甘油酯可自Unichema International 以例如PiiacetinJC 1580 或自 Eastman 或自 Courtaulds Chemicals Ltd. 以Eastman? Triacetin购得。三乙酸甘油酯显示出以下其他特征数据：分子量218, 03、 D. 2°'31，159 至 1，163、nD2°l, 430 至 1，434、水含量最多 0· 2%、黏度（25° ) 17. 4mPa s、酸值 最大0. 1、皂化值约766至774、三乙酸甘油酯含量最少97% (H. Fiedler,在h沭引f中，第 2 卷，第 1720 页；Handbook of Pharmaceutical Excipients，在上述引文中，第 534 页，制 造商信息）。
[0100] 16)乙酰柠檬酸三乙醅
[0101] 此可通过柠檬酸与乙醇的酯化反应随后分别与乙酸酐乙酰化得到。乙酰柠檬酸三 乙酯可例如自例如Morflex Inc.以商品名CitroilexO A-2购得。
[0102] 17)柠檬酸三丁醅或乙酰柠檬酸三丁醅
[0103] 18)聚甘油脂肪酸酯
[0104] 其具有例如2至10个、例如6个甘油单元。脂肪酸成份可包括具有例如C8-C 18的链 长的饱和及不饱和脂肪酸。尤其合适的为例如来自Gattefoss6的Plurol Oleique CC497， 其具有133至155的皂化值及196至244的皂化值。其他合适的聚甘油脂肪酸酯包括单油 酸二甘油酯（DGMO)及Hexaglyn-5-O,如已知且可购自例如Nikko Chemicals Co. ,Ltd。
[0105] 19) PEG-脂肪醇醚
[0106] 其可包括Brij 30?聚氧乙烯（4)十二烷基醚。
[0107] 20)脂肪醇及脂肪酸
[0108] 可通过水解各种动物及植物脂肪或油（诸如橄榄油）随后分离液体酸得到脂肪 酸。脂肪酸/醇成份可包括具有例如C6-C2。的链长的饱和及单或二不饱和脂肪酸/醇。尤 其合适的是例如油酸、油醇、亚油酸、癸酸、辛酸、己酸、十四烷醇、十二烷醇或癸醇。油醇可 自例如Henkel KGaA以商品名HD- EutattO脆)V购得。油醇显示出以下其他特征数据：酸 值最大〇. 1、羟值约210、碘值约95、皂化值最大1、D.20约0, 849、n D2°l，462、分子量268、 黏度（20° )约35mPa s (制造商信息）。油酸显示出以下其他特征数据：分子量282, 47、 0.2°0,895、11：)2°1，45823、酸值195至 202、碘值85至95、黏度（25。）2611^3 8〇1^6(116『， 在上述引文中，第 2 卷，第 1236 页；"Handbook of Pharmaceutical Excipients"，第 2 版， 编者 A. Wade 及 P. J. Weller (1994)，American Pharmaceutical Assoc.，Washington, USA 及 The Pharmaceutical Press，London，England 的联合出版物，第 325 页）。
[0109] 21)牛育酚及其衍牛物（例如乙酸醅）
[0110] 其可包括 Coviox T-70、Copherol 1250、Copherol F-1300、Covitol 1360 及 Covitol IlOOo
[0111] 22)药学h可接夸的油
[0112] 或者，亲脂组份包含例如药学上可接受的油，优选具有不饱和组份，诸如植物油。
[0113] 23)亚烷基多元醇醚或醅
[0114] 其可包括C35亚烷基三醇（特别是甘油）醚或酯。合适的C35亚烷基三醇醚或酯 包括混合醚或酯，也即包括其他醚或酯成份的组份，例如C3 5亚烷基三醇酯与其他单、二或 多元醇的酯基转移产物。尤其合适的亚烷基多元醇醚或酯为混合C35亚烷基三醇/聚（C24亚烷基）二醇脂肪酸酯，尤其是混合甘油/聚乙二醇脂肪酸酯或聚丙二醇脂肪酸酯。
[0115] 尤其合适的亚烷基多元醇醚或酯包括可通过甘油酯（例如三甘油酯）与聚（C2 4亚烷基）二醇（例如聚乙二醇及任选地甘油）的酯基转移反应得到的产物。通常通过在聚 (C24亚烷基）二醇（例如聚乙二醇及任选地甘油）存在下醇解甘油酯（例如三甘油酯）（也 即实现自甘油酯至聚烷二醇/甘油组份的酯基转移，也即经由聚亚烷基糖酵解/甘油解） 得到此类酯基转移产物。
