0g)洗涤有 机层，并且浓缩以产生橙色的固体/油状的粗产物，所述粗产物经过硅胶（40g，用EtOAc 100%、然后逐步用001/^0!14:1和7:3进行洗脱）纯化，以产生橙色泡沫状的55^1?-888840，1 · 401g，5 · 26mmol，收率为53%，基于47)。
[0195] ER-888840-HC1:将55(33·3mg，0· 125mmol)悬浮于IPA(9·63mL)并且加热至45°C， 然后添加0.1M HC1 (1.13mL，0.12mmol)，同时维持温度为40-45°C。将所获得的混合物冷却 至室温，并且持续搅拌2h。通过过滤收集黄色沉淀物，用IPA( 2. OmL)冲洗，在N2/真空中干燥 2h，并且在45°C的真空烘箱中进一步干燥20h以产生黄色固体的ER-888840-HCl(14.5mg， 0.048臟〇1，38%收率）。
[0196] 以与ER-888840相似的方法制备ER-878921 (5 · 2mg，0 · 021mmol，32 · 8%收率），其中 以化合物 3(15mg，0.064mmol)和(R)-哌啶-3-胺二盐酸盐（13.411^，0.077111111〇1)起始。将反应 在180°C下微波3h，并且通过对该系列实例所描述的方法进行纯化。
[0197] ER-896464 或化合物 56 的制备，方案 14:向 ER-888840(175mg，0.657mmol)在乙酸 (lmL, 17.468mmol)中的经搅拌的悬浮液在3min内逐滴添加含亚硝酸钠 (91mg, 1 · 314mmol) 的150yL水。将混合物在室温搅拌40min，在这段时间中通过TLC证明残留有ER-888840。加入 另外的1当量的含亚硝酸钠的l〇〇yL水，并且在室温下对混合物再搅拌lh。浓缩完成的反应， 并且将残余物溶于DCM(lOmL)，用饱和NaHC0 3(5mL)洗涤，经MgS〇4干燥，过滤并且浓缩至干 燥。将残余物溶于乙醇（lmL)，并且用10%氢氧化钠水溶液（10(^1^)处理。在室温搅拌9〇11^11 之后，用二氯甲烷稀释混合物，并用水洗涤，经MgS04干燥，过滤并且浓缩至干燥。将残余物 经硅胶(Biotage，用0至70%Et0Ac/庚烷进行洗脱)纯化，以提供2种洗脱的化合物，所述化 合物暂时鉴定为0-乙酸酯的顺式异构体和反式异构体。将用70%Et0Ac/庚烷洗脱的主峰鉴 定为羟基差向异构体，为顺式异构体与反式异构体的4:1-5:1混合物。顺式56或ER-896464 (95mg，0.355mmol ,54.1 %收率)作为主要的非对映异构体。
[0198] ER-897184 · HC1 的制备：向 54 (100mg，· 273mmo 1)在DMF(1 · 00ml，12 · 915mmo 1)中的 经搅拌的溶液添加氢化钠(60%油分散体，12. Olmg，. 30mmol)。将混合物在室温下搅拌30分 钟，此后添加甲基碘(0.020ml，.327mmol)。将最终的反应混合物在室温下搅拌2h，此后将完 成的反应用氯化铵水溶液(5mL)缓慢淬灭。用1: lEtOAc/庚烷(每次3mL)对混合物萃取三次， 并且用水(3mL)、盐水(3mL)洗涤合并的有机萃取物，经MgS〇4干燥，过滤并且浓缩。将粗产物 经过用40%Et0Ac/庚烷洗脱的硅胶纯化，以提供（（3R，5S)-1-(8-氰基喹啉-5-基)-5-甲基 哌啶-3-基）（甲基)氨基甲酸叔丁酯(9611^，0.252臟 〇1，92%收率）。
[0199] 向（（3R，5S)-1-(8-氰基喹啉-5-基）-5-甲基哌啶-3-基）（甲基）氨基甲酸叔丁酯 (96mg，0 · 252mmol)在DCM(1 · 0ml)中的经搅拌的溶液添加 TFA( 1 · 00ml，12 · 98mmo 1)。将混合 物在室温搅拌lh，此后将完成的反应浓缩至干燥，将残余物溶于MeOH(lOmL)，并且添加 MP-碳酸酯碱性树脂（~250mg)。将混合物在室温搅拌30min，此后过滤悬浮液，将滤液浓缩并在 真空中干燥。用含4.0M HC1的二噁烷(0.037mL)在室温下对胺处理30min，此后使混合物与 甲苯（每次2mL)共沸两次至干燥，并且在真空中干燥以提供橙色固体的ER-897184-HC1 (79.811^，0.252臟〇1，100.0%收率）。
[0200] 以与ER-897184相似的方法制备ER-897275(49mg，0 · 151mmol，55 · 3%收率），其中 以54-2!0(10〇11^，0.273111111〇1)和1-溴-2-甲氧基乙烷（37.911^，.273111111〇1)起始。将仲胺分 离，而不形成HC1盐。
