苯基乙氧基、3-苯 基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基，等等），（8)疏基，（9)任选具有1至3个卤素原 子（例如，氟原子、氯原子、溴原子、碘原子）的C 16烷硫基（例如，甲硫基、二氟甲硫基、三 氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、4, 4, 4-三氟丁硫基、戊硫基、己硫基，等等）， (10)C614芳硫基（例如，苯硫基、奈硫基，等等），（11)C 7 16芳烷基硫基（例如，苯甲硫基、苯 乙硫基、^苯基甲硫基、1_奈基甲硫基、2-奈基甲硫基、2, 2- 二苯基乙硫基、3-苯基丙硫基、 4-苯基丁硫基、5-苯基戊硫基，等等），（12)氣基，13)单G 6烷基氣基（例如，甲氣基、乙氣 基，等等），（14)单C614芳氨基（例如，苯基氨基、1-萘基氨基、2-萘基氨基，等等），（15)单 C 716芳烷基氨基（例如，苄基氨基，等等），（16)二_(：16烷基氨基（例如，二甲基氨基、二乙 基氨基，等等），（17)二_C 6 14芳氨基（例如，二苯基氨基，等等），（18)二-C ^ 16芳烷基氨基 (例如，二苄基，等等），（19)甲酰基，（20)C16烷基-羰基（例如，乙酰基、丙酰基，等等）， (21)C 614芳基-羰基（例如，苯甲酰基、1-萘酰、2-萘酰，等等），（22)羧基，（23)C16烷氧 基-羰基（例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔丁氧羰基，等等），（24) C614芳氧基-羰 基（例如，苯氧羰基，等等），（25)氨基甲酰基，（26)硫代氨甲酰基，（27)单C 16烷基-氨 基甲酰基（例如，甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基，等等），（28)二_(：16烷基-氨基甲酰 基（例如，二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、乙基甲基氨基甲酰基，等等），（29)C 614 芳基-氨基甲酰基（例如，苯氨基甲酰基、1-萘基氨基甲酰基、2-萘基氨基甲酰基，等等）， (30) Q 6烷基磺酰基（例如，甲磺酰基，乙磺酰基，等等），（31) C 6 14芳基磺酰基（例如，苯磺 酰基、1-萘磺酰基、2-萘磺酰基，等等），（32) Q 6烷基亚磺酰基（例如，甲基亚磺酰基、乙基 亚磺酰基，等等），（33) C6 14芳基亚磺酰基（例如，苯亚磺酰、1-萘基亚磺酰基、2-萘基亚磺 酰基，等等），（34)甲酰氨基，（35)C 16烷基-羰基氨基（例如，乙酰氨基，等等），（36)C614 芳基-羰基氨基（例如，苯甲酰氨基、萘酰氨基，等等），（37) C16烷氧基-羰基氨基（例如， 甲氧羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧羰基氨基、丁氧羰基氨基，等等），（38) Q 6烷基磺酰氨 基（例如，甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基，等等），（39) C614芳基磺酰氨基（例如，苯磺酰氨 基、2-萘磺酰氨基、1-萘磺酰氨基，等等），（40) Q 6烷基-羰基氧基（例如，乙酰氧基、丙酰 氧基，等等），（41) C6 14芳基-幾基氧基（例如，苯甲醜氧基、奈基幾基氧基，等等），（42) C : 6 烷氧基_幾基氧基（例如，甲氧基幾基氧基、乙氧基幾基氧基、丙氧基幾基氧基、丁氧基幾 基氧基，等等），（43)单C 16烷基-氨甲酰氧基（例如，甲基氨基甲酰基氧基、乙基氨基甲酰 基氧基，等等），（44)二-C16烷基-氨甲酰氧基（例如，二甲基氨基甲酰基氧基、二乙基氨 基甲酰基氧基，等等），（45)C 614芳基-氨甲酰氧基（例如，苯基氨甲酰氧基、萘基氨甲酰氧 基，等等），（46) 5至7元饱和环氨基，除了一个氮原子和碳原子以外，还任选含有1至4个 