专利名称：盐酸西那卡塞特的制备方法
盐酸西那卡塞特的制备方法本发明涉及活性产品成分盐酸西那卡塞特(CNC. HCl)、即式(I)的 N- [ (IR) -1- (1-萘基)乙基]-3- [3-(三氟甲基)苯基]丙-1-胺盐酸盐CNC. HCl的制备方法，
权利要求
1.式(I)的盐酸西那卡塞特的制备方法，
2.权利要求1的方法，其中所述不同于氯离子的药学上可接受的阴离子抗衡离子选自溴离子、硫酸氢根、甲磺酸根、对_甲苯磺酸根、磷酸根、磷酸氢根、草酸根、甲酸根、乙酸根、 柠檬酸根、酒石酸根、琥珀酸根、马来酸根和丙二酸根。
3.权利要求1的方法，其中在式(VII)的化合物中，Z是氯离子，即它是式(Vila)的化合物，
4.权利要求3的方法，还包括使用一种方法得到式(Vila)的化合物，该得到式(Vila) 的化合物的方法包括下列步骤g)转化式(VII)的化合物，
5.权利要求ι的方法，其中在式(VII)的化合物中，ζ不是氯离子。
6.权利要求4或5的方法，其中在式(VII)的化合物中，Z是硫酸氢根，即它是式(VIIb) 的化合物，
7.权利要求4或5的方法，还包括使用一种方法得到式(VII)的化合物，其中Z是不同于氯离子的药学上可接受的阴离子抗衡离子，该得到式(VII)的化合物的方法包括下列步骤j)用强酸从式(VIII)的化合物上消去硫酸，
8.权利要求7的方法，其中所述强酸是硫酸或磷酸。
9.权利要求7的方法，其中所述酸HZ是H2S04。
10.权利要求7的方法，还包括使用一种方法得到式(VIII)的化合物，该得到式 (VIII)的化合物的方法包括下列步骤k)在还原剂的存在下或通过催化氢化法将式(V)的化合物
11.权利要求10的方法，还包括使用一种方法得到式(V)的化合物，该得到式(V)的化合物的方法包括下列步骤a)使式(II)的3-(三氟甲基)苯乙酮
12.权利要求10的方法，还包括使用一种方法得到式(V)的化合物，该得到式(V)的化合物的方法包括下列步骤b)使式(II)的化合物
13.式(VIII)的西那卡塞特中间体的制备方法，
14.式(I)的盐酸西那卡塞特的制备方法，
15.具有下式(VII)的西那卡塞特中间体
16.权利要求15的西那卡塞特中间体，其中所述药学上可接受的阴离子抗衡离子选自氯离子、溴离子、硫酸氢根、甲磺酸根、对-甲苯磺酸根、磷酸根、磷酸氢根、草酸根、甲酸根、 乙酸根、柠檬酸根、酒石酸根、琥珀酸根、马来酸根和丙二酸根。
17.具有下式(Vila)的西那卡塞特中间体
18.具有下式(VIIb)的西那卡塞特中间体
19.具有下式(VIIc)的西那卡塞特中间体
20.具有下式(VIId)的西那卡塞特中间体
21.具有下式(VIIe)的西那卡塞特中间体
22.具有下式(VIII)的西那卡塞特中间体
全文摘要
式(I)的N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)-苯基]丙-1-胺盐酸盐即盐酸西那卡塞特及其式(VII)和(VIII)的中间体的制备方法，其中Z是氯离子或另一种药学上可接受的阴离子抗衡离子。
文档编号C07C305/18GK102307845SQ201080006797
公开日2012年1月4日 申请日期2010年2月16日 优先权日2009年2月19日
发明者G·索里亚托, J·福莱托, L·科塔卡, M·福尔卡托, M·韦尔齐尼, N·卡佐蒂, R·焦瓦内蒂 申请人:Zach系统股份公司