据如下：产率：51% ;熔点：268-270°C JH NMR(DMS0-d6,400MHz) δ : 11. 55(s，1H，C = 0皿），10. 94(t，1Η，J = 5· 6Hz，L-甘氨酸-腿），8· 70(s，1H，C7-H)，8· 27(d， 1H，J = 3. 2Hz，噻吩-Η)，8· 16(d，1H，J = 4. 8Hz，C9-H)，8· 14(d，1H，J = 3. 6Hz，C12-H)， 7. 99 (d，1H，J = 4. 4Hz，噻吩-H)，7. 88 (t，1H，J = 7. 6Hz，C10-H)，7. 73 (t，1H，J = 7. 6Hz， Cll-H)，7. 44(s，1H，C14-H)，7. 19(t，1H，J = 4. 0Hz，噻吩-Η)，5. 53(s，2H，C17-H)，5. 32(s， 2H，C5-H)，4. 76(dd，1H，J = 17. 2,4. 8Hz，C23-H)，4. 62(dd，1H，J = 17. 2,5. 6Hz，C23-H)， 3. 81(s,3H, p-CH3〇Ph),2. 19(q,2H, J = 4. 0Hz, C18-H), 0. 96 (t, 3H, J = 7. 2Hz, C19-H)； MS-ESI m/z ：597. 0