选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子中的一或两种杂原子（例如，吡咯烷-1-基、哌啶基、 哌嗪-1-基、吗啉基、硫代吗啉基、六氢氮杂卓-1-基，等等），（47) 5至10元芳香杂环基，除 了碳原子以外，还含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子中的一或两种杂原子 (例如，2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹 啉基、5-喹啉基、8-喹啉基、1 -异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、1 -吲哚 基、2-吲哚基、3-吲哚基、2-苯并噻唑基、2-苯并[b]噻吩基、3-苯并[b]噻吩基、2-苯并
[b]呋喃基、3-苯并[b]呋喃基，等等），（48) Q 3亚烷基二氧基（例如，亚甲基二氧基、亚乙 基二氧基，等等），（49) C37环烷基（例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基，等等）， 等等。
[0083] 另外，当上述烃基是环烷基、芳基或芳烷基时，可以被与上述R1的"吡啶-3-基"的 取代基相似的取代基取代。取代基的数目是1至5个，优选1至3个。
[0084] R2的"任选取代的杂环基"的"杂环基"的例子包括：含有1至4个杂原子（例如， 氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任选单或二氧化）等等）的3至8元杂环基（优选 5或6元杂环基）、由含有1至4个杂原子（例如，氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任 选单或二氧化）等等）的3至8元杂环基（优选5或6元杂环基）与苯环或含有1至4个 杂原子（例如，氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任选单或二氧化）等等）的3至8元 杂环基（优选5或6元杂环基）缩合所形成的基团，优选，由5或6元杂环基与任选含有1 至4个杂原子（例如，氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任选单或二氧化）等等）的5 或6元环缩合所形成的基团。
[0085] 具体地说，氮杂环丙烯基（例如，1-或2-氮杂环丙烯基）、氮杂环丙烷基（例如， 1-或2-氮杂环丙烷基）、氮杂环丁烯基（例如，2-、3_或4-氮杂环丁烯基）、氮杂环丁烷 基（例如，1-、2_或3-氮杂环丁烷基）、全氢氮杂革基（例如，1-、2-、3_或4-全氢氮杂 箪基）、全氢叮辛因基（例如，1-、2-、3-、4_或5-全氢叮辛因基）、吡咯基（例如，1-、2_或 3-吡咯基）、吡唑基（例如，1-、3-、4_或5-吡唑基）、咪唑基（例如，1-、2-、4_或5-咪唑 基）、三唑基（例如，1，2, 3-三唑-1-、4-或5-基、1，2, 4-三唑-1-、3-、4-或5-基）、四唑 基（例如，四唑-1_、2-或5-基）、呋喃基（例如，2-或3-呋喃基）、噻吩基（例如，2-或 3- 噻吩基）、噻吩基（其中硫原子被氧化）（例如，2-或3-噻吩基-1，1-二氧化物）、噁唑 基（例如，2_、4-或5-噁唑基）、异噁唑基（例如，3_、4-或5-异噁唑基）、噁二唑基（例如， 1，2, 3-噁二唑-4-或 5-基、1，2, 4-噁二唑-3-或 5-基、1，2, 5-噁二唑-3-基、1，3, 4-噁 二唑-2-基）、噻唑基（例如，2-、4_或5-噻唑基）、异噻唑基（例如，3-、4_或5-异噻唑 基）、噻二唑基（例如，1，2, 3-噻二唑-4-或5-基、1，2, 4-噻二唑-3-或5-基、1，2, 5-噻 二唑-3-基、1，3, 4-噻二唑-2-基）、吡咯烷基（例如，1-、2_或3-吡咯烷基）、吡啶基（例 如，2-、3_或4-吡啶基）、吡啶基（其中氮原子被氧化）（例如，2-、3_或4-吡啶基-N-氧化 