专利名称：取代的2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类化合物,其制法及作为除草剂和植物生长调节剂的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及除草剂和植物生长调节剂的技术领域，尤其涉及用于选择性地控制有用植物中的宽叶草及杂草的除草剂。
从许多刊物已知，部分2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物具有除草剂性质。据此，WO97/00254揭示了一些2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物，其带有一个苯基且经由亚乙基、亚(氧基乙基)、亚(氨基乙基)、亚(硫代乙基)或亚丙基链连接至氨基。WO97/08156揭示了一些2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物，其中一个苯基经由亚烷基、亚烯基甲基或亚炔基甲基链连接至一个氨基上。WO98/15537揭示了一些2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物，其带有一个芳基或杂环基且经由亚丙基或亚(氧乙基)链连接至一个氨基上。最后，WO98/15539中提到2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物，其带有一个苄基、萘基甲基、杂环基或杂环基氧基，且经由一个亚乙基链连接至一个氨基上。
但是，应用从这些刊物已知的2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物时经常伴随着缺点。据此，已知化合物的除草或植物生长调节活性并非都足够，或当除草活性足够时，发现会不希望地伤害有用植物。
本发明的目的是提供可克服现有技术的已知缺点的除草剂和植物生长调节剂化合物。
此目的经由式(Ⅰ)所示的2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物以及，必要时，其盐类形式达到，
其中芳基为含5至14个环原子的未经取代或经取代的单一或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子彼此独立地选自氧、硫及氮；-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-OSO2O-、-SO2NR14-，或选自-O-NR11-、-NR＇-NR″-，其中R＇及R″彼此独立地相同于R14的定义，及-(Y＇-CRaRb-CRcRd)-Y″，其中Y＇及Y″彼此独立地为O、S、NH或N〔(C1-C4)烷基〕，Ra、Rb、Rc、Rd在各情形下彼此独立地为H或(C1-C4)烷基，且i为1至5的整数，较宜为1，或为式-O-N=的三价单元，m为0、1、2、3、4或5，较宜为0、1、2或3；n为一个1至10的整数，较宜为1至5，尤其是1、2、3或4，其条件是如果m为0且-Y-为-O-、-S-、-SO-、-SO2-或-NR11-时，n不是1；R1、R2在各情形下彼此独立地为G1组的一个基团，其包括氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C10)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，其中-B-及X1如下述定义，且其中从G1组的最后提到的八个基团的非环部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X2的相同或不同基团取代，其中X2如下述定义，且其中从G1组的基团中非环部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子取代，或(CR1R2)基团中的R1及R2与它们所载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其必要时含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经-个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中两个R1与它们所载于其上的或结合的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，或两个直接相邻的(CR1R2)基中的两个R1与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基中的两个R1及两个R2与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为一个与CR1R2基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，R3、R4在各情形下彼此独立地为G2组的一个基团，其包括氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下述之定义，且其中G2组的最后提到的十六个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下述定义，且其中G2组中的基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或R3及R4与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基中的两个R3与它们载于其上或连接其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的(CR3R4)基中的两个R3与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基中的两个R3及两个R4与基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键连接点，-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-OSO2O-及-SO2NR14-的二价单元；X1为氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基或含3至9个环原子的杂环基，其中的1、2或3个选自氮、氧及硫，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代；X2为氢或含3至9个环原子的杂环基，其中的1、2或3个选自氮、氧及硫，其为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代；R5、R6彼此独立地各为G2组中的一个基团，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)和(CR5R6)基中的R3及R5与它们连结的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为杂环基，R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，在上述情形下的烷基含有1至6个碳原子，或为一个含1至6个碳原子的非环状烃基或烃氧基，为一个含3至6个碳原子的环状烃基或烃氧基，或一个含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基、杂环氧基或杂环基氨基，其中最后提到的十个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-及二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基，及在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，R8为(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、硫氰酰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基的相同或不同基团取代，及为含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同基团取代，为(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个环原子的杂环基，其中最后提到的三个基团为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C10)-烷基羰基、(C1-C10)-烷基氨基、二-〔(C1-C10)-烷基〕氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、杂环基、杂环氧基或杂环氨基，其中各含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子，其中最后提到的十个基团各为未经取代或经取代，或R9及R10与它们所载的氮原子形成总共含3至6个环原子的杂环，且该杂环中有1至4个杂环原子，其中除了存在的氮原子之外，其他杂原子为选自氧、氮及硫的杂原子且其中此杂环为未经取代或经取代，R11为氢、氨基、(C1-C10)-烷基氨基、二-〔(C1-C10)-烷基〕氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C10)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经取代，R12、R13彼此独立地各为氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，或R12及R13与它们所载的N-CO-N基团-起形成一个5-至8-员环，其除了上述两个氮原子外，还可含一个选自氧、氮及硫的杂原子，且其为未经取代或经取代，R14为氢或在各情形下未经取代或经取代的(C1-C10)-烷基或(C3-C10)-环烷基，R15、R16彼此独立地各为氢、芳基、(C1-C10)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经取代，且其中最后提到的三个基团中的脂族碳链可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或R15及R16与它们所载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经取代。
