2-取代β-咔啉类化合物及其用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学技术领域，具体是2-取代0 -咔啉类化合物的制备方法和在 抗肿瘤方面的应用。
【背景技术】
[0002] 目前，肿瘤（特别是恶性肿瘤）是威胁人类健康和生命的主要疾病之一。虽然已 开发出多种较为有效的抗肿瘤药物，但是由于肿瘤的转移性、耐药性等原因都会导致治疗 的失败，因此，不断研发新的抗肿瘤药物意义重大。从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分，以 得到的活性成分作为前体化合物，对其进行改造修饰是抗肿瘤药物开发的主要途径之一。
【发明内容】
[0003] 针对现有技术的缺陷或不足，本发明提供了一种2-取代￠-咔啉类化合物，其结 构通式如式I所示：
[0004]
【主权项】
1. 2-取代0 -咔啉类化合物，其结构通式如式I所示：
札表示氢或甲基； R2表示氢、羟基或甲氧基； r3表示氢、ci-c;烷基、Ci-Cu酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、对甲苯磺酰基、邻甲基苄 基、对甲基苄基、对氟苄基、邻氟苄基或3, 5-二氟苄基； R4表示(：2-(：8溴代烷基、苄基、邻甲基苄基、对甲基苄基、对氟苄基、邻氟苄基或3, 5-二 氟苄基； X表示溴或氯。
2. 权利要求1所述2-取代3 -咔啉类化合物药学可接受的盐或溶剂合物。
3.-种药物组合，其特征在于，该药物组合物包含有权利要求1所述2-取代3-咔啉 类化合物或药学可接受的盐、制药学许可的载体或以该类化合物作为活性成分的混以药用 赋形剂或者稀释剂的组合。
4.权利要求1所述化合物用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用。
【专利摘要】本发明提供了一种2-取代β-咔啉类化合物及其用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用。所涉及的化合物结构通式如式Ⅰ所示。本发明的化合物对肿瘤细胞的生长有很强的抑制作用，活性接近阳性对照紫杉醇；并且部分化合物的抗肿瘤活性明显优于紫杉醇，IC50值小于1μM，可成为肿瘤治疗的高效药物。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-437, C07D471-04
【公开号】CN104557916
【申请号】CN201410742057
【发明人】王俊儒, 杜宏涛, 李娜, 谷红玲, 刘丙蕊
【申请人】西北农林科技大学
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月3日