物）、哒嗪基（例如，3-或4-哒嗪基）、哒嗪基（其中一个或两个氮原子被氧化）（例如，3_、 4- 、5_或6-哒嗪基-N-氧化物）、嘧啶基（例如，2-、4_或5-嘧啶基）、嘧啶基（其中一个 或两个氮原子被氧化）（例如，2-、4-、5_或6-嘧啶基-N-氧化物）、吡嗪基、哌啶基（例如， 1-、2_、3-或4-哌啶基）、哌嗪基（例如，1-或2-哌嗪基）、吲哚基（例如，3H-吲哚-2-、3_、 4-、5-、6-或7-基）、吡喃基（例如，2-、3-或4-吡喃基）、硫吡喃基（例如，2-、3-或4-硫 吡喃基）、硫吡喃基（其中硫原子被氧化）（例如，2-、3_或4-硫吡喃基-1，1-二氧化物）、 吗啉基（例如，2-、3-或4-吗啉基）、硫吗啉基、喹啉基（例如，2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹 啉基）、异喹啉基、吡啶并[2, 3-d]嘧啶基（例如，吡啶并[2, 3-d]嘧啶-2-基）、萘啶基， 例如1，5_、1，6_、1，7_、1，8_、2, 6-或2, 7-萘啶基等等（例如，1，5-萘啶-2-或3-基）、噻 吩并[2, 3-d]吡啶基（例如，噻吩并[2, 3-d]吡啶-3-基）、吡嗪并喹啉基（例如，吡嗪并 [2, 3-d]喹啉-2-基）、色烯基（例如，2H-色烯-2-或3-基）、2_苯并[b]噻吩基、3-苯并 [b]噻吩基、2-苯并[b]呋喃基、3-苯并[b]呋喃基、2, 3-二氢-1-苯并呋喃基、2, 1，3-苯 并噻二唑基、2, 3-二氢-1，4-苯并二噁英-5-或-6-基、1，3-苯并噻唑-6-基、1，1-二氧 代-2, 3-二氢-1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩基，等等。
[0086] 杂环基的"取代基"的例子包括与上述R1的"吡啶-3-基"的取代基相似的取代 基。.取代基的数目是1至5个，优选1至3个。
[0087] R3或R4的"任选取代的烷基"的"烷基"的例子包括C i 6烷基，例如甲基、乙基、丙 基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基，等等。
[0088] "烷基"可以具有的取代基的例子包括：（1)卤素原子（例如，氟原子、氯原子、溴 原子、碘原子，等等），（2)硝基，（3)氰基，（4)羟基，（5)任选具有1至3个卤素原子（例 如，氣、氣、漠、鹏）的C 16烷氧基（例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧 基、仲丁氧基、戊氧基、己氧基、氣甲氧基，等等），（6) C6 14芳氧基（例如，苯氧基、奈氧基，等 等），（7)C7 16芳烷氧基（例如，节氧基、苯乙基氧基、二苯基甲氧基、1_奈基甲氧基、2-奈基 甲氧基、2, 2- 二苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基，等等），（8)疏 基，（9)任选具有1至3个卤素原子（例如，氟、氯、溴、碘）的C 16烧硫基（例如，甲硫基、 二氟甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、4, 4, 4-三氟丁硫基、戊硫基、 己硫基，等等），（l〇)C614芳硫基（例如，苯硫基、奈硫基，等等），（11) C 716芳烷基硫基（例 如，苯甲硫基、苯乙硫基、二苯基甲硫基、1-萘基甲硫基、2-萘基甲硫基、2, 2-二苯基乙硫 基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、5-苯基戊硫基，等等），（12)氣基，（13)单C16烷基氣 基（例如，甲氨基、乙氨基，等等），（14)单C 614芳氨基（例如，苯基氨基、1-萘基氨基、2-萘 基氨基，等等），（15)单C716芳烷基氨基（例如，苄基氨基，等等），（16)二_(： 16烷基氨基 (例如，二甲基氨基、二乙基氨基，等等），（17)二-C6 