[0116] 一般而言，该反应通过在升高的温度下在惰性氛围下伴随连续搅动使指定组份 (甘油酯、聚亚烷二醇及任选地甘油）反应而实现。
[0117] 优选的甘油酯为脂肪酸三甘油酯，例如（C1022脂肪酸）三甘油酯，包括天然及氢化 油，特别是植物油。合适的植物油包括例如橄榄、杏仁、花生、椰子、棕榈、大豆及小麦胚芽油 及特别是富含（C1218脂肪酸）酯残基的天然或氢化油。优选聚亚烷二醇物质是聚乙二醇， 特别是具有约500至约4, 000、例如约1，000至约2, 000的分子量的聚乙二醇。
[0118] 合适的亚烷基多元醇醚或酯包括可变相对量的C3 5亚烷基三醇酯（例如单、二及 三酯）及聚（C24亚烷基）二醇单及二酯以及少量游离C35亚烷基三醇及游离聚（C25亚烷 基）二醇的混合物。如上文所述，优选的亚烷基三醇部分为甘油基；优选的聚亚烷二醇部分 包括特别是具有约500至约4, 000的分子量的聚乙二醇；且优选脂肪酸部分将为Cw 22脂肪 酸酯残基、特别是饱和Cw 22脂肪酸酯残基。
[0119] 尤其合适的亚烷基多元醇醚或酯包括天然或氢化植物油与聚乙二醇及任选地甘 油的酯基转移产物；或包含甘油基单、二及三Cw 22脂肪酸酯及聚乙二醇单及二Cw 22脂肪酯 (任选地以及例如少量游离甘油及游离聚乙二醇）或由其组成的组合物。
[0120] 上述定义涉及的优选植物油、聚乙二醇或聚乙二醇部分及脂肪酸部分如在上文中 所述。
[0121] 如上所述尤其适用于本发明的亚烷基多元醇醚或酯包括可自例如Gattefosd以 商品名Gelucire?购得的产品，特别是以下产品：
[0122] a) Gelucire? 33/01，其具有约 33°C至 37°C 的熔点（m. P.)及约 230 至 255 的皂 化值；
[0123] b) Gelucire? 39/01，熔点=约 37. 5°C至 41. 5°C，皂化值=约 225 至 245 ;
[0124] c) Gelucire? 43/01，熔点=约 42°C至 46°C，皂化值=约 220 至 240 ;
[0125] 以上产品（a)至（C)均具有最大为3的酸值。本发明组合物可包括这些醚或酯的 混合物。
[0126] 24)烃类
[0127] 其可包括例如可自例如Nikko Chemicals Co.，Ltd得到的角藍稀。
[0128] 25)乙二醇醅
[0129] 其可包括可自例如Gattefoss6得到的Monthyle? (乙二醇单硬脂酸酯）。
[0130] 26)季戊四醇脂肪酸醅及聚亚烷二醇醚
[0131] 其可包括例如季戊四醇-二油酸酯、季戊四醇-二硬脂酸酯、季戊四醇-单月桂酸 酯、季戊四醇-聚乙二醇醚及季戊四醇-单硬脂酸酯以及季戊四醇-脂肪酸酯（Fiedler，在 上述引文中，之，第1288至1290页，以引用的方式并入本文中）。
[0132] 某些亲脂组份，例如（1-3、5-6、8-9、12_13、19)，显示如同表面活性剂一般的行为 且也可被称为共表面活性剂。
[0133] 亲脂组份优选构成以本发明组合物的重量计5%至85%、例如10%至85% ;优选 15重量％至60重量％，更优选约15重量％至约40重量％。
[0134] 本发明组合物优选含有一或多种表面活性剂以降低界面张力，从而提供热力学稳 定性。
[0135] 表面活性剂可为含有与其制备有关的副产物或未反应的起始产物的复杂混合物， 例如通过聚氧乙基化制得的表面活性剂可含有另一副产物，例如聚乙二醇。复杂混合物或 各表面活性剂优选具有8至17、尤其是10至17的亲水-亲脂平衡（HLB)值。HLB值优选 为平均HLB值。
[0136] 合适的表面活性剂包括：
[0137] 1)天然或氢化蓖麻油与环氣乙烷的反应产物
[0138] 天然或氢化蓖麻油可以约1:35至约1:60的摩尔比与环氧乙烷反应，并任选地自 产物移除聚乙二醇组份。可购得各种此类表面活性剂。尤其合适的表面活性剂包括可以商 品名(〇remo_ori)获得的聚乙二醇-氢化蓖麻油；C：rem〇|ihor_ RH 40,其具有约50至60 的皂化值、小于约1的酸值、少于约2%的水含量（Fischer)、约1. 453至1. 457的nD6°及约 14至16的HLB ;及:Cremophor^) RH 60,其具有约40至50的皂化值、小于约1的酸值、小 于约1的碘值、约4. 5%至5. 5%的水含量（Fischer)、约1. 453至1. 457的nD6°及约15至 17 的 HLB0
