6%。
[0113] 4匪1?(0)(：13,6001!^)5 7.33-7.28(111，10!1);6.30((1(1，了=10.8，17.6抱，1!1); 5. 00-4. 98 (m, 2H) ；4, 46 (s, NH, 1H) ；4, 63 (s, 2H) ；4, 03 (s, 2H) ； 1. 32 (s, 9H).
[0114] 称取（R)-N-[(S)-I-苄氧基）-2-苯基-丁-3-烯-2-基]-2-甲基丙基-2-亚磺 酰胺（210. 0g，0.59mol)，加入2000ml甲醇，2mol/L盐酸1500ml，搅拌下反应，反应结束后， 用饱和碳酸氢钠溶液调节混合物的pH为7-8,加入3000ml二氯甲烷萃取，分液，水相用二 氯甲烷溶液萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，分出有机相，用无水硫酸钠干燥，干燥完 毕，滤去干燥剂，滤液减压浓缩制得（S) -1-苄氧基-2-苯基-丁 -3烯-2-胺143. 6g，收率 96. 2%。经高效液相色谱法（HPLC)检测，纯度为99. 23%。
[0115] 1H NMR(CDC13,600MHz) δ 8. 61 (s，2H) ;7· 33-7. 28 (m，10H) ;6· 30 (dd，J = 10. 8, 17. 2Hz，1H) ;5· 01-4. 99 (m，2H) ;4· 04-3. 79 (m，2H) ;4· 63 (s，2H) · EI-MS 为 C26H32NOSi+ 计算的[M+H+] :254. 3,实测值：254. 2·
[0116] 实施例3下式（S)-I-(4-氯苯甲酰基）氧基-2-苯基-丁-3-烯-2-胺的制备
[0117]
[0118] 称取按照实施例1的方法制得的（R)-N_[ (S)-I-(叔丁基二苯基娃氧基）-2-苯 基-丁-3-烯-2-基]-2-甲基丙基-2-亚磺酰胺（10. lg，0.02mol)，加入100mL四氢呋喃， 加入四丁基氟化铵（10. 5g，0. 04mol)，搅拌反应，反应结束后，加水萃取，分出有机相，无水 硫酸钠干燥，干燥结束后滤去干燥剂，将滤液降温至〇_5°C，加入三乙胺（4. 0g，0. 04mol)， 滴入对氯苯甲酰氯（4. 2g，0. 024mol)，反应完全后，加入纯化水萃取，分液，有机相经无水硫 酸钠干燥后，滤去干燥剂，滤液减压浓缩，制得（R) -N-[ (S) -1- (4-氯苯甲酰基氧基）-2-苯 基-丁 -3-烯-2-基]-2-甲基丙基-2-亚磺酰胺6. 33g，收率77. 8 %。
[0119] 称取（R)-N-[(S)-1-(4-氯苯甲酰基氧基）-2-苯基-丁-3-烯-2-基]-2-甲 基丙基-2-亚磺酰胺（6. 0g，0· 015mol)，加入50ml甲醇，2mol/L盐酸10ml，搅拌下反应， 反应结束后，用饱和碳酸氢钠溶液调节混合物的pH为7-8,加入100mL二氯甲烷萃取，分 液，水相用二氯甲烷溶液萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，分出有机相，用无水硫酸 钠干燥，干燥完毕，滤去干燥剂，滤液减压浓缩制得（S)-l_(4-氯苯甲酰基）氧基-2-苯 基-丁 -3-烯-2-胺4. 0g，收率91. 4%。经高效液相色谱法（HPLC)检测，纯度为99. 17%。
