一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法

文档序号:3512620阅读:216来源:国知局
专利名称:一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法
技术领域
本发明涉及药品,提供一种制备式(I)的一种方法。
权利要求
1. 一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,其特征在于所述的制备方法包括如下步骤①盐酸头孢唑兰中间体化学名为-J-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环 [4. 2. 0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鐺盐,用下述通式(I )表示
2.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,其特征在于所述步骤②中碘化钾或碘化钠为其水合物。
3.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,其特征在于所述步骤②中,碘化钾或碘化钠水合物活化反应在6-10小时。
4.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,其特征在于所述步骤③中水解除去C-7位保护基团为五氯化磷。
5.根据权利要求1所述的一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,其特征在于所述步骤③中所加入的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、1,3-丙二醇中的至少一种。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,包括如下步骤①盐酸头孢唑兰中间体化学名为7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓盐;②以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸酯(GCLE)为起始原料,先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化C-3位后与式(Ⅲ)咪唑并[1,2-b]哒嗪发生反应,再经过后处理即得化合物;③上步骤所得到的化合物,先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保护基团,后继续在苯酚的作用下,水解脱除C-4位苯乙酰基保护基,经后处理后得到盐酸头孢唑兰中间体。本发明采用易于获得的廉价原料制备,反应条件温和易控,生产安全性好,生产成本低廉。
文档编号C07D519/06GK102336772SQ201110348049
公开日2012年2月1日 申请日期2011年11月7日 优先权日2011年11月7日
发明者王延斌, 谢鸿霞, 赵殿东 申请人:山东诚创医药技术开发有限公司
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