专利名称：溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。 该药对革兰氏阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金葡菌有很强的抑制活性。随着抗生素在全球的普及和应用，无论是革兰氏阴性菌或革兰氏阳性菌均已出现 多种耐药菌株。其中，革兰氏阳性菌的耐药问题尤为严重。例如，耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、 耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌以及耐万古霉素肠球菌等在临床上造成严 重的问题。目前，对这些耐药菌引起的感染，还缺乏有效的治疗药物，迫切需要研发无交叉 耐药性和更有效的、新型的抗菌药物。在我们前期的研究中，报道了中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中 的应用(CN 100441580C)。我们进一步的研究发现，其溴代衍生物具有更强的抗菌活性。
发明内容
本发明的目的是提供一类溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物，以及该类化合物在制 备抗菌药物，特别是抗MRSA的药物中的应用。本发明的溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物如下式I所示
权利要求
1.如式I所示的溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物
2.权利要求1所述的溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
3.按照权利要求2所述的应用，其特征是所述的抗菌药物是抗革兰氏阳性菌的药物。
4.按照权利要求2所述的应用，其特征是所述的抗菌药物是抗耐甲氧西林金葡菌的药物。
5.一种用于抗菌的药物，其特征是该药物由权利要求1所述的溴代中氮茚并喹啉二酮 类衍生物以及药学上可接受的辅助剂组成。
6.按照权利要求5所述的药物，其特征是该药物为片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、乳剂或 注射剂。
全文摘要
本发明公开了溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。实验证明，本发明所述的溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金葡菌有很强的抑制活性，可用于制备有效的抗菌药物。所述的溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1和R2如说明书所定义。。
文档编号A61K31/475GK102093358SQ20111004099
公开日2011年6月15日 申请日期2011年2月21日 优先权日2011年2月21日
发明者古练权, 吴族平, 安林坤, 巫锡伟 申请人:中山大学