[0120] 4匪1?(0)(：13,6001泡）5 7.89((1，了 = 8.4泡，2!〇;7.61((1，了 = 8.4泡，2!〇; 7. 33-7. 28 (m, 5H) ；6, 27 (dd, J = 10. 8, 17. 2Hz, 1H) ；5. 01-4. 99 (m, 2H) ；4. 92-4. 76 (m, 2H)； EI-MS 为 C26H32NOSi+计算的[M+H +] :302. 7,实测值：302. 5·
[0121] 实施例4下式（S)-I-特戊酰基氧基-2-苯基-丁 -3-烯-2-胺的制备
[0122]
[0123] 称取按照实施例1的方法制得的（R)-N_[ (S)-1-(叔丁基二苯基娃氧基）_2_苯 基-丁 -3-烯-2-基]-2-甲基丙基-2-亚磺酰胺（10. lg，0. 02mol)，加入100mL四氢 呋喃，加入四丁基氟化铵（10. 5g，0. 04mol)，搅拌反应，反应结束后，加水萃取，分出有机 相，无水硫酸钠干燥，干燥结束后滤去干燥剂，将滤液降温至0-5°C，加入三乙胺（4. 0g， 0. 04mol)，滴入特戊酰氯（2. 9g，0. 024mol)，反应完全后，加入纯化水萃取，分液，有机相经 无水硫酸钠干燥后，滤去干燥剂，滤液减压浓缩，制得（R) -N-[ (S) -1-特戊酰基氧基-2-苯 基-丁 -3-烯-2-基]-2-甲基丙基-2-亚磺酰胺6. 45g，收率91. 8%。
[0124] 称取（R)-N-[(S)-1-特戊酰基氧基-2-苯基-丁-3-烯-2-基]-2-甲基丙 基-2-亚磺酰胺（6. 0g，0· 017mol)，加入60ml甲醇，2mol/L盐酸20ml，搅拌下反应，反应结 束后，用饱和碳酸氢钠溶液调节混合物的pH为7-8,加入IOOrnl二氯甲烷萃取，分液，水相 用二氯甲烷溶液萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，分出有机相，用无水硫酸钠干燥，干 燥完毕，滤去干燥剂，滤液减压浓缩制得（S) -1-特戊酰基氧基-2-苯基-丁 -3-稀-2-胺 4. 02g，收率：94. 1 %。经高效液相色谱法（HPLC)检测，纯度为98. 43 %。
[0125] 4匪尺（0)(：13,60010^)5 7.33-7.25(111，5!1);5.95((1(1，了=10.8，17.2泡，1!1); 5. 01-4. 99 (m, 2H) ;4· 75-4. 50 (m，2H) ; 1.27 (s，9H). EI-MS 为 C26H32NOSi+计算的
[M+H+] :248. 3,实测值：248. 4·
[0126] 实施例5下式（R)-5-{[(S)-1-(叔丁基二苯基硅基氧基）-2-苯 基-丁 _3_稀_2_基胺基]甲基} _5_乙烯基P比略基_2_酮的制备
[0127]
[0128] 称取（S)-1-(叔丁基二苯基娃氧基）_2_ 苯基丁 _3_ 稀 _2_ 胺（280. 0g，0· 70mol)， 加入1000ml甲苯，搅拌下加入（R)-5-氧代-2-乙烯基吡咯-2-甲醛（式III化合物） (116. 9g，0. 84mol)，回流反应，反应结束后，将混合物加压浓缩，获得油状物。
[0129] 将该浓缩物溶于无水甲醇中，使体系温度冷至O-KTC，向体系中加入硼氢化钠 (53. 0g，I. 4mol)，室温反应，反应结束后，向体系中加入冰乙酸和水，搅拌1小时。向体系中 加入乙酸乙酯，分层，水相用乙酸乙酯再萃取，合并有机相，依次用饱和碳酸氢钠溶液和饱 和食盐水洗涤，真空浓缩除去乙酸乙酯，快速柱层析得到（R) -5- {[ (S) -1-(叔丁基二苯基 硅基氧基）-2-苯基-丁 -3-烯-2-基胺基]甲基} -5-乙烯基吡咯基-2-酮317. 0g，收率： 86. 3%。经高效液相色谱法（HPLC)检测，纯度为99. 27%。
