专利名称：一种制备头孢西丁酸的方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及到一种制备头孢西丁钠关键中间体头孢西丁酸的制备方法。它避免了原有的需要单独进行制备3-羟甲基头孢的过程，简化生产工艺。
背景技术：
头孢西丁(cefoxidin)，化学名(6R，7S) _3_氨基甲酰基氧甲基_7a_甲氧基-8-氧代-7-〔2-(2-噻吩基)乙酰胺基〕-5-硫杂-1-氮杂双环〔4. 2. 0〕辛-2-烯-2-甲酸，属于第二代的高效安全广谱的半合成抗生素。化学结构式如下(1)
权利要求
1.一种头孢西丁酸的制备方法，其特点是包括如下几个步骤 1. 7-a-甲氧基头孢噻吩酸(2)， 直接用有机碱和相转移催化剂与异氰酸酯进行水解反应和氨甲酰化反应一步合成头孢西丁酸(1)。
2.如权利要求1所要求的保护方法，其特征在于所用催化剂以有机碱为催化剂如三乙胺，三甲胺，二异丙基乙胺，N. N-二甲基胺基吡啶等。
3.如权利要求1所要求的保护方法，其特征在于所用相转移催化剂为季胺盐，季铵盐类TEBA，TABA、多醚类、含硫聚合物类、其他还有鳞盐、N-烷基膦酰胺、次甲基桥磷或氧硫化合物等。以氯化十六烷基三丁基鳞为优选催化剂。
全文摘要
本发明涉及到一种头孢西丁钠关键原料头孢西丁酸的制备方法，属于化学原料药领域。它公开了直接7-a-甲氧基头孢噻吩通过异氰酯同时去乙酰化和直接氨甲酰化，省去先单独去3位乙酰化再氨甲酰化的过程，直接得到头孢西丁酸。通过已知的方法获得头孢西丁钠。该方法简化了生产工艺，收率高，成本低。明显降低生产环节，节约成本。
文档编号C07D501/57GK102153567SQ20101018532
公开日2011年8月17日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者宁维松, 白智全 申请人:重庆天地药业有限责任公司