[0201] 通过化合物55的还原胺化制备ER-899369. HC1，方案4:
[0202] 向（3-甲酰基氧杂环丁烧-3-基）氨基甲酸叔丁酯（47mg，. 234mmol)和55(81mg， .304mmol)在DCE(5ml)中的经搅拌的溶液添加三乙酰氧基硼氢化钠(99mg，. 467mmol)。将反 应混合物在室温下搅拌18h，此后将完成的反应用IN Na0H(5mL)淬灭。在搅拌lOmin之后，用 水(5mL)和EtOAc (1 OmL)稀释混合物。用EtOAc (每次5mL)对水层萃取两次，并且用水(5mL)和 盐水（5mL)洗涤合并的有机层，经MgS04干燥，过滤并且浓缩。将粗产物经过硅胶（20g，用 10 % -10 0 % E10 A c / D C Μ洗脱）纯化以提供B 〇 c保护的中间体，其进行去保护并如对E R -897184-HC1 所述被转化为ER-899369 ·HC1 (60 · lmg，0 · 155mmol，66 · 4%收率）。
[0203] 以与ER-899369相似的方法制备ER-899075(48 ·8mg，0 · 135_〇1，91 %收率），其中 以55-2HC1 (50 · 3mg，0 · 148mmol)和3-甲基氧杂环丁烷-3-甲醛（22 · 5mg，· 225mmol)起始。该 实例不需要去保护。不形成HC1盐。
[0204] 以与ER-99075相似的方法制备ER-899506(107mg，0 · 305_〇1，92 % 收率），其中以 55-2HC1 (50 · 3mg，0 · 148mmol)和四氢-4H-吡喃-4-酮(0 · 092ml，· 999mmol)起始。
[0205] 以与ER-99075相似的方法制备ER-899541 (1 lmg，0.034mmol，17.8%收率），其中以 55-2HCl(65mg，0.192mmol)和氧杂环丁烷-3-酮（0·025mL，0·384mmol)与DIPEA(0·05mL， 0.288mmo 1) 一起起始。
[0206] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899543(1 lmg，0 · 034mmol，17 · 8%收率），其中以 55-2HCl(57mg，0.168mmol)和 5-(三氟甲基）吡啶甲醛（58.8mg，0.336mmol)起始。
[0207] 以与 ER-99541 相似的方法制备 ER-899544(37mg，0.110mmol，65.5%收率），其中以 55-2HC1 (57mg，0 · 168mmol)和二氢呋喃-3 (2H)-酮（28 · 9mg，0 · 336mmol)起始。
[0208] 以与ER-99541 相似的方法制备ER-899551 (23mg，0.066mmol，32.6%收率），其中以 55-2HC1 (69mg，0 · 203mmol)和噁唑-2-甲醛（39 · 4mg，0 · 406mmol)起始。
[0209] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899552(24mg，0.067mmol，32.6%收率），其中以 55-2HCl(69mg，0.203mmol)和 1-甲基-1H-咪唑-4-甲醛（44.7mg，0.406mmol)起始。
[0210] 以与 ER-99541 相似的方法制备 ER-899563(8·8mg，0·021mmol，12·3%收率），其中 以 55-2HCl(57mg，0.168mmol)和 6-(三氟甲基）烟醛（58.8mg，0.336mmol)起始。
[0211] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899564( 17mg，0·049mmol，12 ·3%收率），其中以 55-2HC1 (58mg，0 · 17 lmmo 1)和 1 Η-吡唑-5-甲醛（33mg，0 · 342mmo 1)起始。
[0212] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899565(27mg，0.072mmol，38.1 %收率），其中以 55-2HC1 (64mg，0 · 189mmol)和1，4-二甲基-1H-吡唑-3-甲醛（46 · 9mg，0 · 378mmol)起始。