所称的芳基指例如苯基、萘基、联苯基、四氢萘基、茚基、2,3-二氢茚基、并环戊二烯基、芴基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、噁嗪基、噻嗪基、噻二嗪基、噁二嗪基、二噻嗪基、噻噁嗪基、吲哚基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异噻啉基、噌啉基、喹唑啉基、嘌呤基或1,5-二氮杂萘基，这些芳基可在芳基的任何位置连接至式Ⅰ化合物分子的其他部分，只要环系统的结构允许。
如果-Y-或-B-为不对称的二价单元，也就是说如果有两种选择供连接，则通常-Y-或-B-与分子的其余部分的两种连接选择都包括在通式Ⅰ之内。
在式Ⅰ及全部后续化学式中，含碳的基团例如烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基氨基及烷硫基，及不饱和及/或在碳链上经取代的相应的基团例如烯基及炔基在各情形下各为直链或支链的，除非另外说明，较佳的为那些例如含1至6个碳原子的低碳碳链或含2至4个碳原子的不饱和基团。
烷基、包括组合定义例如烷氧基、卤代烷基中的烷基为例如甲基、乙基、正-或异丙基、正-、异-、叔-或2-丁基、戊基、己基例如正己基、异己基及1,3-二甲基丁基、庚基例如正庚基、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基；烯基及炔基的定义为相应于烷基的可能的不饱和基团；烯基为例如烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2-烯-1-基；炔基为例如丙炔基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基，重键可在不饱和基的任何位置。
环烷基为含3至9个碳原子的碳环饱和环系统，例如环丙基、环戊基或环己基，在组合基团的情形下，例如(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，第一个提到的基团可在第二个提到的基团的任何位置。
在双取代的氨基，例如二烷基氨基的情形下，这两个取代基可相同或不同。
卤素为氟、氯、溴或碘，卤代烷基、卤代烯基及卤代炔基为部分或完全经卤素取代的烷基、烯基或炔基，较宜经氟、氯及/或溴取代，尤其是经氟或氯取代，例如CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；卤代烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3及OCH2CH2Cl；此适用于相应的卤烯基及其他经卤素取代的基团。
酰基为有机酸的基团，例如羧酸的基团及从其衍生的酸的基，例如硫代羧酸、未经取代或N-取代的亚氨基羧酸或碳酸单酯类的基团、未经取代或N-取代的氨基甲酸、磺酸、亚磺酸、膦酸、次膦酸，酰基为例如甲酰基、烷基羰基例如(C1-C4)-烷基羰基、苯基羰基，其中苯环为未经取代或经取代的，例如上述为苯基所示的，或烷氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、N-烷基-1-亚氨基烷基或有机酸的其他基团。
烃基为直链、支链或环状且饱和或不饱和的脂族或芳族烃基，例如烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、萘基、四氢萘基、茚基、2,3-二氢茚基、并环戊二烯基及芴基。
经取代的基团，例如经取代的烃基，例如经取代的烷基、烯基、炔基、芳基、苯基及苄基，或经取代的杂环基表示例如从一个从未经取代的母体衍生的基团，且其经一个或多个相同或不同的其他基团取代，取代基为例如一个或多个，除非另外说明，较宜为1、2或3个基团，包括卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、烷氧基羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-及二烷基氨基羰基、经取代的氨基例如酰基氨基、单-及二烷基氨基、及烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基，且在环状基之情形下，还为烷基及卤代烷基及未经取代之脂族基其相应于上述含饱和烃基的不饱和脂族基团，例如烯基、炔基、烯氧基、炔氧基等，较佳的基团中的碳原子为至多4个，较佳的取代基通常为卤素例如氟及氯、(C1-C4)-烷基、较宜为甲基或乙基、或为(C1-C4)-卤代烷基、较宜为三氟甲基、或为(C1-C4)-烷氧基、较宜为甲氧基或乙氧基、或为(C1-C4)-卤代烷氧基、硝基及氰基，在此特别较宜的取代基为甲基、甲氧基及氯。
如果烷基、烯基或炔基的碳链经一个以上的杂原子间隔，这些杂原子不直接相邻。
除非另外说明，所称的杂环指饱和、不饱和或杂芳族环系统，其含一个或多个杂原子，较宜为含氧、硫及氮的基团，具体例子包括吡啶、嘧啶、哒嗪、吡嗪、三嗪、喹啉、异喹啉、喹噁啉、喹唑啉、噌啉、噻吩、噻唑、噁唑、氧杂环丁烷、呋喃、吡咯、吡唑、咪唑、氮丙啶、环氧乙烷、吡咯啶、六氢吡啶、六氢吡嗪基、二氧戊环基、吗啉、四氢呋喃，所称的“杂环基”及“杂环族基”也如此定义，也就是说从上述杂环衍生，如果杂环含至少两个杂原子，此情形适用的条件是两个氧原子不直接相邻。这些杂环容许在任何杂环位置与式Ⅰ化合物分子的其他部位相连，只要环系的结构允许。除非另外说明，杂环可为未经取代或经一个或多个相同或不同的基团取代，这些基团可为上文在“经取代的烃基”中所述的基团以及氧代基，氧代基也可存在于处在不同氧化状态之杂环原子例如在氮及硫上。
环可为饱和、部分饱和、完全不饱和或芳族的。
包括在一般概念例如“烷基”、“酰基”、“经取代的基团”等范围之中的上述实施例并未完全列举出来，一般称呼也包括下文列出的较佳化合物中的基团范围的定义，尤其是包括表中实施例的特定基团的定义范围。
决定于取代基的种类及连接，式Ⅰ化合物可存在立体异构物，如果例如存在一个或多个烯基，可导致非对映异构物，如果例如存在一个或多个非对称性碳原子，此可导致对映异构物及非对映异构物，经由惯用的分离方法例如层析分离法，可从制备的混合物中得到立体异构物，也可使用光学活性的起始物质及/或辅剂，通过使用立体选择性反应制备立体异构物，本发明也涉及式Ⅰ所包括但是没有特别定义之全部的立体异构物及其混合物。
式Ⅰ化合物也包括经由氢移位产生的互变异构物，例如烯醇类及其他，即，使其形式上不相应于式Ⅰ化合物。
决定于取代基的种类，式Ⅰ化合物可形成盐类且包括在“式(Ⅰ)化合物”之称呼内，在具有酸性的取代基中，例如COOH及SO3H，酸性基上氢原子可被农业上合适的阳离子取代，这些盐类为例如金属盐类，尤其是硷金属盐类或硷土金属盐类，尤其是钠及钾盐，或铵盐或与有机胺的盐类。
盐的形成也可经由将酸加到硷性取代基例如氨基及烷基氨基上而发生，适合此目的的酸为强无机及有机酸，例如HCl、HBr、H2SO4或HNO3，这些酸也是本发明主题的一部分。
式Ⅰ中不同取代基的组合可能性应这样理解，它必须服从构成化学化合物的一般原则，也就是说没有形成本领域技术人员已知的化学不安定的或不可能的化合物。
较佳的式Ⅰ化合物及其盐类为这些，其中芳基为含5至10个环原子的未经取代或经取代的单-或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子彼此独立地选自氧、硫及氮，及/或-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-SO2NR14-，或选自-O-NR11-、-NH-NH-及-O-CRaRb-CRcRd-O-，其中Ra、Rb、Rc及Rd彼此独立地各为H、CH3或C2H5，或为式-O-N=的三价单元，及/或R1、R2彼此独立地各为G3组中的基团，其包括氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G3组中最后提到的八个基的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G3组中基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1及两个R2与基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，R3、R4彼此独立地各为G4组的基团，其包括氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G4组中最后提到的十三个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G4组中基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3及两个R4与基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的连接点，及/或-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-、-CO2-、-OCO2-、-SO-、-SO2-、-SO2O-及-SO2NR14-的二价单元，及/或X1为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基或含3至6个环原子的杂环基，其中1、2或3个选自氮、氧及硫，