14芳氨基（例如，二苯基氨基，等等）， (18)二-C716芳烷基氨基（例如，二苄基，等等），（19)甲酰基，（20) C16烷基-羰基（例如， 乙酰基、丙酰基，等等），（21)C614芳基-羰基（例如，苯甲酰基、1-萘酰、2-萘酰，等等）， (22)駿基，（23) Q 6烷氧基-幾基（例如，甲氧幾基、乙氧幾基、丙氧幾基、叔丁氧幾基，等 等），（24)C614芳氧基-羰基（例如，苯氧羰基，等等），（25)氨基甲酰基，（26)硫代氨甲酰 基，（27)单C 16烷基-氨基甲酰基（例如，甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基，等等），（28) 二6烷基-氨基甲酰基（例如，二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、乙基甲基氨基甲 酰基，等等），（29)C 614芳基-氨基甲酰基（例如，苯氨基甲酰、1-萘基氨基甲酰基、2-萘基 氨基甲酰基，等等），（30)C16烷基磺酰基（例如，甲磺酰基，乙磺酰基，等等），（31)C 614芳 基磺酰基（例如，苯磺酰基、1-萘磺酰基、2-萘磺酰基，等等），（32) Q 6烷基亚磺酰基（例 如，甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基，等等），（33) C6 14芳基亚磺酰基（例如，苯亚磺酰、1-萘基 亚磺酰基、2-萘基亚磺酰基，等等），（34)甲酰氨基，（35) C16烷基-羰基氨基（例如，乙酰 氨基，等等），（36)C614芳基-羰基氨基（例如，苯甲酰氨基、萘酰氨基，等等），（37)C 16烷 氧基-羰基氨基（例如，甲氧羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧羰基氨基、丁氧羰基氨基，等 等），（38) Q 6烷基磺酰氨基（例如，甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基，等等），（39) C 6 14芳基磺 酰氨基（例如，苯磺酰氨基、2-萘磺酰氨基、1-萘磺酰氨基，等等），（40) Q 6烷基-羰基氧 基（例如，乙酰氧基、丙酰氧基，等等），（41)C614芳基-羰基氧基（例如，苯甲酰氧基、萘基 幾基氧基，等等），（42) G 6烷氧基-幾基氧基（例如，甲氧基幾基氧基、乙氧基幾基氧基、丙 氧基羰基氧基、丁氧基羰基氧基，等等），（43)单Q 6烷基-氨甲酰氧基（例如，甲基氨基甲 酰基氧基、乙基氨基甲酰基氧基，等等），（44)二-C16烷基-氨甲酰氧基（例如，二甲基氨基 甲酰基氧基、二乙基氨基甲酰基氧基，等等），（45)C614芳基-氨甲酰氧基（例如，苯基氨甲 酰氧基、萘基氨甲酰氧基，等等），（46) 5至7元饱和环氨基，除了 一个氮原子和碳原子以外， 还任选含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子中的一或两种杂原子（例如，吡 咯烷-1-基、哌啶基、哌嗪-1-基、吗啉基、硫代吗啉基、六氢氮杂卓-1-基，等等），（47) 5至 10元芳香杂环基，除了碳原子以外，还含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子 中的一或两种杂原子（例如，2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-喹 啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、 5-异喹啉基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、2-苯并噻唑基、2-苯并[b]噻吩基、3-苯并 [b]噻吩基、2-苯并[b]呋喃基、3-苯并[b]呋喃基，等等），（48) C13亚烷基二氧基（例如， 亚甲基二氧基、亚乙基二氧基，等等），（49) C3 7环烷基（例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己 基、环庚基，等等），等等。