[0213] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899566(25mg，0.067mmol，36.0%收率），其中以 55-2HC1 (63mg，0 · 186mmol)和3，5-二甲基异噁唑-4-甲醛(46 · 5mg，0 · 372mmol)起始。
[0214] 以与ER-99541 相似的方法制备ER-899577( 18mg，0.052mmol，31.8%收率），其中以 55-2HC1 (55mg，0 · 162mmol)和吡咯烷-2，4-二酮（32 · lmg，· 324mmol)起始。
[0215] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899602(1 lmg，0.028mmol，4.8%收率），其中以 55-2HCl(201mg，0.592mmol)和3-(甲硫基）丙醛（123mg，1.185mmol)起始，然后将中间体硫 醇溶于DCM(3ml)，冷却至0°C并添加3-氯过氧苯甲酸（255mg，1.48mmol)。将反应混合物在0 °C下搅拌5min，升温至室温，并再搅拌3h。在将反应冷却至0°C后，添加3-氯过氧苯甲酸 (100mg，0·580mmol)，然后在室温搅拌lh。将完成的反应用DCM(lOmL)稀释，并用饱和NaHC03 (5mL)和盐水(5mL)洗涤。用DCM(每次5mL)对合并的水层萃取两次，此后将合并的有机层经 无水Na2S〇4干燥，过滤并浓缩至干燥。将粗残余物经过硅胶(Biotage ultra，10g，用含梯度0 至20%MeOH的DCM洗脱)纯化，然后浓缩所需部分，并且经过反相HPLC柱（（X-Bridge C18 19 X 100mm柱；用包含0.1 % NH4OH的渐增梯度的乙腈水溶液洗脱)再纯化。将所需部分在真空 中浓缩并干燥以提供ER-899602。
[0216] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899604( 18mg，0 · 050_〇1，25 ·0%收率），其中以 55-2HC1 (68mg，0 · 200mmol)和2-氧代环戊烧甲臆(43 · 7mg，· 401 mmol)起始。
[0217] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899607(15mg，0 · 040mmol，22 · 1 %收率），其中以 55-2HCl(62mg，0.183mmol)和 1-(吡啶-2-基）乙酮（0.041mL，.365mmol)起始。
[0218] 以与ER-99541相似的方法制备ER-899621 (25mg，0 · 07lmmol，42 · 5%收率），其中以 55-2HC1 (57mg，0 · 168mmo 1)和二氢-2H-吡喃-3 (4H)-酮（33 · 6mg，· 336mmo 1)起始。
[0219] 以与 ER-99541 相似的方法制备 ER-899633(41·2mg，0·103mmol，52·3%收率），其中 以55-2HC1 (67mg，0· 197mmol)和二氢-2H-噻喃-4(3H)-酮 1，1-二氧化物（58·5mg，·395mmol) 起始。
[0220] 以与ER-99541 相似的方法制备ER-899634(20mg，0.052mmol，30.9%收率），其中以 55-2HCl(57mg，0.168mmol)和1_(6_甲基P比啶_2_基）乙酮(45.4mg, ·336mmol)起始。
[0221] 以与ER-899541 相似的方法制备ER-899630( 12mg, 0.033mmol, 8.7 %收率）和ER-899631(1911^，0.052111111〇1，13.7%收率），其中以55-2!1(：1(12911^，0.380臟〇1)和4-羟基环己 酮(87mg，. 76mmol)起始，其中两种非对映体通过硅胶色谱法分离。注释:两种化合物的立体 化学可任意指定，并且尚未确定。
