一种吲哚嗪曼尼希碱化合物及其制备方法

文档序号:3506433阅读:211来源:国知局
专利名称:一种吲哚嗪曼尼希碱化合物及其制备方法
技术领域
本发明属于有机合成中间体制备技术领域,尤其涉及一种吲哚嗪曼尼希碱化合物 及其制备方法。吲哚嗪曼尼希碱化合物是一类广泛存在于药物和功能材料的重要结构单元。因 此,研究高效、绿色的合成此类化合物的新方法引起了合成研究者极大的关注。目前合 成吲哚嗪曼尼希碱化合物的方法主要还是使用传统的Marmich反应(Angew. Chem.,Iht. Ed. 1998,37,1044-1070 ;Synthesisl973,703-775.),但是该反应有以下两个缺点(1)需 要较长的反应时间、反应条件苛刻;(2)底物不仅需要醛而且底物胺只限于脂肪胺,以上缺 点大大限制其广泛的应用。

发明内容
本发明提供了一种重要的化学合成中间体吲哚嗪曼尼希碱化合物。本发明还提供上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,该方法步骤简单,易于操 作,且产物的收率高,后处理简单,实用性强。一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示式(I)中R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,队为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为 甲基、氢或氯,民为甲基、苯环或氢。优选的吲哚嗪曼尼希碱化合物为下列化合物之一
背景技术
权利要求
1. 一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示
2.根据权利要求1所述的吲哚嗪曼尼希碱化合物,其特征在于,所述的吲哚嗪曼尼希碱化合物为下列化合物之一
3. 一种吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合 物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30 70°C,搅拌至反应完全,后处理得到吲 哚嗪曼尼希碱化合物;所述的催化剂为一价铜催化剂;所述的N,N- 二甲基芳香胺化合物的结构如式(II)所示
4.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的原料的摩 尔比为N,N- 二甲基芳香胺吲哚嗪化合物催化剂=2 6 1 0. 05 0. 2。
5.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的反应时间 为8 20小时。
6.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂 选自甲苯、乙腈、二氯甲烷或四氢呋喃。
7.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的一价铜催 化剂包括氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜或氧化亚铜。
全文摘要
本发明公开了一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示,其中R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,R1为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为甲基、氢或氯,R3为甲基、苯环或氢。本发明还公开了上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30~70℃,搅拌至反应完全,后处理得到吲哚嗪曼尼希碱化合物。本发明提供了新药物的合成基础中间体,并提供了该中间体的制备方法,步骤简单,经济高效,后处理简单。
文档编号C07D471/04GK102093354SQ20111003503
公开日2011年6月15日 申请日期2011年2月9日 优先权日2011年2月9日
发明者张玉红, 牛田敏, 谢永居, 黄乐浩 申请人:浙江大学
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