[0089] 取代基的数目为1至3个。
[0090]R3或R4的"酰基"的例子包括：具有1-20个碳原子并且衍生自有机羧酸的酰基。例 如，使用Ci7烷酰基（例如，甲酰基；ci6烷基-羰基，例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰 基、戊酰基、己酰基、庚酰基，等等，等等）、c614芳基-羰基（例如，苯甲酰基、萘羰基，等等）、 Ci6烷氧基-羰基（例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰 基、仲丁氧幾基、叔丁氧幾基，等等）、C6 14芳氧基-幾基（例如，苯氧幾基）、c719芳烷基-幾 基（例如，苯基4烷基羰基，例如，苄基羰基、苯乙基羰基、苯丙基羰基，等等，萘基-ci4 烷基幾基，例如，^苯甲基幾基、奈乙基幾基，等等，等等）、C7 19芳烷氧基-幾基（例如，苯 基-Ci4烷氧羰基，例如，苄氧羰基，等等，等等）、5或6元杂环基羰基或稠合的杂环基羰基 (例如，含有1至4个杂原子（例如，氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任选单或二氧 化））的5或6元杂环基-羰基），例如，2-或3-吡咯羰基，等等；吡唑基羰基，例如，3_、4-或 5-吡唑基羰基，等等；咪唑基羰基，例如，2-、4_或5-咪唑基羰基，等等；三唑基羰基，例如， 1，2, 3-三唑-4-基羰基、1，2, 4-三唑-3-基羰基，等等；四唑基羰基，例如，1H-或2H-四 唑-5-基羰基，等等；呋喃基羰基，例如，2-或3-呋喃基羰基，等等；噻吩基羰基，例如，2-或 3-噻吩基羰基，等等；噁唑基羰基，例如，2-、4_或5-噁唑基羰基，等等；异噁唑基羰基，例 如，3-、4_或5-异噁唑基羰基，等等；噁二唑基羰基，例如，1，2, 3-噁二唑-4-或5-基羰基、 1，2, 4-噁二唑-3-或5-基羰基、1，2, 5-噁二唑-3-或4-基羰基、1，3, 4-噁二唑-2-基羰 基，等等；噻唑基羰基，例如，2-、4_或5-噻唑基羰基，等等；异噻唑基羰基，例如，3-、4_或 5-异噻唑基羰基，等等；噻二唑基羰基，例如，1，2, 3-噻二唑-4-或5-基羰基、1，2, 4-噻二 唑-3-或5-基羰基、1，2, 5-噻二唑-3-或4-基羰基、1，3, 4-噻二唑-2-基羰基，等等；吡咯 烷基羰基，例如，2-或3-吡咯烷基羰基，等等；吡啶基羰基，例如，2-、3_或4-吡啶基羰基， 等等；吡啶基羰基，例如，2_、3-或4-吡啶基-N-氧代羰基，等等，其中，氮原子被氧化；哒嗪 基羰基，例如，3-或4-哒嗪基羰基，等等；哒嗪基羰基，例如，3_、4_、5-或6-哒嗪基-N-氧 代羰基，等等，其中，一个或两个氮原子被氧化；嘧啶基羰基，例如，2-、4_或5-嘧啶基羰基， 等等；嘧啶基羰基，例如，2_、4_、5-或6-嘧啶基-N-氧代羰基，等等，其中一个或两个氮原 子被氧化；吡嗪基羰基；哌啶基羰基，例如，2-、3_或4-哌啶基羰基，等等；哌嗪基羰基；网丨 哚基羰基，例如，3H-吲哚-2-或3-基羰基，等等；吡喃基羰基，例如，2-、3_或4-吡喃基羰 基，等等；硫吡喃基羰基，例如，2-、3_或4-硫吡喃基羰基，等等；喹啉基羰基，例如，3-、4_、 5-、6-、7_或8-喹啉基羰基，等等；异喹啉基羰基；吡啶并[2, 3-d]嘧啶基羰基（例如，吡啶 并[2, 3-d]嘧啶-2-基羰基）；萘啶基羰基，例如，1，5_、1，6_、1，7_、1，8-、2, 6-或2, 7-萘啶 基羰基，等等（例如，1，5-萘啶-2-或3-基羰基）；噻吩并[2, 3-d]吡啶基羰基（例如，噻 吩并[2, 3-d]吡啶-3-基羰基）；吡嗪并喹啉基羰基（例如，吡嗪并[2, 3-b]喹啉-2-基羰 基）；色烯基羰基（例如，2H-色烯-2-或3-基羰基，等等），等等，5或6元杂环基-乙酰基 (例如，含有1至4个杂原子（例如，氮原子（任选氧化）、氧原子、硫原子（任选单或二氧 化））的5或6元杂环基-乙酰基，等等）（例如，2-吡咯基乙酰基、3-咪唑基乙酰基、5-异