[0222] 通过在室温下于lh内添加分成四份的DMP(373mg，.879mmol)，其中每份在DCM (3mL)中，从而由ER-899630和ER-899631的非对映体混合物（64mg，0.176mmol)的氧化来制 备ER-899632(12mg，0.033mmol，18.9%收率）。将完成的反应用DCM(10mL)稀释，并用饱和的 NaHC03 (5mL)洗涤，然后用盐水(5mL)洗涤。用DCM(每次5mL)对合并的水层萃取两次，此后将 合并的有机层经无水Na2S〇4干燥，过滤并浓缩至干燥。将粗残余物经过硅胶（Biotage ultra，10g，用含0至20 %Me0H的DCM洗脱）纯化，然后所需部分浓缩，并且经过反相HPLC柱 ((X-Bridge C18 19X 100mm柱;用包含0.1%ΝΗ4〇Η的渐增梯度的乙腈水溶液洗脱)再纯化。 所需部分在真空中浓缩并干燥以提供ER-899632。
[0223] ER-899508:向55(85mg, .251mmol)和碳酸钾（34.6mg, .251mmol)在DMF(lmL, 12.92mmol)中的经搅拌的悬浮液添加3，3，3-三氟丙基甲磺酸酯(0.052mL，. 376mmol)。将反 应在室温下搅拌24h，此后用EtOAc-庚烷（~4:1) (10mL)和水(5mL)稀释反应。用EtOAc-庚烷 (~4:1)(每次5mL)对水层萃取两次，并且将合并的有机层用盐水(5mL)洗涤，经无水Na 2S04 干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗品经过硅胶（12g柱，用含25 100%Et0Ac的庚烷洗脱）纯 化，在所需部分合并、在真空中浓缩和干燥之后提供作为副产物的ER-899508(3.7mg， 0.013mmol，5.0% 收率）。
[0224] ER-899823:在-78°C 下向草酰氯（0.1081111，1.234111111〇1)在001(211^)中的经搅拌的 溶液逐滴添加 DMS0(0.175ml，2.469mmol)。在完成添加后，将混合物在-78°C下搅拌30分钟， 此后逐滴添加 ER-896464(220mg，.823mmol)在DCM(2mL)中的溶液，然后升温至室温并再搅 拌lh。逐滴添加 DIPEA(0.719ml，4.115mmo 1)，搅拌lh，然后用氯化铵水溶液（2mL)淬灭。用 EtOAc (每次5mL)对混合物萃取三次。将合并的有机层用盐水(5mL)洗涤，经MgS〇4干燥，过滤 并浓缩以提供粗品（S)_5_( 3_甲基_5_氧代哌啶-1-基)卩奎琳_8_甲臆，其不需经进一步纯化 而用于下一步。
[0225] 向（S)-5-(3-甲基-5-氧代哌啶-1-基)喹啉-8-甲腈(50mg，.188mmol)和2-氨基丙-1 -醇（28 · 3mg，· 377mmo 1)在DCE (2mL，25 · 384mmo 1)中的经搅拌的溶液添加乙酸（10 · 79yL， .188mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠（160mg，.754mmol)，然后在50°C加热24h。将完成的反应 冷却至室温，用1N NaOH(2mL)和水（5mL)淬灭。用EtOAc (每次5mL)对混合物萃取三次，并且 将合并的有机层用盐水（5mL)洗涤，经MgS04干燥，过滤并且浓缩。将粗产物经过硅胶（10g， 用含0至10 %MeOH的DCM洗脱），在所需部分合并、在真空中浓缩和干燥之后，提供ER-899823 (29mg，0 · 089mmol，47 · 4%收率）。
[0226] ER-899504和ER-899505 :向ER-888840(688mg，2 · 028mmol)和碳酸钾（423mg， 3.06lmmo 1)在DMF(3. OOmL)中的经搅拌的悬浮液添加溴乙酸乙酯（368μ1，3.305mmo 1)。将反 应混合物在室温搅拌14h，此后用饱和的NaHC03(5mL)和EtOAc(lOmL)稀释完成的反应，并且 使层分离。用EtOAc(每次5mL)对水层萃取两次，并且将合并的有机层用盐水(5mL)洗涤，经 Na2S〇4干燥，过滤并且浓缩。将粗产物经过硅胶（10g，用含0至100 % EtOAc的庚烷洗脱)纯化， 在将合并的各个所需部分分离、在真空下浓缩和干燥之后，提供两种黄色油状的产物ER-899505(382mg，0.871mmol，43.0%收率）和 ER-899504(207mg，0·587mmol，29·0%收率）o