[0130] 4匪尺（〇)(：13,6001取）5 7.50-7.45(111，4!1);7.35-7.14(111，11!1);6.10(8，冊） ； 6. 03(dd, J = 11. 2, 18. 0Hz, 1H) ；5. 74-5. 69 (m, 1H) ；5. 31-5. 21 (m, 2H) ；5. 14-5. 04 (m, 2H)； 3. 71-3. 59(m, 2H) ；2. 62(d, J = 6. 8Hz, 1H) ；2. 31-2. 16(m, 4H) ；1.85(t, J = 8. 0Hz, 2H)； 0· 93 (s, 9H) · EI-MS 为 C33H41N2O2Si+计算的[M+H +] : 525. 8,实测值：525. 3。
[0131] 实施例6下式（R)-5-{[(S)-1-苄氧基-2-苯基-丁-3-烯-2-基胺基]甲 基}-5-乙烯基吡咯基-2-酮的制备
[0132]
[0133] 称取（S) -1-苄氧基-2-苯基丁 -3-烯-2-胺（17. 7g，0· 07mol)，加入 80ml 甲苯， 搅拌下加入0?)-5-氧代-2-乙烯基吡咯-2-甲醛（式111化合物）（11.78,0.08111〇1)，回流 反应，反应结束后，将混合物加压浓缩，获得油状物。
[0134] 将该浓缩物溶于无水甲醇中，使体系温度冷至O-KTC，向体系中加入硼氢化 钠（5. 3g，0. 14mol)，室温反应，反应结束后，向体系中加入冰乙酸和水，搅拌1小时。向 体系中加入乙酸乙酯，分层，水相用乙酸乙酯再萃取，合并有机相，依次用饱和碳酸氢钠 溶液和饱和食盐水洗涤，真空浓缩除去乙酸乙酯，得到（R)-5_{[(S)-1-苄氧基-2-苯 基-丁-3-烯-2-基胺基]甲基}-5-乙烯基吡咯基-2-酮21. 7g，收率：82. 4%。经高效 液相色谱法（HPLC)检测，纯度为99. 20%。
[0135] 1H NMR (CDCl3, 600ΜΗζ) δ 7. 33-7. 28 (m, 10H) ；6. 31 (m, 1H) ；6. 11 (s, 1H)； 5. 83 (m, 1H) ；5. 23-5. 19 (m, 2H) ；5. 00-4. 98 (m, 2H) ；4. 63 (s, 2H) ；3. 70-3. 58 (m, 2H)； 2. 87-2. 62 (m，2H) ;2. 61 (m，lH) ;2. 31-2. 14 (m，4H). EI-MS 为 C24H29N2O/计算的 [M+H+] :377. 5,实测值：377. 2。
[0136] 实施例7下式（R) -5- {[ (S) -I- (4-氯苯甲酰基）氧基-2-苯基-丁 -3-烯-2-基 胺基]甲基}_5_乙烯基吡略基_2_酮的制备
[0137]
[0138] 称取（S) -1- (4_氣苯甲醜基）氧基_2_苯基丁 _3_稀_2_胺（21. lg，0· 07mol)，加 入90ml甲苯，搅拌下加入（R)-5-氧代-2-乙烯基吡咯-2-甲醛（式III化合物）（11. 7g， 0. 08mol)，回流反应，反应结束后，将混合物加压浓缩，获得油状物。
