专利名称：药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含带有伯或仲氨基的非肽药物活性组分、赋形剂和酸性化合物的稳定化药物组合物，以及其稳定方法。此外，本发明涉及在光照期间稳定性提高的固体制剂和其稳定方法，该固体制剂包含药物活性组分、二氧化钛、增塑剂和链状有机酸。发明背景
“带有伯或仲氨基的非肽药物活性组分”广泛地用作各种疾病的药物活性组分。例如，专利文献I描述了下式代表的化合物和其盐，作为治疗或预防消化性溃疡、胃炎、腐蚀性食管炎等等的药物。
权利要求
1.在光照期间稳定性提高的固体制剂，其包含药物活性组分、二氧化钛、增塑剂和链状有机酸。
2.权利要求I的固体制剂，其中增塑剂由下式代表HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH (n=2-870 的整数)。
3.权利要求I的固体制剂，其中增塑剂是聚乙二醇(PEG)。
4.权利要求I的固体制剂，其中链状有机酸在溶解或分散在水中时具有的pH为6.0或更低。
5.权利要求I的固体制剂，其中链状有机酸在溶解或分散在水中时具有的质子复合物的酸解离常数(PKa)为4. 0或更低。
6.权利要求I的固体制剂，其中链状有机酸是选自下列中的任何一种或多种己二酸，油酸，琥珀酸，乙酸，酒石酸，山梨酸，富马酸，乳酸，马来酸，丙二酸，柠檬酸和苹果酸。
7.权利要求I的固体制剂，其中链状有机酸的含量(%)是0.01-50重量％。
8.权利要求I的固体制剂，其中药物活性组分是下式代表的化合物或其盐，
9.权利要求I的固体制剂，其中药物活性组分是1-{5-(2_氟苯基)-1-[(6_甲基吡啶-3-基)磺酰基]-lH-吡咯-3-基}-N-甲基甲胺或其盐、1-[4_氟-5-苯基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-lH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其盐、N-甲基-l-[5-(4-甲基-3-噻吩基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]甲胺或其盐、I-[5- (2-氟苯基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-lH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其盐、N-甲基-l-[5-(2-甲基苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]甲胺或其盐、或1-[4_氟-5-(2-氟吡啶-3-基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其盐。
10.使包含药物活性组分、二氧化钛和增塑剂的固体制剂在光照期间稳定化的方法，该方法包括将链状有机酸加入到固体制剂中。
全文摘要
本发明提供了含有稳定化的药物活性组分的药物组合物或固体制剂和使其稳定的方法。按照本发明，可以通过含有带有伯或仲氨基的非肽药物活性组分、赋形剂和酸性化合物来使药物组合物稳定。另外，含有药物活性组分、二氧化钛、增塑剂和链状有机酸的固体制剂可以在光照期间提高药物活性组分的稳定性。
文档编号A61K47/02GK102743330SQ20121025115
公开日2012年10月24日 申请日期2009年7月27日 优先权日2008年7月28日
发明者平石恭大, 野野村宗夫 申请人:武田药品工业株式会社