引 LC-高分辨MS:对于CifftiFNOz(化合物E-(Ilia)+H)的计算值：287. 1551 ;发现值： 278.1563
[0引引元素分析对于Cz化sFNOsS的计算值："61.45% )，H化28% )，N(3. 12% );发现 值："60. 67% )，H化.24% )，N(3. 14% )
[0214] 化合物狂)-(Ilia):
[0215]形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[0引引Ih NMR (400MHz,氯仿_ d) 5 ppm 7. 22 - 7. 34 (m, 5H)，4. 28 (q, J = 7. 2Hz, 2H) , 3. 62 (s, 2H) , 3. 25 (d, J = 3. OHz, 2H) , 2. 73 - 2. 80 (m, 2H), 2. 5 I -2. 58 (m, 2H)，I. 72 (dt, J = 11. 5, 5.甜z, 2H)，I. 33 (t, J = 7. OHz, 3H)
[0引7]"C NMRQOlMHz,氯仿一d) 5卵m 161. 40 (d, J = 35. 2Hz,)，141. 78 (d, J = 250. 9Hz)，137. 38 (d, J = 2. 9Hz)，129. 14, 128. 30, 127. 26, 62. 45, 61. 18, 52. 84, 51. 88 (d, J =11. 7Hz)，25. 46 (d, J = I.甜z)，24. 95, 14. 14 [0引引叩NMR (377MHz,氯仿-d,) 5 = -128. 47 (s, IF)
[0219] 化合物狂)-(11 la). TsOH :
[0220] 形态：白色固体（mp :167. rC )
[022" Ih NMR (400MHz,氯仿一d) 5 ppm 10. 63化r. S.，1H)，7. 74 (d, J = 8. 3Hz, 2H), 7. 52(d, J = 6. 8Hz, 2H), 7. 34-7. 42 (m, IH), 7. 26-7. 34 (m, 2H) , 7. I 5(d，J = 7.8Hz，2H)，4.33(d，J = 5.3Hz，2H)，4.20-4.28 (m，3H)，4.17(d，J = 13. 6Hz, IH)，3. 70 (ddd, J = 13. 6, 7. 7, 2. 6Hz, IH)，3. 39-3. 53 (m, IH)，3. 08-3. 30 (m, 2H)，2. 43-2. 59 (m, IH)，2. 35 (s, 3H)，I. 94-2. 09 (m, IH)，I. 87 (s, IH)，I. 30 (t, J = 7. 2Hz, 3H)。
[022引"C NMRQOlMHz,氯仿一d) 5卵m 159. 83(d, J = 35. 2Hz), 144. 46(d, J = 263. 4Hz )，142. 50, 139. 92, 131. 16, 129. 91，129. 15, 128. 72, 128. 32, 125. 79, 121. 54 (d, J = 10. 3Hz )，61. 80, 59. 19, 50. 84, 48. 35 (d, J = 11. 7Hz)，23. 07, 21. 20, 21. 16, 13. 89。
[022引叩醒1?(3761化，氯仿_(1)5卵111-120.65化^8.，1巧
[0224]LC-高分辨MS对于。6&聊〇2(化合物（Z) - (Ilia) +H)的计算值：287. 1551;发现 值：278.1559
[02幼元素分析对于Cz化sFNOsS的计算值："61. 45% )，H化28% )，N(3. 12%);发现 值："60. 91% )，H化.34% )，N(3. 15% )
[0226]化合物（mb):
[0227] 将LOg化68mmol)化合物（扣）.肥1盐、2. 09g(8. 02mmol)化合物（IIa)和 924mg (6. 68mmol)碳酸钟悬浮于13ml甲苯中。冷却至0°C之后，添加1. 21ml (8. 02mmol)DBU 并且将该反应混合物在〇°C下揽拌过夜。向该反应混合物中添加13ml水，并在揽拌几分钟 后分离运两层。用13ml甲苯萃取水层，并将合并的有机层经硫酸钢干燥，并过滤W给出化 合物（IHb)在甲苯中的50. 6g的0. 94w/w%的溶液（原位产率：35% )。将该溶液在真空 下进行浓缩，并将该残余物通过硅胶垫（洗脱液：丙酬）过滤进行纯化W获得404mg的纯化 的产物（产率：30% )。E/Z比值：96/4。
[022引形态：淡橘色油。
[0229] 化合物巧)-(IHb):
[0230]1hNMR(400MHz，氯仿_ d) 5卵m 4. 27 (q, J = 7. 2Hz, 2H)，3. 52化J = 2. OHz, 2H),2. 47-2. 51 (m, 2H),2. 34-2. 39 (m, 1H),2. 34 (s, 3H),1. 71-1. 79 (m, 2H),1. 34 (t, J = 7. IHz, 3H)