[0139] 将该浓缩物溶于无水甲醇中，使体系温度冷至O-KTC，向体系中加入硼氢化钠 (5. 3g，0. 14mol)，室温反应，反应结束后，向体系中加入冰乙酸和水，搅拌1小时。向体系中 加入乙酸乙酯，分层，水相用乙酸乙酯再萃取，合并有机相，依次用饱和碳酸氢钠溶液和饱 和食盐水洗涤，真空浓缩除去乙酸乙酯，柱层析得到（R)-5_{[(S)-1-(4-氯苯甲酰基）氧 基_2_苯基-丁 _3_稀_2_基胺基]甲基} _5_乙烯基吡略基_2_酬24. 7g，收率：82. 9%。 经高效液相色谱法（HPLC)检测，纯度为98. 64%。
[0140] 4匪1?(〇0(：13,6001!^)5 7.88((1，了 = 8.4取，2!〇;7.61((1，了 = 8.4取，2!〇; 7. 33-7. 28 (m, 5H) ；6, 31 (m, 1H) ；6. 11 (s, 1H) ；5, 83 (m, 1H) ；5, 22-5. 19 (m, 2H)； 5. 01-4. 98 (m, 2H) ；4, 78-4. 54 (m, 2H) ；2, 87-2. 62 (m, 2H) ；2, 61 (m, 1H) ；2, 14 (m, 2H)； 1. 92 (m, 2H) · EI-MS 为 C24H26ClN2O/计算的[M+H +] :425. 9,实测值：425. 6。
[0141] 实施例8下式（R) -5- {[ (S) -1-特戊酰基氧基-2-苯基-丁 -3-烯-2-基胺基] 甲基}-5-乙烯基吡咯基-2-酮的制备
[0142]
[0143] 称取（S)-1-特戊醜基氧基_2_苯基丁 _3_稀_2_胺（17. 3g，0· 07mol)，加入80ml 甲苯，搅拌下加入（幻-5-氧代-2-乙烯基吡咯-2-甲醛（式111化合物）（11.78,0.08111〇1)， 回流反应，反应结束后，将混合物加压浓缩，获得油状物。
[0144] 将该浓缩物溶于无水甲醇中，使体系温度冷至O-KTC，向体系中加入硼氢化钠 (5. 3g，0. 14mol)，室温反应，反应结束后，向体系中加入冰乙酸和水，搅拌1小时。向体系中 加入乙酸乙酯，分层，水相用乙酸乙酯再萃取，合并有机相，依次用饱和碳酸氢钠溶液和饱 和食盐水洗涤，真空浓缩除去乙酸乙酯，柱层析得到（R) _5_ {[ (S) -1-特戊酰基氧基-2-苯 基-丁-3-烯-2-基胺基]甲基}-5-乙烯基吡咯基-2-酮21. 6g，收率：83. 7%。经高效 液相色谱法（HPLC)检测，纯度为99. 17%。
[0145] 1H NMR (CDCl3, 600ΜΗζ) δ 7. 32-7. 28 (m, 5H) ；6. 31 (m, 1H) ；6. 12 (s, 1H)； 5. 81 (m, 1H) ；5. 23-5. 20 (m, 2H) ；5. 00-4. 98 (m, 2H) ；4. 65-4. 39 (m, 2H) ；2. 61 (m, 1H)； 2. 14(m, 2H) ;1. 92 (m，2H) ;1.28(s，9H). EI-MS 为 C22H31N2O/计算的[M+H+]:371. 5,实测值： 371. 2。
[0146] 实施例9 下式N-((S)-1_((叔丁基二苯基硅基）氧基）-2-苯 基-丁-3-烯-2-基）-N-(((R)-5-氧代-2-乙烯基吡咯基-2-基）甲基）三氟乙酰胺的 制备
[0147]
[0148] 称取（R)-5-{[ (S)-1-(叔丁基二苯基娃基氧基）_2_苯基-丁 _3_稀_2_基胺基] 甲基}-5_乙烯基吡咯基-2-酮（26. 2g，0. 05mol)，加入130ml二氯甲烷，搅拌下加入三乙 胺（7. 6g，0. 075mol)，将混合物降至0-5°C，滴入三氟乙酸酐（12. 6g，0. 06mol)，滴加完毕， 继续反应至（R) _5_ {[ (S) -1-(叔