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代，及/或X2为氢或含3至9个环原子的杂环基，其中1、2或3个环元选自氮、氧及硫，其为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代，及/或R5、R6彼此独立地各为G4组的基团，及/或R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，其中在各情形下，烷基含1至4个碳原子、为在各情形下含1至6个碳原子的非环状或环状烃基，或在各情形下含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的六个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、羧基、氰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-及二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基及，在环状基的情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，及/或R8为(C1-C6)-烷基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、硫氰酰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基中的相同或不同的基团取代，及为含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，为(C3-C8)-环烷基或(C3-C8)-环烷氧基，其中最后提到的两个基团为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的八个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、羟基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R11为氢、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C6)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、羟基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R12、R13彼此独立地各为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，或R12及R13与载于其上的N-CO-N基团一起形成一个5-至8-员环，其除了两个上述氮原子外，可含一个选自氧、氮及硫的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代；R14为氢或(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-环烷基，其各为未经取代或经一个或多个选自卤素、苯基、羟基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R15、R16彼此独立地各为氢、苯基、(C1-C6)-烷氧基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经取代的，且其中最后提到的三个基团的脂族碳链可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔。
较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中(CR1R2)基中的R1及R2与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团的两个R1与载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代。
同样地，较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R3及R4与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代。
而且，较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团中的R3及R5与连结于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为杂环基。
同样地，较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R9及R10与载于其上的氮原子形成总共含3至6个环原子、且其中有1至4个为杂环原子的杂环，其中除了氮原子之外的其它杂原子可选自氧、氮及硫，且此杂环为未经取代或经1至3个较宜选自卤素、氨基、羟基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代。
而且，较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R15及R16与载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代。
特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类为这些，其中芳基为含5至10个环原子的未经取代或经取代的单-或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子各彼此独立地选自氧、硫及氮，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、羟基、氨基、甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、卤素-(C1-C4)-烷氧基羰基、卤素-(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、(C1-C4)-烷氧基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、卤素-(C3-C6)-环烷基〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、卤素-(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，
-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-CO2-、-SO-、-SO2-、-SO2O-及-SO2NR14-，或选自-NH-CO-NH-及-OCONH-的单元或选自-O-NH-、-O-N=及-OCH2CH2-O-的单元，R1、R2彼此独立地各为G5组的基团，其包括氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G5组中最后提到的八个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G5组中基团的非环状部分在各情形下可被一或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1及两个R2与基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的连接点，R3、R4彼此独立地各为G6组的基团，其包括氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G6组中的最后提到的十三个基团的非环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G6组中基团的非环状部分在各情形下可被一或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3及两个R4与基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的连接点，及-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-、-CO2-、-SO-、-SO2-及-SO2NR14-的二价单元，X1为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基-(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基或含3至6个环原子、且其中1、2或3个选自氮、氧及硫的杂环基，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代，X2为氢或含3至6个环原子且其中1、2或3个选自包括氮、氧及硫的杂环基，其为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代，R5、R6彼此独立地各为G6组中的基团，R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，在各情形下，烷基含1至4个碳原子，或为在各情形下含1至6个碳原子的非环状或环状烃基，其中最后提到的五个基团各为未经取代或经一或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、硝基、羧基、氰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，R8为(C1-C6)-烷基，其为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基的相同或不同的基团取代，为(C3-C8)-环烷基或(C3-C8)-环烷氧基，其中最后提到的两个基团为未经取代或经-或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4-)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的八个基团各为未经取代或经-至四个选自卤素、氨基、羟基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R11为氢、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C4)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经-或多个选自卤素及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R14为氢或(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，其各为未经取代或经一或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R15、R16彼此独立地各为氢、苯基、(C1-C4)-烷氧基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素取代，且在环状基之情形下，也被一或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代。
