一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药制剂【技术领域】，具体为一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法。该制剂以紫杉醇为药物有效成分，以mPEG-PLA-谷氨酸为基质，并含有赋形剂；所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种。①将mPEG-PLA-谷氨酸与紫杉醇混合；②使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解；③脱除有机溶剂；④加水，水化，使之形成胶束溶液；⑤向载药胶束溶液添加不超过步骤①投料总重量5％的赋形剂，并使之充分溶解，再将上述混和胶束溶液按常规冻干工艺冻干，即得；本发明制备方法简单；配方简单，安全性高；冻干粉制剂溶解性较好，在水中复溶迅速，复溶后的平均粒径较小，更易发挥ERP效应。
【专利说明】一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂【技术领域】，具体涉及一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 紫杉醇分子式为：C47H51NO14，分子量853. 9,熔点213?216°C，具有高度亲脂性，不 溶于水，是最先从红豆杉属植物中分离得到的一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。它是 红豆杉属植物中的一种复杂的天然次生代谢物，分子结构见下式。
[0003]
【权利要求】
1. 一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于，该制剂以紫杉醇为药物有效成 分，以mPEG-PLA-谷氨酸为基质，并含有赋形剂；所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、 甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种。
2. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-谷氨酸 中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?3000。
3. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-谷氨酸 中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?5000。
4. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：所述紫杉醇冻干粉制剂中 残留的有机溶剂含量少于lOppm。
5. -种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂的制备方法，其特征在于包含下述步骤： ① 将mPEG-PLA-谷氨酸与紫杉醇混合； ② 使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解； ③ 脱除有机溶剂； ④ 加水，水化,使之形成胶束溶液； ⑤ 向载药胶束溶液添加不超过步骤①投料总重量5%的赋形剂，并使之充分溶解，再将 上述混和胶束溶液按常规冻干工艺冻干，制得紫杉醇冻干粉制剂；其中：所述赋形剂选自 乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤②所述的有机溶剂是乙醇或乙 臆。
【文档编号】A61K47/34GK104510713SQ201410196728
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年5月10日 优先权日:2014年5月10日
【发明者】顾晓军, 滕鑫 申请人:上海珀理玫化学科技有限公司