[0227] ER-899715:向ER-899541 (40mg, · 124mmol)在37% 甲醛水溶液（1ml，· 124mmol)中 的经搅拌的溶液添加甲酸(7(^1，1.825臟〇1)，然后在100°(：加热211。将完成的反应用似!10) 3 水溶液(5mL)稀释，并且用EtOAc (每次3mL)萃取三次。将合并的有机层用盐水(5mL)洗涤，经 MgS〇4干燥，过滤并浓缩。将残余物溶于EtOAc(0.5mL)，然后溶入乙酸(0.008mL，0.124mmo 1) 并在室温搅拌30min，此后在真空中浓缩干燥以提供ER-899715-H0Ac( 32mg ,0.08 lmmo 1， 65.1 %收率），而不需进一步纯化。
[0228] ER-896310:向ER-888840( 100mg，· 375mmol)在DCM( 1 · 0ml，15 · 542mmol)中的经搅 拌的溶液添加吡啶(〇.〇91ml，1.126mmol)，然后添加乙酸酐(0.043ml，.451mmol)。将反应混 合物在室温搅拌2h，此后将完成的反应用DCM(5mL)稀释，并用NaHC0 3水溶液（2mL)洗涤。将 有机层经MgS04干燥，过滤并且浓缩。将粗产物经过硅胶(Biotage)纯化，在将合并的各个所 需部分分离、在真空下浓缩和干燥之后，提供ER-896310(97mg，0.315mmo 1，84%收率）。
[0229] 以与ER-896310相似的方法制备ER-898758( 17mg，0 ·047mmol，15 · 9%收率），其中 以 ER-888840-2HC1 (100mg，0 · 295mmol)和三氟乙酸酐（0 · 052mL，0 · 368mmol)起始。
[0230] ER-898912:向ER-888840(50mg，0 · 188mmol)和吡啶（0 · 046mL，· 563mmol)在DCM (2mL)中的混合物添加5-甲基异噁挫-3-碳酰氯(27.3mg, . 188mmol)。将混合物在室温搅拌 18h，然后添加 DMAP(23mg，0.188mmol)并使反应混合物在室温搅拌6h。添加 HATU(85.8mg, 0.226mmol)，并且将反应在室温搅拌18h。将完成的反应用DCM(lOmL)稀释，并且然后用0.5M 柠檬酸(3mL)、水(3mL)及饱和的NaHC03 (3mL)洗涤。将有机层经MgS〇4干燥，过滤并浓缩，然后 经硅胶（l〇g，用含0-10 %Me0H的DCM洗脱)纯化。将所需部分合并，在真空中浓缩并干燥以提 供ER-898912 (5lmg，0 · 136mmo 1，72 · 4 % 收率）。
[0231] ER-897272:向ER-888840(50mg, · 188mmol)、2-(二甲基氨基）乙酸盐酸盐 (31.4mg, .225mmol)和 HBTU(85mg, .225mmol)在 DCM(2mL)中的经搅拌的溶液添加 ΤΕΑ(78μ 1，. 563mmol)。将反应混合物在室温搅拌18h，此后将完成的反应用Et0Ac(5mL)稀释，用 NH4C1水溶液(2mL)、水(2mL)和盐水(2mL)洗涤。将有机层经MgS〇4干燥，过滤，浓缩，并经硅胶 色谱(Biotage，10g，用含0-30%Et0Ac的庚烷洗脱)纯化，在对所需部分进行真空浓缩和干 燥后提供ER_897272(40mg，0 · 114mmol，60 · 5% 收率）。
[0232] 以与ER-897272相似的方法制备ER-897273(43mg，0 · 127mmol，67 · 6%收率），其中 以ER-888840 (50mg，0 · 188mmo 1)和2-甲氧基乙酸（20 · 29mg，· 225mmo 1)起始。
[0233] 以与ER-897272相似的方法制备ER-897274(53mg，0 · 163mmol，87 · 2%收率），其中 以ER-888840(50mg，0·188mmol)和2-((叔丁氧基羰基)氨基）乙酸（39·5mg，·225mmol)起始， 然后使用TFA和前述实例中所描述的中和方法对Boc基团进行去保护。
[0234] 以与ER-897272相似的方法制备ER-897607 ·HCL(47mg，0 · 121mmol，64 · 9% 收率）， 其中以ER-888840(50mg，0.188mmol)和2-((叔丁氧基羰基）氨基）-2-甲基丙酸（45.8mg， .225mmol)以及添加有EDC(54. Omg，. 282mmol)起始，然后按照前述实例中所描述的方法使 用含HC1的二噁烷对Boc基团进行去保护。