较佳的本发明式Ⅰ化合物也包括这些，其中只合一个或多个上述较佳的基团。
特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中(CR1R2)基团中的R1及R2与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的或不直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与载于或连于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代。
同样地，特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R3及R4与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经-至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与载于或连接于其上的碳原子形成未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代。
而且，特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团中的R3及R5与和与其连结的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为杂环基。
特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R9及R10与载于其上的氮原子形成总共含3至6个环原子、且其中有1至4个为杂环原子的杂环，其中除了氮原子之外，其他杂原子可选自氧、氮及硫，且其中此杂环为未经取代或经取代的。
同样地，特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R15及R16与载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代。
非常特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类为这些，其中芳基为苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基或噻吩基，其各为未经取代或经一或多个选自卤素、羟基、氨基、甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、氨基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基磺酰基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C2)-烷硫基、(C1-C2)-烷基亚磺酰基、(C1-C2)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C2)-烷硫基、卤素-(C1-C2)-烷基亚磺酰基及卤素-(C1-C2)-烷基磺酰基的相同或不同的基团取代，-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-CO2-、-SO-及-SO2-，或选自-NH-CO-NH-及-OCONH-的单元或选自-O-NH-、-O-N=及-OCH2CH2-O-的单元，m为0至5的整数，较宜为0、1、2或3，尤其是0或1；n为1至5的整数，较宜为1、2、3或4，尤其是1、2或3；R1、R2彼此独立地各为G7组中的基团，其包括(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、氢、(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的基团为未经取代或经一至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代，且其中G7组中的最后提到的四个基团为未经取代或经一或多个选自卤素及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，或R1及R2与载于其上的碳原子形成一个羰基，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的连接点，R3、R4彼此独立地各为G8组中的基团，其包括氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C2)-烷基、芳基-(C1-C2)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中最后提到的七个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G8组中的最后提到的十一个基团的非环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，或R3及R4与载于其上的碳原子形成一个羰基，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的连接点，及-B-为一个直接的键或选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-及-CO2-的二价单元，X1为氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基或(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的四个基团为未经取代或经一至五个相同或不同的卤素原子取代，X2为氢或含3至6个环原子、且其1、2或3个选自包括氮、氧及硫的杂环基，其为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代，R5为氢、(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，R6为氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基或卤素-(C1-C4)-烷基，
R7为氢、氨基或(C1-C4)-烷基，R8为(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、卤素-(C3-C6)-环烷基或(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、甲酰基或(C1-C4)-烷基，R11为氢、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的五个基团各为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素取代，R14为氢或(C1-C4)-烷基。
特别较佳的化合物也包括这些本发明式Ⅰ化合物，其中只含一或多个上述较佳的基团。
非常特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一至两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代。
同样地，非常特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3与载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一至两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代。
同样地，特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中两个直接相邻的或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团中的R3及R5与连结于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一至两个选自氧、氮及硫之相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代。
而且，非常特别较佳的式Ⅰ化合物及其盐类也包括这些，其中R9及R10与载于其上的氮原子形成一个含3至6个环原子及1至2个杂环原子的杂环，且其中为除了存在的氮原子之外，其他杂原子选自氧及氮。