[0139] 此类的尤其优选的产品为Cremophor? RH40。此类的其他适用产品可以以下商品 名获得：Mkko滕（例如Nikkol? HC0-40 及 HC0-60)、Mapeg? (例如Mapeg? c〇-40h)、 Incrocas? (例如lncrocas? 40)、Tagat? (例如聚氧乙稀-甘油-脂肪酸酯，例如Tagat? RH 40)及Simulsol 0L-50 (PEG-40蓖麻油，其具有约55至65的皂化值、最大2的酸值、25 至35的碘值、最多8%的水含量及约13的HLB，可自S印pic获得）。这些表面活性剂在 Fiedler(在上述引文中）中进一步描述。
[0140] 此类的其他合适的表面活性剂包括聚乙二醇蓖麻油，诸如可以商品名 Cremophor? EL获得的产品，其具有约1630的分子量（通过蒸汽渗透压测定法）、约65至 70的皂化值、约2的酸值、约28至32的碘值及约1. 471的nD25。
[0141] 2)聚氣乙M -脱水山梨糖醇-脂肪酸醅
[0142] 其可包括已知且可自Uniqema以商品名Tween?购得的类型的单及三月桂基、棕 榈基、硬脂酰基及油基酯（Fiedler，在上述引文中，第1754页及以下），包括以下产品：
[0143] Tween? 20 [聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯]，
[0144] Tween⑩21 [聚氧乙烯⑷脱水山梨糖醇单月桂酸酯]，
[0145] Tween? 40 [聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯]，
[0146] Tween? 60 [聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯]，
[0147] Tween? 65 [聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇三硬脂酸酯]，
[0148] Tween? 80[聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇单油酸酯]，
[0149] Tween? 81 [聚氧乙烯（5)脱水山梨糖醇单油酸酯]，及
[0150] Tween.? 85 [聚氧乙烯（20)脱水山梨糖醇三油酸酯]。
[0151] 此类的尤其优选产品为Tween? 20及Tweeii⑩80。
[0152] 3)聚氣乙燔脂肪酸醅
[0153] 其可包括已知的且可自Uniqema以商品名Myrj?购得的类型的聚氧乙烯硬脂酸 酯（Fiedler，在上述引文中，之，第1166页。此类的尤其优选产品为Myrj? 52,其具有约I. 1 的D25、约40°C至44°C的熔点、约16. 9的HLB值、约0至1的酸值及约25至35的皂化值。
[0154] 4)聚氣乙M -聚氣丙燔共聚物及嵌段共聚物或泊洛沙姆
[0155] 其可包括已知的且可以商品名Pluronic?及Emkalyx?购得的类型（Fiedler，在 上述引文中，之，第1329页）。此类的尤其优选的产品为来自BASF的Pluronic? F68(泊洛 沙姆188)，其具有约52°C的熔点及约6800至8975的分子量。此类的另一优选产品为来自 Uniqema 的:Synperonic;? PE L44(泊洛沙姆 124)。
[0156] 5)饱和C ^至C ^的聚氣乙燔单醅
[0157] 其可包括C18取代的例如羟基脂肪酸；例如12羟基硬脂酸PEG酯，例如具 有约例如600道尔顿至900道尔顿、例如660道尔顿分子量的PEG的酯，例如来自 BASF, Ludwigshafen, Germany 的Solutol? HS 15。根据 BASF 技术说明书，MEF151E(1986) 包含约70重量％聚乙氧基化硬脂酸12-羟基酯及约30重量％未酯化的聚乙二醇组份。 Solutol HS 15具有90至110的氢化值、53至63的皂化值、最大1的酸值及最多0.5重 量％的水含量。
[0158] 6)聚氣乙燔烷基醚
[0159] 其可包括C12至C 18醇