[0235] 以与ER-897607相似的方法制备ER-897608 ·HC1 (40mg，0 · 107mmol，71 · 2% 收率）， 其中以ER-888840(40mg，0.150mmol)和2-((叔丁氧基羰基）-(甲基）氨基）乙酸（34.1mg， .18mmol)起始。
[0236] ER-897971:向ER-888840-HC1 (35 · Omg，0 · 103mmol)在ΝΜΡ(500 · ΟμL)中的经搅拌的 溶液添加 2-羟基乙酸（11.0mg，0.145mmol)、HBTU(43.0mg，0.113mmol)和 DIPEA(45.0yl, 0.258mmol)。将反应混合物在50°C搅拌过夜，然后经过反相HPLC柱（（X-Bridge C18 19Χ 100mm柱；用包含0.1 %NH4〇H的渐增梯度的乙腈水溶液洗脱)直接纯化。将包含产物的部分 合并，并在真空中浓缩以提供ER-897971 (16.9mg，0.052mmol，50.5%收率）。
[0237] 以与 ER-897971 相似的方法制备 ER-897972(15·2mg，0·014mmol，13·8%收率），其 中以 ER-888840-HC1 (35 · Omg，0 · 103mmo 1)和（S) -2-羟基-3-甲基丁酸（18 · Omg，0 · 152mmol) 起始。
[0238] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897973(5.2mg，0.039mmol，38.1 %收率），其中 以 ER-888840-HC1 (35 · Omg，0 · 103mmo 1)和3-羟基苯甲酸（21 · Omg，0 · 152mmo 1)起始。
[0239] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897975(4.7mg，0.012mmol ,11.8%收率），其中 以 ER-888840-HC1 (35 · Omg，0 · 103mmo 1)和4-羟基苯甲酸（21 · Omg，0 · 152mmo 1)起始。
[0240] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897976( 15 · 9mg，0 ·045mmol，43 · 5%收率），其 中以ER-888840-HCl(35.0mg，0.103mmol)和2-(甲硫基）乙酸（16.〇11^，0.151111111〇1)起始。
[0241] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897977( 16 · 7mg，0 ·045mmol ,43 · 9%收率），其 中以 ER-888840-HCl(35.0mg，0.103mmol)和 2-(乙硫基）乙酸（18.〇11^，0.15〇111111〇1)起始。
[0242] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897978( 12 · 6mg，0 ·033mmol，31 ·6%收率），其 中以ER-888840-HC1 (35 · Omg，0 · 103mmo 1)和2-(甲基磺酰基）乙酸（21 · Omg，0 · 152mmo 1)起 始。
[0243] 以与ER-897971 相似的方法制备ER-897979(9.2mg，0.027mmol，26.2%收率），其中 以ER-888840(35·0mg，0·103mmol)和（S)-2-((叔丁氧基羰基）氨基）丙酸（29·4mg， 0.155mmol)起始，然后使用TFA和前述实例中所描述的中和方法对Boc基团进行去保护。
[0244] 以与ER-897979相似的方法制备ER-897980( 12 · 6mg，0 ·033mmol，32 ·0%收率），其 中以5413(35.011^，0.103_31)和(1〇-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸（28.411^，0.150_31)起 始。
[0245] 以与ER-897979相似的方法制备ER-897981 (12 · 8mg，0 ·037mmol，35 · 9%收率），其 中以ER-888840(35. Omg，0.103mmo 1)和1-((叔丁氧基羰基）氨基）-环丙烷甲酸（30.7mg， 0.153mmol)起始。
[0246] 以与ER-897979相似的方法制备ER-897982(1 · 9mg，0 · 005mmol，4 ·