本发明也提供式Ⅰ化合物或其盐类的制法，其特征在于a)使式(Ⅱ)化合物R8-Fu(Ⅱ)其中Fu为一个选自羧酸酯、羧酸原酯、碳酰氯、羧酰胺、羧酸酐的官能基及三氯甲基与式(Ⅲ)的联胍或其酸加成盐反应 或b)使式(Ⅳ)化合物 其中Z1为一个可交换或离去的基团，例如氯、三氯甲基、(C1-C4)-烷基磺酰基和未经取代或经取代的苯基-(C1-C4)-烷基磺酰基或(C1-C4)-烷基苯基磺酰基，与式(Ⅴ)的合适的氨或其酸加成盐反应 其中在式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)及(Ⅴ)中，R1至R10、Y、m及n相同于式(Ⅰ)中的定义。
式(Ⅱ)及(Ⅲ)化合物较宜在惰性有机溶剂例如四氢呋喃(THF)、二噁烷、乙腈、二甲基甲酰氨(DMF)、甲醇及乙醇中、在-10℃至溶剂沸点的温度下、较宜在20℃至60℃之间进行硷催化反应，如果使用式(Ⅲ)的酸加成盐，其通常通过硷原位释出，合适的硷或硷性催化剂为硷金属氢氧化物、硷金属氢化物、硷金属碳酸盐类、硷金属醇盐、硷土金属氢氧化物、硷土金属氢化物、硷土金属碳酸盐类或有机硷例如三乙胺或1,8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)，硷的用量范围为0.1至3克分子当量，以式(Ⅲ)化合物为基准计。相对于式(Ⅲ)化合物的用量，式(Ⅱ)化合物用量可为例如等克分子量或过量至多2克分子当量。原则上，相应的方法可从文献得知(比较综合杂环化学，A.R.Katritzky,C.W.Rees,Pergamon Press,Oxford,New York,1984，卷3；部分2B；ISBN 0-08-030703-5,290页)。
式(Ⅳ)及(Ⅴ)化合物较宜在惰性有机溶剂例如THF、二噁烷、乙腈、DMF、甲醇及乙醇中、在-10℃至所用溶剂或溶剂混合物沸点的温度下，较宜在20℃至60℃之间进行硷催化反应，如果使用式(Ⅴ)酸加成盐，其通过硷原位释出，合适的硷或硷性催化剂为硷金属氢氧化物、硷金属氢化物、硷金属碳酸盐类、硷金属醇盐、硷土金属氢氧化物、硷土金属氢化物、硷土金属碳酸盐类或有机硷例如三乙胺或1,8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。硷的用量范围为1至3克分子当量，以式(Ⅳ)化合物为基准计，式(Ⅳ)化合物的用量可为，以式(Ⅴ)化合物为基准，例如等克分子量或过量至多2克分子当量。原则上，相应的方法可从文献得知(见综合杂环化学，A.R.Katritzky,C.W.Rees,PergamonPress,Oxford,New York,1984，卷3；部分2B,482页)。
式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)及(Ⅴ)的起始物质为可商业化供应或可经由文献中已知或类似的方法制备，这些化合物也可经由下述方法中的一种制备。
式(Ⅳ)化合物或其直接的前体可经由例如下述方法制备1．使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅵ)的脒硫脲衍生物反应 其中Z2为(C1-C4)-烷基或苯基-(C1-C4)-烷基，且R9及R10如在式(Ⅰ)中定义，得到式(Ⅳ)化合物，其中Z1=-SZ2。
2．使式(Ⅶ)的脒或其酸加成盐 其中R8如在式(Ⅰ)中的定义，与式(Ⅷ)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯反应 其中Z3为(C1-C4)-烷基或苯基-(C1-C4)-烷基，得到式(Ⅳ)化合物，其中Z1=-S-Z3。
3．使硷金属二氰胺与上述式(Ⅱ)的羧酸衍生物反应，得到式(Ⅳ)化合物，其中Z1=NH2。
4．使三氯乙腈与式(Ⅸ)的腈反应R8-CN(Ⅸ)其中R8如同在式(Ⅰ)中定义，先得到式(Ⅹ)化合物 其中Z1及Z4各为CCl3，其随后与式HNR9R10(R9及R10如同在式(Ⅰ)中定义)，得到式(Ⅳ)化合物，其中Z1=CCl3。
式(Ⅱ)羧酸衍生物与式(Ⅵ)之脒硫脲衍生物之反应较宜在有机溶剂例如丙酮、THF、二噁烷、乙腈、DMF、甲醇及乙醇中，在-10℃至溶剂沸点的温度下，较宜在0℃至20℃之间进行硷催化反应，但是反应也可在水或含一或多种上述有机溶剂的水性溶剂混合物中进行，如果使用式(Ⅵ)的酸加成盐，其通过硷原位释出，合适的硷或硷性催化剂为硷金属氢氧化物、硷金属氢化物、硷金属碳酸盐类、硷金属醇盐、硷土金属氢氧化物、硷土金属氢化物、硷土金属碳酸盐类或有机硷例如三乙胺或1,8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)，硷的用量范围为1至3克分子当量，以式(Ⅵ)化合物为基准计。式(Ⅱ)及(Ⅵ)化合物可使用等克分子量或过量至多2克分子当量式(Ⅱ)化合物。原则上，相应的方法可从文献得知(见H.Eilingsfeld,H.Scheuermann，化学通讯；1967,100,1874)，相应的式(Ⅳ)中间物为新颖的化合物。
式(Ⅶ)的脒与式(Ⅷ)的N-氰基二硫代亚氨基碳酸酯的反应较宜在惰性有机溶剂例如乙腈、DMF、二甲基甲酰氨(DMF)、N-甲基吡咯酮(NMP)、甲醇及乙醇中，在-10℃至溶剂沸点的温度下，较宜在20℃至80℃之间进行硷催化反应。如果使用式(Ⅶ)的酸加成盐，其通过硷原位释出，合适的硷或硷性催化剂为硷金属氢氧化物、硷金属氢化物、硷金属碳酸盐类、硷金属醇盐、硷土金属氢氧化物、硷土金属氢化物、硷土金属碳酸盐类或有机硷例如三乙胺或1,8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一碳-7-烯(DBU)。硷的用量范围为1至3克分子当量，以式(Ⅷ)化合物为基准计，式(Ⅶ)及(Ⅷ)化合物可使用等克分子量或过量至多2克分子当量的式(Ⅱ)化合物。原则上，相应的方法可从文献得知(见T.A.Riley,W.J.Henney,N.K.Dalley,B.E.Wilson,R.K.Robins；杂环化学杂志；1986,23(6),1706-1714)，相应的式(Ⅳ)中间物为新颖的化合物。
制备其中Z1=氯的式(Ⅹ)中间物可经由使硷金属二氰胺与式(Ⅱ)羧酸衍生物反应，在此情形下，Fu较宜为羧酰氯或羧酰胺的官能基，反应组份在例如惰性有机溶剂例如甲苯、氯苯、氯化烃中，在-10℃至溶剂沸点的温度下，较宜在20℃至80℃之间进行酸催化反应，所得的中间物可用适当的氯化剂例如磷酰氯原位氯化，合适的酸为例如氢卤酸例如HCl，或路易士酸例如AlCl3或BF3(见US 5,095,113)。
制备其中Z1,Z4=三卤甲基的式(Ⅹ)中间物可经由使相应的三卤乙腈与式(Ⅸ)腈反应，反应成份为在例如惰性有机溶剂例如甲苯、氯苯或氯化烃类中，在-40℃至溶剂沸点的温度下，较宜在-10℃至30℃之间进行酸催化反应，合适的酸为例如氢卤酸例如HCl，或路易士酸例如AlCl3或BF3(见EP-A-130939)。
其中Z1=(C1-C4)-烷基巯基或未经取代的苯基-(C1-C4)-烷基巯基的式(Ⅳ)中间物可在惰性有机溶剂例如甲苯、氯苯、氯化烃类或其他溶剂中，在-40℃至溶剂沸点的温度下，较宜在20℃至80℃之间，使用适当的氯化剂例如元素氯或磷酰氯转化成更具反应性的式(Ⅳ)氯三嗪，其中Z1为C1(见J.K.Chakrabarti,D.E.Tupper；四面体1975,31(16),1879-1882)。
其中Z1=(C1-C4)-烷基巯基或未经取代或经取代的苯基-(C1-C4)-烷基巯基或(C1-C4)-烷基苯硫基的式(Ⅳ)中间物可在适当的溶剂例如氯化烃类、醋酸、水、醇类、丙酮或其混合物中，在0℃至溶剂沸点的温度下，较宜在20℃至80℃之间，使用适当的氧化剂例如间氯过苯甲酸、过氧化氢、过氧单硫酸钾将其氧化(见T.A.Riley,W.J.Henney,N.K.Dalley,B.E.Wilson,R.K.Robins；杂环化学杂志；1986,23(6),1706-1714)。
为了制备式(Ⅰ)化合物的酸加成盐，合适的酸如下氢卤酸例如氢氯酸或氢溴酸、及磷酸、硝酸、硫酸、单-或二官能羧酸及羟基羧酸例如醋酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、水杨酸、山梨酸或乳酸，以及磺酸类例如对甲苯磺酸或1,5-萘二磺酸，式(Ⅰ)化合物的酸加成盐可在简单的方式下由形成盐类的惯用方法获得，例如将式(Ⅰ)化合物溶解在适当的有机溶剂例如甲醇、丙酮、二氯甲烷或汽油中，在0至100℃的温度下加入酸，并可在已知的方式下分离，例如经由过滤，且如果必要时经由用惰性有机溶剂清洗而纯化。
式(Ⅰ)化合物的硷加成盐较宜在惰性极性溶剂例如水、甲醇或丙酮中，在0至100℃的温度下制备，制备本发明的盐类的合适硷为硷金属碳酸盐类例如碳酸钾、硷金属氢氧化物及硷土金属氢氧化物例如NaOH或KOH、硷金属氢化物及硷土金属氢化物例如NaH、硷金属醇盐及硷土金属醇盐例如甲醇钠及叔丁醇钾、或氨水或乙醇胺。
在上述方法变通方案中所称的“惰性溶剂”，系指这样的溶剂其在各自的反应中为惰性，但是不需要在任何反应中都是惰性的。
式(Ⅰ)的新颖化合物对有害于经济上重要的单子叶植物及双子叶植物的广谱植物有极佳的除草活性，该活性化合物对从地下茎、根茎或其他多年生器官产生发芽且难于控制的多年生杂草也可有效地控制，在本案中是否在播种前、发芽前或发芽后使用该物质并不重要。具体言之，能列举出部分代表性的单子叶及双子叶杂草的实施例，它们可用本发明化合物加以控制，但并不表示仅限于所列举的物种。该活性物质可有效作用的杂草种类的实施例为单子叶杂草类如一年生草类如燕麦、黑麦草属、看麦娘属、虉草属(草芦属)、稗属、马唐属、狗尾草属及莎草属，及多年生草类如冰草属、狗牙根属、白毛属及蜀黍属(高梁属)、及多年生的莎草类。在双子叶杂草类的情形下，作用范围可包括例如一年生的猪殃殃属、堇菜属、婆婆纳属、野芝麻属、繁缕属、苋属、白芥属、番薯属、母菊属、苘麻属及黄花稔属，及多年生草类如旋花属、蓟属、如酸模属及蒿属，此新颖活性化合物对于发生于水稻成长的情形下的杂草也有杰出的控制效果，例如稗属、慈姑属、泽泻属、爱丽欧卡瑞斯(Eleocharis)、蔗草属及莎草属。
