一种酰胺化合物的制备方法

文档序号:3478605阅读:317来源:国知局
专利名称:一种酰胺化合物的制备方法
技术领域
本发明涉及一类有机化合物的制法,具体地说涉及胺的乙酰化反应,是一种制备乙酰胺的方法。
背景技术
在有机合成以及制药领域中,酰胺是一类十分重要的化合物,由于其具有很好的药理活性,因而广泛作为抗肿瘤、抗炎和抗病毒药物使用。此外,酰胺还应用于增塑剂、稳定剂及化妆品中。由于乙酰基容易被引入,且乙酰胺在碱性水解和催化还原等反应条件下不易被水解和还原,因此胺的乙酰化反应被广泛应用。传统的乙酰化反应一般采用胺与醋酸酐在碱催化作用下进行,其中吡啶、4- 二甲氨基吡啶(DMAP)、4-吡咯吡啶(PPY)、三乙胺以及氢化钠等都是常用的碱性催化剂[(a) Scriven, E. F. V. Chem. Soc. Rev. 1983, 12, 129-161 ; (b) Peng, Y. Y. ; Liu, H. L; Tang, Μ, et al. Chinese Journal of Chemistry, 2009, 27, 1339-1344]。质子酸如丙基氨基磺酸(SBNPSA),Lewis酸如La(NO3)3 · 6H20, InCl3等也能有效地催化胺的酰化反应[(a) Niknam K·; Saberi D. Tetrahedron Lett. 2009, 50, 5210-5214 . (b) Reddy, Τ. S. ; Narasimhulu, Μ. ; Suryakiran, N, et al. Tetrahedron Lett. 2006,47,6825-6829; (c) Chakraborti, AK; Gulhane, R. Tetrahedron Lett. 2003, 44, 6749-6753]。
权利要求
1.一种酰胺化合物的制备方法,其特征是将胺或胺的衍生物和醋酸酐加入反应器中,在超声辐射条件下进行反应,反应结束后,加水淬灭反应,过滤,干燥,得到粗产物,粗品经硅胶柱层析纯化,得到相应的酰胺产品。
2.根据权利要求1所述的酰胺化合物的制备方法,其特征是胺为各种取代的芳香胺和脂肪胺。
3.根据权利要求1所述的酰胺化合物的制备方法,其特征是反应温度为(Γ40°C,最佳温度为25 V。
4.根据权利要求1所述的酰胺化合物的制备方法,其特征是反应物胺或胺的衍生物和醋酸酐的用量之比为任意比,最佳摩尔比为1:1。
5.根据权利要求1所述的酰胺化合物的制备方法,其特征是反应方程式如下
全文摘要
本发明属于有机化学技术领域,具体涉及超声辐射促进胺的乙酰化反应。本发明通过如下方式来实现在无溶剂的条件下无需任何其它催化剂,利用超声辐射各种胺、胺的衍生物和醋酸酐进行乙酰化反应制备乙酰胺。本发明优点在于反应条件温和,反应时间短,没有副反应,产率高;同时不使用有毒有害的有机溶剂,操作以及后处理简便,是一种绿色的乙酰胺的制备方法,尤其适用于工业化生产。
文档编号C07C233/15GK102260130SQ201010183389
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月26日 优先权日2010年5月26日
发明者李华, 邵华武 申请人:中国科学院成都生物研究所
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