[023" 口C NMRQOlMHz,氯仿_ d) 5卵m 161.04(d, J = 35. 9Hz, 1C), 142. 15(d, J =250. 9Hz, 1C) , 130. 39 (d, J = I 3. 9Hz, IC) , 6 1. 2 1, 55. 40, 54. 36 (d, J = 5.IHz, 1C)，46. 13 (s, 1C)，24. 90 (d,J= 2. 2Hz, 1C)，24. 53 (d,J= 8.細Z, 1C)，14. 08 [023引叩醒1?(3761化，氯仿_(1)5卵111-129.72化^8.，1巧
[023引高分辨MS:对于Ci0HnFN02(化合物（mb) +H)的计算值：202. 1238 ;发现值： 202. 1225
[0234]化合物狂)-(IIIb):
[023引Ihnmr(400MHz,氯仿 _d) 5 卵m3. 12 化J=3.OHz, 2H)
[023引"CNMR(101MHz,氯仿一d) 5ppm61. 13, 55. 49, 53. 78 (d,J= 11. 7Hz, 1C),25. 29 (d,J= 2. 2Hz, 1C)
[0237]叩醒1?(3761化，氯仿_(1)5卵111-129.12化^8.，1巧
[0238]化合物（IIIc):
[023引从化合物（Ic).HCl盐和（IIa)使用如对于化合物（IIIa)的相同程序获得化合物 (lllc)。产率：65%。E/Z比值：85/15。
[0240] 形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[0241]化合物巧)-(11Ic):
[024引古醒1?(3601化，氯仿_(1)5卵1111.13扣1 = 7.32化，3巧1.：34扣1 = 7. 14Hz, 3H) 1. 77 (dd,J= 6. 59, 5. 12Hz, 2H) 2. 40 (td,J= 6. 40, 2. 56Hz, 2H) 2. 48-2. 56 (m, 2H)2. 60 (d,J= 5. 49Hz, 2H) 3. 62 (d,J=I. 46Hz, 2H) 4. 28 (q,J= 7. 32Hz, 3H)
[0243]化合物狂)-(111c):
[0244]古醒1?(3601化，氯仿_(1)5卵1111.13扣1=7.32化，3巧1.：34扣1= 7.14Hz，3H)1.77(dd，J= 6.59,5.12Hz，2H)2.52(q，J= 7.32Hz，2H)2.56-2.62(m，2H)2.73-2. 81 (m, 2H) 3. 21 (d,J= 2. 93Hz, 2H) 4. 28 (q,J= 7. 32Hz, 2H)
[0245]化合物（IIId):
[024引从化合物（Id).HCl盐和（IIa)使用与对于化合物（Ilia)的相同程序获得化合物 (llld)。产率：40%，E/Z比值：90/10 [0247]形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[024引化合物巧)-(11Id):
[024引1hNMR(400MHz，氯仿一d) 5 卵m1. 33 扣J= 7. 0甜Z, 3H) 1. 68-1. 81 (m, 2H) 2. 33-2 .46 (m, 2H) 2. 50-2. 61 (m, 2H) 3. 02-3. 14 (m, 2H) 3. 57 化J= 2.OlHz, 2H) 4. 27 化J= 7. 05Hz, 2H) 5. 12-5. 29 (m, 2H) 5. 77-5. 99 (m, 1H)
[0巧0]"CWlMHz,氯仿一d) 5 卵m14. 42 (S, 1C) 20. 91 (S, 1C) 23. 50 (d,J= 7. 61Hz, 1C) 49. 69 化J= 4. 84Hz, 1C) 50. 99 (S, 1C) 58. 28 (S, 1C) 62. 67 (S, 1C) 125. 91 (S, 1C) 127. 17 (S, 1C) 145. 65 (d,J= 260. 90Hz, 1C) 160. 47 (d,J= 31. 80Hz, 1C)
[0巧"叩NMR(377MHz，氯仿-d,) 5 = -128. 85 (s,IF)
[0252]化合物（IIIe):
[0巧引从化合物（Ie).HCl盐和（IIa)使用与对于化合物（IIIa)的相同程序获得化合 物（IIIe)。产率：86%。E/Z比值：93/7。
[0巧4] 形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[0巧引化合物巧)-(11Ie):
[0巧6]电NMR(400MHz，氯仿-d) 5=7. 28-7. 24 (m, 2H)，7. 19-7. 15 (m, 3H)，4. 26 (q,J= 7. 2Hz, 2H)，3. 69 (d,J= 2.OHz, 2H)，2. 85-2. 81 (m, 2H)，2. 68-2. 63 (m, 2H)，2. 63-2. 60 (m, 2H)，2. 38 (dt,J= 2. 6, 6. 5Hz, 2H)，I. 77-1. 73 (m, 2H)，I. 31 (t,J= 7.IHz, 3H)。