如果在发芽前先将本发明化合物施加于土壤表面上，则可完全防止杂草幼苗发芽，或者是杂草成长至达到子叶阶段后停止成长，最后经过三至四周后完全死亡。当活性物质是在发芽后施加至植物的绿色部分时，处理后极短时间内，生长同样将很快彻底停止，杂草植物保持在施加时的成长阶段，或者是经一段时间后完全死亡。所以在这种方法中，由于杂草的竞争所造成禾作物植物的伤害，可在极早阶段及此后以此方式将其消除。
即使本发明化合物对单子叶及双子叶杂草有极佳的除草活性，其对具经济上重要的禾作物植物例如小麦、大麦、裸麦、水稻、玉米、甜菜、棉花及大豆等所造成的伤害只达可忽略的程度或根本不会造成伤害。基于这些理由，本发明化合物非常适于在农业上有用植物或观赏植物的种植生长中供选择性地控制不需要的植物生长。
由于其除草及植物生长调节的性质，此活性化合物也可在已知植物或仍在开发的基因工程法改变的植物栽培中用于供控制有害的植物，转基因植物通常具有特别有利的性质，例如耐某种农药、尤其是某种除草剂，耐植物病或植物致病微生物，例如某种昆虫或微生物例如真菌、细菌或病毒，其他特定的性质与例如产物数量、品质、储存安定性、组成及特定的成份有关。因此，已知转基因植物具有增加了的产物淀粉含量或改良了的淀粉品质或具有不同脂肪酸组成。
本发明式Ⅰ化合物或其盐类优选用在经济上重要的有用-及观赏植物的转基因植物上，例如较宜在作物例如小麦、大麦、裸麦、燕麦、玉蜀黍、水稻、树薯及玉米，或在甜菜、棉花、大豆、油菜籽、马铃薯、番茄、豌豆及其他蔬菜。式Ⅰ化合物较宜在有用植物的栽培中作为除草剂，这些植物经由基因工程方法对除草剂的植物毒性效应具有耐受性。
制备与已知植物比较具有改良了性质的新颖植物的方法包括例如惯用的栽培法及突变产生法。或者，具有改良性质的新颖植物可通过基因工程法产生(见例如EP-A0221044,EP-A0131624)，例如已经揭示了下列多种情形-基因工程改变植物栽培，以便改良植物合成的淀粉(例如WO92/11376,WO92/14827,WO91/19806)，-转基因植物栽培，其可耐某些草胺膦型(见例如EP-A0242236,EP-A0242246)、草甘膦型(WO92/00377)或磺酰基脲型(EP-A0257993,US 5013659)的除草剂，
-转基因植物栽培，例如棉花，具有制造苏云金杆菌毒素(Bt毒素)的能力，使植物能耐受某些害虫(EP-A0142924,EP-A0193259)，-具有改良的脂肪酸组成的转基因植物栽培(WO91/13972)。
原则上已知有多种分子生物技术可用于制备具有改良性质的新颖转基因植物，见例如Sambrook等人，1989，分子无性化，实验室年报，第2版，Cold Spring Harbor Laboratory Press,Cold Spring Harbor，NY；或Winnacker“基因和无性系”，VCH Weinheim，第2版1996，或Christou，“植物科学中的趋势”1(1996)423-431。
为了进行此基因工程处理，可以将核酸分子加入质体中，使之发生遗传突变或经由DNA序列重组而产生改变的序列，使用上述的标准方法，可以例如交换碱基、去除部分序列或加入天然-或合成序列。为了将DNA片段彼此连接，可在片段上连接适接物或连接体。
具有降低了基因产品的活性的植物细胞的制备可经由例如至少一种适当的反义-RNA、一种有义-RNA的表达，以达到共同抑制效应，或经由至少一种相应的结构化核酶的表达，其可专一性地解离上述基因产物的转录本。
为此目的，使用这样的DNA分子，它具有包括任何存在的侧翼序列的整个基因产物的编码序列，及只含部分编码序列的DNA分子-这些部分必须足够长，以在细胞内造成反义效应。也可使用具有高度同系于基因产物编码序列、但是不完全相同的DNA序列。
当植物中的释出核酸分子进行表达时，合成的蛋白质可定位在植物细胞的任何部位，但是为了使之定位在指定的部位，可例如可使编码部位与DNA序列连结而保证定位在某个部位，此序列为本领域技术人员已知(见例如Braun等人，EMBO J.11(1992),3219-3227；Wolter等人，美国国家科学协会论文集85(1988),846-850；Sonnewald等人，植物杂志(1991),95-106)。
转基因植物细胞可用已知技术再生至整个植物，转基因植物原则上可为任何所需的植物种类的植物，也就是说包括单子叶及双子叶植物。
经由此方法，经同系(=天然)基因或基因序列的过度表达、压抑或抑制，或经杂系(=外来)基因或基因序列的表达，可以得到具有改良了性质的转录基因的植物。
本发明化合物可较宜地用在转录基因的作物上，其可耐受包括磺酰基脲、谷福纳-铵盐或嘉福塞-异丙基铵盐的除草剂及类似的活性化合物。
当本发明活性化合物用在转基因的作物上时，除了对抗在其他作物可观察到的有害植物的常见效应外，经常还包括应用在各转基因作物上时的特异效应，例如可被控制的改变了的或特别拓宽的杂草谱，可供使用的改变了的使用量，较宜的是与转基因作物可耐受的除草剂有良好的可组合使用性，以及对转基因作物的生长及产量的影响。
本发明因此也提供本发明化合物作为除草剂的用途，供在转基因作物培植中控制有害植物。
而且，根据本发明的物质在作物培植中可展现杰出的生长调节性质，它们以调节的方式参与植物本身的代谢，因此可用于影响植物成份及有利于收获方便，例如通过刺激脱水及发育不全。而且它们也适于供一般地控制及抑制不需要的植物生长，同时不会对植物造成伤害。植物生长的抑制在大量单子叶及双子叶作物中起很重要的作用，因为其可降低或完全预防杂草寄生。
本发明也提供含式Ⅰ化合物的除草剂及植物生长调节剂组合物，此新颖化合物可在本领域技术人员已知的惯用制剂形式下使用，例如可湿性粉末、乳油、可喷洒溶液、扑粉或颗粒剂。
式Ⅰ化合物可用许多不同方式调配，取决于一般的生物及/或化学-物理参数，合适的调配可能性例如为可湿性粉末(WP)、水溶性粉末(SP)、水溶性浓缩物、乳油(EC)、乳液(EW)如水包油及油包水乳液、可喷洒溶液、浓悬液(SC)、油-或水基分散液、油可混溶液、胶囊悬浮液(CS)、扑粉(DP)、种子包衣剂、供撒施及土壤应用的颗粒、微细-、喷洒-、涂覆-及吸附颗粒(GR)、可分散于水的颗粒(WG)、可溶于水的颗粒(SG)、ULV制剂、微胶囊及蜡剂。原则上这些配制方式都为已知且经揭示在例如Winnacker-Kuchler，“化学工艺学”，第7册，C.HauserVerlag Munich，第4版，1986,Wade van Valkenburg，“杀虫剂制剂”，Marcel Dekker，纽约，1973；K.Martens，“喷雾干燥”手册，第3版，1979,G.Goodwin Ltd.伦敦。
所需要的配方助剂如惰性物质、表面活性剂、溶剂及其他添加剂也已知且经揭示在例如Watkins，“杀虫剂粉剂稀释物及载体手册”，第2版，Darland Books,Caldwell纽约，H.V.Olphen，“粘土胶体化学导论”；第2版，J.Wiley&Sons，纽约；C.Marsden，“溶剂导论”；第2版，Interscience，纽约，1963；McCutcheon＇s“清洁剂和乳化剂年报”，MC Publ.Corp.,Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“表面活性剂大全”，化学出版公司，纽约1964；Schonfeldt，“表面活性的乙氧化物加合物”，Wiss.Verlagsgesell.,Stuttgart 1976；Winnacker-Kuchler，“化学工艺学”，第7册，C.Hauser Verlag Munich，第4版1986。
可湿性粉末是能均匀地分散于水中的制剂，其中除了活性物质外，还包含离子性及/或非离子性表面活性剂(润湿剂、分散剂)，例如聚乙氧化的烷酚类、聚乙氧化的脂肪醇类、聚乙氧化的脂肪胺类、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸酯、烷磺酸酯类、烷基苯磺酸酯类、木素磺酸钠、2,2＇-二萘甲烷-6,6＇-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠。为制备可湿性粉末，需将除草活性物质磨成细粉，例如在惯用的设备如锤磨机、鼓风磨机及喷气磨机中、并且同时或随后与配制助剂混合。
乳油是将活性物质溶于有机溶剂如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其他较高沸点的芳香系或烃系或有机溶剂的混合物，此外还含一或多种离子性及(或)非离子性表面活性剂(乳化剂)而制备。可用的乳化剂实施例为烷基芳基磺酸钙例如十二烷基苯磺酸钙、或非离子性乳化剂如脂肪酸聚乙二醇酯类、烷基芳基聚乙二醇醚类、脂肪醇聚乙二醇醚类、环氧丙烷/环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚类、山梨糖醇酐酯类如山梨糖醇酐脂肪酸酯类或聚氧乙烯山梨糖醇酐酯类如聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯类。
扑粉是通过磨碎活性物质及微细分散的固体物质如滑石、天然黏土如高岭土、澎润土或叶蜡石、或硅藻土而制得。
浓悬液可是油基或水基的。其制备可用如商业化供应的珠研磨机进行湿式研磨进行，必要时可加入上述已经提到的表面活性剂，例如在其他配制方式的情形下所用的那些。
乳液例如水包油乳液(EW)的制备可通过如搅拌器、胶体研磨机及/或静态混合器，使用水性有机溶剂且，必要时，可加入上述已经提到的表面活性剂，例如在其他配制方式下所用的那些。
可将活性物质喷洒于吸附性的颗粒化惰性物质上、或通过黏合剂如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或其他矿物油将活性物质浓缩物施加于载体例如沙、高岭土或颗粒化的惰性物质的表面上而制备颗粒，合适的活性物质也可根据惯用于制备肥料颗粒的方法将其颗粒化，必要时可为与肥料混合的形式。
可分散于水的颗粒通常是根据惯用的方式制备，例如喷雾干燥法、流化床造粒法、圆盘造粒化法、使用高速搅拌器的混合法、及没有固体惰性物质的挤压法。
为了制备片粒-、流化床-、挤压-及喷雾颗粒，实施例方法见“喷雾干燥手册”第3版1979,G.Goodwin Ltd.,London；J.E.Browning，“附聚”，化学和工程1967,147页往后；“Perry＇s化学工程师手册”，第5版，McGraw-Hill，New York 1973,8-57页。
