专利名称：一种萘普生口服微乳制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物技术领域的口服微乳及其制备方法，特别是涉及一种萘普生 口服微乳制剂及其制备方法。
背景技术：
萘普生，化学名为(+) α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸，是由美国辛迪斯制药公司 (Syntex Co.)研制成功的一种芳香丙酸类非留体解热镇痛抗炎药。萘普生是环氧化酶的可 逆性抑制剂，通过抑制环氧化酶介导的花生四烯酸向血栓烷素及各种前列腺素的转化而起 作用。其化学结构式如下
权利要求
1. 一种萘普生口服微乳制剂，所述的萘普生口服微乳制剂以萘普生作为主要药理成 分，并含有药用油、乳化剂、助乳化、注射用水制备的微乳剂，其特征在于该微乳制剂各组 分的重量/体积百分比(w/ν)为萘普生 0.0%-3. 5% 药用油 0. 0%-15. 0% 乳化剂 10. 0%-40.0% 助乳化剂 0.5%-20.0% 其余为注射用水。
2.根据权利要求1所述的一种萘普生口服微乳制剂，其特征在于所述的药用油为油 酸乙酯、油酸甘油酯、亚油酸乙酯、油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M1944CS)、链长C6-C12之 间中等链长的脂肪酸甘油酯如 Arlacel 80,Arlacel 86,Captex 355 (oil) ,Myvacet (oil), 中链甘油三酸酯中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的一种萘普生口服微乳制剂，其特征在于所述的乳化剂为 大豆磷脂、蛋黄磷脂、泊洛沙姆188 (F68)、泊洛沙姆407、吐温80、吐温20、聚氧乙烯蓖麻 油(Cremophor EL)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRMO)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯 (Solutol HS 15)中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的一种萘普生口服微乳制剂，其特征在于所述的助乳化剂为 乙醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇-400 (PEG-400)、山梨醇、甘油、二乙二醇单乙基醚中的一种或 几种。
5.一种制备如权利要求1所述的一种萘普生口服微乳制剂的方法，其特征在于包括如 下步骤(1)取处方量乳化剂、助乳化剂和药用油，搅拌混合均勻，制得油相；(2)取处方量萘普生加到油相中搅拌混合，使均勻，备用；(3)将处方量矫味剂、抗氧化剂溶解于注射用水中，制得水相，备用；(4)将水相缓慢加入到油相中，搅拌均勻，过滤制得微乳液；(5)微乳液经检查合格后，灌装，加塞，压盖；热压蒸汽灭菌，即得萘普生口服微乳制剂。
全文摘要
本发明涉及一种药物技术领域的口服微乳制剂及其制备方法，特别是涉及一种萘普生口服微乳制剂及其制备方法。本发明是以萘普生作为主要药理成分，并含有药用油、乳化剂、助乳化、注射用水制备的口服微乳制剂。本发明的萘普生口服微乳制剂给药途径为口服给药，外观澄清，粒径均匀分布在10nm-100nm，各相同性且热力学稳定，载药量为0.0％-3.5％，并且制备工艺简单，质量稳定且容易控制。将萘普生制备成口服微乳制剂给药后，由于微乳的表面张力较低，可经淋巴管吸收，所以能够克服肝脏的首过效应以及大分子通过胃肠道上皮细胞膜时的障碍。
文档编号A61K9/107GK102000026SQ20101053079
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月25日 优先权日2010年10月25日
发明者刘毅, 刘玲, 刘莉, 印晓星, 尹翠, 庄雪梅, 张玲, 缑灵山, 陈效毅 申请人:徐州医学院