[0巧7] 口C匪RdOlMHz，氯仿-d) 5 = 160. 9(d,J= 35. 4Hz), 142. 0(d,J= 251. 3Hz)，139. 9, 130. 3 (d,J= 13. 4Hz)，128. 5, 128. 1，125. 8, 61. 0, 59. 8, 53. 3, 52.I(d,J =4.細z)，33. 6, 25.O(d,J= 8.IHz)，24. 6 (d,J=I. 7Hz)，13. 9。
[0巧引"FNMR(377MHz,氯仿-d,) 5 = -128. 85 (s,I巧。
[0259]化合物狂)-(111e):
[0260]电NMR(400MHz，氯仿-d, Z-同分异构体的信号）5 = 7. 28-7. 24 (m, 2H)，7. 19-7. 15 (m, 3H)，4. 25 (q,J= 7.IHz, 2H)，3. 26 化J= 3.OHz, 2H)，2. 85 - 2. 81 (m, 2H)，2. 80-2. 73 ( m, 4H)，2. 68-2. 63 (m, 2H)，1. 77-1. 71 (m, 2H)，1. 31 (t,J= 7.IHz, 3H)。
[0261]"CNMRdOlMHz,氯仿-d，Z-同分异构体的信号）5 = 161. 1化J= 35. 8Hz)，141. 5 化J= 250. 9Hz)，139. 9, 130. 1 化J= 11. 7Hz)，128. 5, 128. 1，125. 8, 60. 9， 59. 8, 53. 2, 51. 7 (d,J= 11.細Z)，33. 5, 25. 4 (d,J= 1.甜Z)，24. 6 (d,J= 1. 7Hz)，13. 9。 [026引叩NMR(377MHz，氯仿-d，Z-同分异构体的信号）5 = -128. 48 (S，1F)。
[0263] 化合物（IIIf):
[0264] 从化合物（If).HCl盐和（IIa)使用与用于化合物（IIIa)的那种相同的程序获得 化合物（IIIf)。
[0265] 形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[026引化合物（IIIg):
[0267]从化合物（Ig).HCl盐和（IIa)使用与用于化合物（IIIa)的那种相同的程序获得 化合物（IIIg)。
[026引形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[0269] 化合物（II比）：
[0270] 从化合物（比).HCl盐和（IIa)使用与用于化合物（IIIa)的那种相同的程序获得 化合物（IHh)。
[0271] 形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[027引化合物巧)-(11比）：
[027引电NMR(360MHz，氯仿 _d) 5 卵m7. 32 (dd,J= 7. 5, 1.細Z, 2H)，7. 23 (td,J= 7. 9, 1. 8Hz, 2H)，6. 92 (td,J= 7. 5, 1.IHz, 2H)，6. 86 化J= 8. 4Hz, 2H)，4. 20 (q,J= 7. 3Hz, 2H)，3. 81 (s, 3H)，3. 62-3. 68 (m, 4H)，2. 54-2. 63 (m, 2H)，2. 37 (td,J= 6. 5, 2. 7Hz, 2H)，I. 68 -I. 79 (m, 2H),I. 24 (t,J= 7.IHz, 3H)
[0274]"CNMR(91MHz，氯仿 _d) 5 卵m160. 97(d,J= 36. 7Hz, 1C), 157. 73(s, 1C),I 42. 06 (d,J= 247. 7Hz, 1C), 130. 62 (s, 1C), 128. 07 (s, 1C), 125. 67 (s, 1C), 120. 16 (s,IC ),HO. 29 (s, 10,61. 04 (s, 1C), 55. 51 (s, 1C), 55. 28 (s, 1C), 52. 76 (s, 1C), 52. 47 (d,J= 4.細z, 1C)，25. 00 (d,J= 8. 3Hz, 1C)，24. 59 (d,J= 2.IHz, 1C)，13. 95 (s, 1C)
[0275] 化合物（ink):
[027引从化合物（Ia).HCl盐和（IIf)使用与对于化合物（Ilia)的相同程序获得化合物 (IHk)。
[0277]形态：淡黄色液体，迅速变黑。
[027引化合物巧)-(ink):
[0279] Ihnmr化OOMHz,氯仿 _d) 5 卵m7. 28-7. ：34 (m, 4H)，7. 23-7. 28 (m, 1H)，3. 70 (S, 3H) ，3. 59 (br.S, 4H)，2. 48-2. 56 (m, 2H)，2. 39 (td,J= 6. 4, 2. 6Hz, 2H)，1. 67-1. 76 (m, 2H)
[0280] 口CNMR(151MHz，氯仿 _d) 5 卵m