配制作物保护剂的更详细说明见例如G.C.Klingman，“作为一门科学的杂草控制”，John Wiley and Sons Inc.,New York,1961,81-96页及J.D.Freyer,S.A.Evans，“杂草控制手册”，第5版，BlackwellScientific Publications,Oxford,1968,101-103页。
该农业化学制剂通常含0.1至99重量％，尤其是0.1至95重量％的式Ⅰ活性物质。在可湿性粉末中，活性物质浓度为例如约10至90重量％，100重量％中余量包含惯用的配制成份。在乳油的情形下，活性物质浓度可为约1至90重量％，5至80重量％较佳。粉尘剂形式的制剂含1至30重量％的活性物质，在大部分情形下5至20重量％较佳。可喷洒溶液约含0.05至80重量％的活性物质，2至50重量％较佳。可分散于水的颗粒中活性物质的含量部分取决于该活性物质是固体的或是液体的形式及使用何种造粒助剂、填充剂等。可分散于水的颗粒中活性物质的含量为例如1至95重量％，10至80重量％较佳。
此外上述活性物质制剂必要时可含惯用的黏合剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂、溶剂、填充剂、载体、着色剂、抗泡沫剂、蒸发抑制剂、pH-及黏度调节剂。
基于这些制剂，也可制备含其他农药活性物质例如杀虫剂、杀螨剂、除草剂及杀真菌剂，以及安全剂、肥料及/或生长调节剂的组合物，例如即用物或桶混物。
在混合制剂或混合桶中作为本发明活性成份的配对物合适的活性成份为例如下列已知活性成份，例如在杂草研究26,441-445(1986)、或1997年英国禾作物保护委员会及皇家化学学会出版的“杀虫剂年报”，第11版及其中所列文献中报道的那些，已知的并可与式Ⅰ化合物组合的除草剂实施例如下(附注这些化合物是根据国际标准组织(ISO)的俗名或化学名，必要时加上惯用的代号表示)乙草胺、三氟羧草醚、苯草醚、氟草醚即〔〔〔1-〔5-〔2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基〕-2-硝苯基〕-2-甲氧基亚乙基〕氨基〕氧〕乙酸及其乙酸甲酯、甲草胺、禾草灭、莠灭净、酰嘧磺隆、杀草强、AMS即胺基磺酸铵、莎稗磷、磺草灵、莠去津、四唑嘧磺隆(DPX-A8947)、叠氮净、燕麦灵、BAS 516H，即5-氟-2-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮、草除灵、乙丁氟灵、呋草黄、苄嘧磺隆、地散磷、灭草松、吡草酮、苯茅富(benzofluor)、新燕灵、苯噻隆、双丙氨膦、甲羧除草醚、除草定、溴丁酰草胺、溴酚肟、溴苯腈、丁环草磷、羟草酮、丁草胺、抑草磷、丁烯草胺、布希代罗(buthidazole)、仲丁灵、丁草敌、卡芬特(cafenstrole)(CH-900)、双酰草胺、磺草酮(ICI-A0051)、CDAA，即2-氯-N,N-二-2-丙烯乙酰胺、CDEC，即2-氯烯丙基二乙基二硫、甲氧除草醚、草灭畏、炔禾灵、氯灭隆(chlormesulon)(ICI-A0051)、氯溴隆、氯炔灵、伐草克、整形醇、氯草敏、氯嘧磺隆、草枯醚、绿麦隆、枯草隆、氯苯胺灵、氯磺隆、氯酞酸甲酯、氯硫酰草胺、环庚草醚、醚磺隆、烯草酮、炔草酸及其酯衍生物(例如炔草酸丙炔酯)、异噁草松、氯甲酰草胺、可罗普落斯丁(cloproxydim)、二氯吡啶酸、克密隆(cumyluron)(JC940)、氰草津、环草敌、环丙嘧磺隆(AC 104)、噻草酮、环莠隆、氰氟草酯及其酯衍生物(例如丁酯，DEH-112)、牧草快、环丙津、三环赛草胺、杀草隆、2,4-滴丁酸、茅草枯、甜菜安、敌草净、燕麦敌、麦草畏、敌草腈、2,4-滴丙酸、禾草灵及其酯例如禾草灵甲酯、乙酰甲草胺、枯莠隆、野燕枯、吡氟酰草胺、唑隆、二甲草胺、异戊净、二甲吩草胺(SAN-582H)、异噁草酮、异噁草松、噻节因、二灭穿萨富容(dimetrasulfuron)、氨氟灵、地禾酚、特禾酚、双苯酰草胺、异丙净、敌草快、氟硫草定、敌草隆、二硝酚、甘草津、EL 177，即5-氰基-1-(1,1二甲乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、茵多杀、茵达灭、禾草畏、乙丁烯氟灵、胺苯磺隆、赛黄隆、乙嗪草酮、乙呋草黄、F5231即N-〔2-氯-4-氟-5-〔4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-基〕苯基〕乙磺酰胺、(ethoxyfen)及其酯类(例如乙酯，HN-252)、乙氧苯草胺(HW 52)、2,4,5-涕丙酸、fenoxan、噁唑禾草灵及高噁唑禾草灵及其酯类(例如高噁唑禾草灵乙酯及噁唑禾草灵乙酯)、芬氧丁(fenoxydim)、非草隆、麦草伏甲酯、啶嘧磺隆、吡氟禾草灵及精吡氟禾草灵及其酯类(例如吡氟禾草灵丁酯及精吡氟禾草灵丁酯)、氯乙氟灵、唑嘧磺草胺、伏草隆、氟烯草酸及其酯类(例如戊酯，S-23031)、丙炔氟草胺(S-482)、富芦米普罗派(flumipropyn)、胺草唑(KNW-739)、三氟硝草醚、乙羧氟草醚酯、富普巴(flupropacil)(UBIC-4243)、氟定酮、氟咯草酮、氟草烟、呋草酮、氟黄胺草醚、蔓草磷、氟呋草醚、草铵膦、草甘膦、卤赛芬(halosafen)、氯吡嘧磺隆及其酯类(例如甲酯，NC-319)、吡氟氯禾灵及其酯类、精吡氟氯禾灵(=R-haloxyfop)及其酯类、环嗪酮、咪草酯、灭草烟、灭草喹及其盐类例如铵盐、伊麦伊沙麦沙派(imazethamethapyr)、咪草烟、唑吡嘧磺隆、碘苯腈、丁脒胺、异丙禾灵、异丙隆、异噁隆、异噁草胺、噁草醚、隆草特、乳氟禾草灵、环草定、利谷隆、2甲4氯、2甲4氯丁酸、2甲4氯丙酸、苯噻草胺、伏草胺、苯嗪草酮、吡草胺、甲基苯噻隆、威百亩、灭杀唑、甲氧苯酮、甲基杀草隆、吡喃隆、秀谷隆、异丙甲草胺、磺草唑胺(XRD 511)、甲氧隆、嗪草酮、甲黄隆、抑芽丹、草达灭、庚草利、二氢硫酸单脲酯、绿谷隆、灭草隆、MT128即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-嗒嗪-胺、MT5950即N-〔3-氯-4-(1-甲乙基)苯基〕-2-甲基戊酰胺、萘丙胺、萘氧丙草胺、萘草胺、NC 310即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、草不隆、烟嘧黄隆、吡氯草胺、磺乐灵、除草醚、硝氟芬(nitrofluorfen)、哒草伏、坪草丹、安磺灵、噁二基(oxadiargyl)(RP-020630)、噁草酮、乙氧氟草醚、百草枯、克草猛、二甲戊乐灵、黄草伏、棉胺宁、甜菜宁、毒莠定、哌草磷、必瑞布地卡(piributicarb)、必瑞芬诺普-丁基(pirifenop-butyl)、丙草胺、氟嘧黄隆甲酯、环丙青津、氨基丙氟灵、环丙氟灵、甘扑津、扑灭通、扑草净、毒草胺、敌稗、喔草酯及其酯类、扑灭津、苯胺灵、异丙草胺、戊炔草胺、普罗萨富林(prosulfalin)、苄草丹、氟磺隆(CGA-152005)、丙炔草胺、吡唑特、杀草敏、吡嘧黄隆、苄草唑、哒草特、嘧草硫醚(KIH-2031)、必乐富(pyroxofop)及其酯类(例如炔丙酯)、二氯喹啉酸、喹草酸、(quinofop)及其酯衍生物、喹禾灵及精喹禾灵及其酯衍生物例如喹禾灵乙酯、精喹禾糠酯及乙酯、瑞丽度容(renriduron)、砜嘧磺隆(DPX-E9636)、S 275即2-〔4-氯-2-氟-5-(2-丙炔氧基)苯基〕-4,5,6,7-四氢-2H-吲唑、仲丁通、稀禾定、环草隆、西玛津、西草净、SN 106279即2-〔〔7-〔2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基〕-2-萘基〕氧基〕丙酸及其甲酯、甲磺草胺(FMC-97285,F-6285)、萨富入容(sulfazuron)、嘧黄隆、草甘膦(ICI-A0224)、三氯醋酸、牧草胺(GCP-5544)、特丁噻草隆、特草定、特草克、特丁草胺、特丁通、特丁津、特丁净、TFH 450，即N,N-二乙基-3-〔(2-乙基-6-甲苯基)磺酰基〕-1H-1,2,4-三唑-1-甲酰胺、赛克(thenylchlor)(NSK-850)、噻氟隆、噻唑烟酸(Mon-13200)、赛二密(thidiazimin)(SN-24085)、噻黄隆、杀草丹、仲草丹、肟草酮、野燕畏、醚苯黄隆、三偶氮芬酰胺(triazofenamide)、苯黄隆、绿草定、灭草环、草达津、氟乐灵、氟胺磺隆及其酯类(例如甲酯，DPX-66037)、三甲异脲、泰多地(tsitodef)、灭草猛、WL 110547即5-苯氧基-1-〔3-(三氟甲基)苯基〕-1H-四唑、UBH-509、D-489、LS 82556、KPP-300、NC-324、NC-330、KH-218、DPX-N8189、SC-0774、DOWCO-535、DK-8910、V-53482、PP-600、MBH-001、KIH-9201、ET-751、KIH-6127及KIH-2023。
使用时，商业化供应形式的制剂必要时可依照惯用的方法将其稀释，例如在可湿性粉末、乳油、分散液及可水分散的颗粒的情形下用水稀释，供土壤应用或撒播的扑粉或颗粒形式的产物及可喷雾的溶液使用前通常不需以惰性物质进一步稀释。
式Ⅰ化合物所需的使用量随着外界情形例如温度、湿度及所用除草剂的本性而变化，其可在很大的范围内变化，例如介于0.001至10.0公斤/公顷或更多的活性物质，但较宜为介于0.005至5公斤/公顷。
化学实施例1．制备2-氨基-4-氟异丙基-6-〔N-(1-甲基-3-苯氧基丙-1-基)氨基〕-1,3,5-三嗪(见表2，实施例编号368)向50ml无水甲醇中溶入0.45g(0.019mol)钠，加入1.85g(0.006mol)3-双胍基-1-苯氧基丁烷盐酸盐，此后加入1.3g(0.010mol)氟代异丁酸乙酯。加热至回流3小时，在减压下将溶剂去除，并将残留物溶解在二氯甲烷/水中并重复萃取。将有机层经由MgSO4干燥并过滤，在减压下将溶剂去除，经由用醋酸乙酯/庚烷(1∶1)洗脱的硅胶柱色谱层析法纯化，得到0.45克(24％)的标题化合物。
