(2r,4s)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉及其制备方法

文档序号:3507168阅读:122来源:国知局
专利名称:(2r,4s)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种含氟噁唑啉衍生物及其制备方法,特别是一种OR,4S)-4-苯 基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉及其制备方法。
背景技术
催化剂在药物,农用化学品,精细化学品和有机合成中间体等对映选择性的合成 中发挥着越来越重要的作用。传统的催化剂分为两类过渡金属配合物和酶。除了过渡金 属催化剂和酶催化剂以外,第三类催化产生对映异构体纯有机化合物的方法一一有机催 化已经出现。有机催化剂是指纯粹的有机分子,主要由碳、氢、氧、氮、硫和磷等元素组成。有 机小分子催化不对称有机合成,是连接金属有机催化和酶催化以及合成化学和生物有机 化学的桥梁。近二十年来,不对称催化研究获得了迅猛的发展。不对称催化合成是将前手性化 合物对映体选择性地转化为手性产物的有效手段。不对称催化合成无论从环保,还是原子 经济性能方面都具有很大的优越性。手性有机小分子催化剂来源方便、制备容易、价格便宜且无毒、反应操作简单、无 过渡金属催化中的重金属残留问题,符合原子经济性。因此,有机催化剂催化的不对称合成 反应是近年迅速发展起来的一个研究领域,设计、合成具有高活性、高选择性、可以循环利 用的有机催化剂是该领域的前沿。不对称Aldol、Mannich、Nitro-Michael和Henry反应等 是有机合成中形成C-C键的重要反应,在有机合成化学中占有十分重要的地位。近年来, 有机小分子催化剂催化不对称直接Aldol、MarmiCh和Nitro-Michael反应成为人们关注的热点。此化合物的合成方法,目前尚未有报道。

发明内容
本发明的目的之一在于提供一种新化合物OR,4S)-4-苯基-2-甲基_2_三氟甲 基噁唑啉。本发明的目的之二在于提供该新化合物的制备。为达到上述目的,本发明方法采用的反应机理为


权利要求
1. 一种OR,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉,其特征在于该化合物的结构为
2. 一种制备根据权利要求1所述的OR,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉的 方法,其特征在于该方法的具体步骤为在冰水浴下,将三氟丙酮、L-苯丙胺醇和催化剂用 量的对甲苯磺酸溶于无水甲醇中,搅拌下回流反应M 36小时;冷却至室温,旋干溶剂,经 分离纯化,得无色液体即为OR,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉;所述的L-苯丙 胺醇和三氟丙酮的摩尔比为1 2 3。
全文摘要
本发明涉及一种(2R,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉及其制备方法。该化合物的结构式为本发明的(2R,4S)-4-苯基-2-甲基-2-三氟甲基噁唑啉应用于羟醛缩合反应中,可高立体选择性地合成了a、b-二羟基酮化合物。本发明方法原料易得,操作简单,产率中等。具有比较好的应用前景。
文档编号C07C201/12GK102093303SQ201110074278
公开日2011年6月15日 申请日期2011年3月28日 优先权日2011年3月28日
发明者万文, 张忠, 蒋海珍, 郝健 申请人:上海大学
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