2．制备2-氨基-4-异丙基-6-{N-〔1-甲基-2-(4-氯苄氧基)乙基〕氨基}-1,3,5-三嗪(见表1，实施例编号166)先混合1.00克(0.004摩尔)的2-氨基丙基-4-氯苄基醚盐酸盐及2.34克(0.017摩尔)碳酸钾及0.73克(0.004摩尔)2-氨基-4-氯-6-异丙基-1,3,5-三嗪，将混合物在回流下加热3小时。在减压下将溶剂去除，并将残留物溶解在醋酸乙酯/水中并重复萃取，将有机层经由MgSO4干燥并过滤，在减压下将溶剂去除，经由硅胶柱色谱层析法用醋酸乙酯/庚烷(1∶1)纯化，得到1.20克(89％)的标题化合物。
3．制备2-氨基-4-异丙基-6-{N-〔2-(3,4-二氯苄酰基氧基)乙基〕氨基}-1,3,5-三嗪将0.5克(0.0024摩尔)3,4-二氯苄酰氯先添加至30毫升1,4-二噁烷中，加入0.47克(0.024摩尔)2-氨基-4-异丙基-6-〔N-(2-羟基乙基)氨基-1,3,5-三嗪及0.483克(0.005摩尔)三乙胺。将混合物在回流下加热4小时，将沉淀的固体过滤，在减压下将溶剂去除，将残留物溶解在醋酸乙酯/水中并重复萃取，将有机层经由MgSO4干燥并过滤，在减压下将溶剂去除，得到0.65克(73％)的标题化合物。
下表列出的实施例是经由上述方法制备的，或可得自类似于上述的方法。
在下表中的缩写意义如下Et=基Me=甲基c=环n=正 I=异 s=仲t=叔F.P.=熔点在表中的不对称二价基Y，例Y=C(O)O(也就是-CO-O-)，表示这样一个基团，其中在基团左边显示的原子的连接点与Y左边表示的式(Ⅰ)分子部分相连接。
表1式(Ⅰa)化合物(=式Ⅰ化合物，其中n=1且R1,R2,R5,R7,R9,R10各为H，且芳基=苯基，其如下表所示经取代)
表2式(Ⅰb)化合物(=式Ⅰ化合物，其中n=2,R1,R2,R3,R5,R7,R9,R10各为氢，且芳基=苯基，其如下表所示经取代)
表3式(Ⅰc)化合(=式Ⅰ化合物，其中n=3,R1,R2,R5,R7,R9,R10各为氢，且芳基=苯基，其如下表示经取代)
表4式(Ⅰd)化合物(=式Ⅰ化合物，其中n=4,R1,R2,R5,R7,R9及R10各为氢，且芳基=苯基，其如下表所示经取代)
表5式(Ⅰe)化合物(=式Ⅰ化合物，其中n=5,R1,R2,R5,R7,R9及R10各为氢，且芳基=苯基，其如下表所示经取代)
表6式(Ⅰf)化合物(=式(Ⅰ)化合物，其中m=0,Y=0,(CR3R4)n-(R5,R6=环己烷-1,3-二基，R7=H,R9=H且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表7式(Ⅰg)化合物(=式化合物，其中m=0,Y=0,(CR3R4)n-CR5R6=-CH2-1,2-环C6H10-,R7=R9=R10=H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表8式(Ⅰh)化合物(=式(Ⅰ)，其中m=0,Y=0,(CR3R4)n-CR5R6=-CH2-1,2-环戊基-,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表9式(Ⅰk)化合物(=式(Ⅰ)，其中m=1,n=1,R1及R2各为H,(CR3R4)=羰基，R5,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表10式(Ⅰm)化合物(=式(Ⅰ)化合物，其中m=0,n=1,Y=-NH-CO-NH-,R3及R4各为H,R5,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表11式(Ⅰn)化合物(=式(Ⅰ)化合物，其中m=0,n=1,Y=-NH-CO-O-,R3及R4各为H,R5,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表12式(Ⅰo)化合物(=式(Ⅰ)化合物，其中m=1,n=1,Y=-O-N=,R3=双键的连接点,R4=H,R5,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
表13式(Ⅰp)化合物(=式(Ⅰ)化合物，其中m=O,n=1,Y=-O(CH2)2-O-,R3=H,R4=H,R5=H,R7,R9,R10各为H，且芳基=如下表所示经取代的苯基)
B．制剂实施例1．扑粉剂扑粉剂是得自10重份式(Ⅰ)化合物及作为惰性物质的90重份滑石的混合，并在锤磨机中将混合物磨成细粉。
2．可分散的粉剂容易分散于水中的可湿性粉剂是得自混合25重份式(Ⅰ)化合物、作为惰性物质的64重份含高岭土的石英、10重份木素磺酸钾及作为润湿剂及分散剂的1重份油酰基甲牛磺酸钠，并在针栓圆盘研磨机中将混合物磨碎。
3．浓分散剂容易分散于水中的浓分散剂是得自混合20重份式(Ⅰ)化合物、6重份烷基酚聚乙二醇醚(Triton X 207)、3重份异三癸醇聚乙二醇醚(8 EO)及71重份链烷烃系矿物油(沸点范围例如约255至277℃)，并在球磨机中将混合物磨成小于5微米的细粉。
4．乳油乳油是得自15重份式(Ⅰ)化合物、作为溶剂的75重份环己酮及作为乳化剂的10重份乙氧基化壬基酚。
5．可分散于水中的颗粒剂可分散于水中的颗粒剂是得自混合75重份式(Ⅰ)化合物、10重份木素磺酸钙、5重份月桂基硫酸钠、3重份聚乙烯醇及7重份高岭土，在针栓圆盘研磨机中将混合物磨碎，在流体化床中向粉末喷洒作为粒化液体的水而将其粒化。
可分散于水中的颗粒剂也可得自在胶体研磨机中将25重份式(Ⅰ)化合物、5重份2,2＇-二萘甲基-6,6＇-二磺酸钠、2重份油酰甲基牛磺酸钠、1重份聚乙烯醇、17重份碳酸钙及50重份水均匀化及预磨成细粉，随后在球珠研磨机中粉碎混合物，并在喷雾塔中通过单物质喷嘴将所得的悬浮液雾化并干燥。
C．生物实施例1．发芽前对杂草的活性将单子叶或双子叶杂草类植物的种子置于塑胶盆的砂质壤土中并用土覆盖，将调配成可湿性粉末或浓悬液的本发明新颖化合物，以水悬液或乳液的形式以不同的剂量施加在土壤表面上，使用量为600至800升水/公顷(已换算)。处理后将盆子置放于温室中并保持在杂草的良好成长环境下，受测植物发芽后，经过3至4周的测试时间，与未经处理的对照组比较，目视记录对植物所造成的伤害及对芽的负面效应，如测试结果所示，本发明新颖化合物对广谱的禾草类杂草及宽叶杂草具有良好的芽前除草活性。例如实施例编号41、42、64、76、78、120、167、183、201、207、213、220、222、228、231、245、253、281、282、297、299、300、303、305、308、311、326、329、336、339、340、347、358、368、369、370、372、376、380、381、384、394、490、501、502、510、528、531、532、553、554、582、598、605、609、618、626、636、645、681、696、698、869、870、926、930、987、1005、1234、1235、1236、1251、1252、1253、1307、1344、1345、1346、1364、1385及1404的化合物以每公顷3.0公斤或更少的活性物质的使用量下，对于有害植物如繁缕(鹅肠草)、枝苋(西风谷)、野欧白芥、野燕麦、多花黑麦草及紫穗狗尾草具有良好、且在大部分情形下有非常良好的除草活性。
2．芽后对杂草的除草活性将单子叶或双子叶杂草类植物的种子置于塑胶盆的砂质壤土中并用土覆盖，置于良好成长环境下的温室中成长，播种后三周，受测植物在三叶阶段加以处理。依不同的剂量将配制成可湿性粉剂或浓悬液的本发明化合物以600至800升水/公顷(已换算)的使用量喷洒于植物的绿色部位，当受测植物在温室中的最佳成长条件下保持约3至4周后，与未经处理的对照组比较，目视记录制剂的活性，本发明新颖化合物对广谱的经济上重要的禾草类杂草及宽叶杂草具有良好的芽后除草活性。例如实施例编号20、23、41、42、43、46、78、80、183、184、201、207、213、220、222、228、231、245、253、281、297、299、303、305、308、311、326、336、340、347、358、368、369、370、372、376、380、381、384、490、501、502、510、528、531、532、553、554、582、589、605、609、618、626、636、645、681、696、698、869、870、926、930、987、1005、1234、1235、1236、1251、1252、1253、1307、1344、1345、1346、1364、1385及1404的化合物以每公顷3.0公斤或更少的活性物质用量施加在发芽后时，对于有害的植物如繁缕(鹅肠草)、枝苋(西风谷)、野欧白芥、野燕麦、多花黑麦草及紫穗狗尾草具有良好、且在大部分情形下有非常良好的除草活性。
3．对水稻中杂草的活性将典型的水稻杂草例如稗及碎米莎草栽培在仿水稻生长的温室内(水的高度为2-3公分)，处理后，将测试植物放在最佳的生长情形下并在整个测试期间保持在这些情形下，使用约三周后，与未经处理的对照组比较，目视评定植物的受伤害程度，本发明化合物对有害的植物有非常良好的除草活性。例如实施例编号41、42、46、120、183、201、207、213、220、222、228、231、245、253、281、299、300、303、308、311、326、336、340、347、358、368、369、370、372、376、380、381、384及394化合物对碎米莎草及稗显示非常良好的除草活性。
4．栽培植物的耐受度在进一步的温室实验中，将多种栽培植物及杂草置于砂质壤土中并用土覆盖，部分盆子立即以第1节所叙述的方式处理，剩下的其他盆子置于温室中直到植物长出二至三片真叶时，喷洒不同剂量本发明式(Ⅰ)物质，如第2节所述。观察记录施用及植物置放在温室中四至五周的情形，结果显示本发明化合物在芽前或芽后使用时，即使使用高剂量的活性物质，也不会对双子叶禾作物如大豆及甜菜造成任何伤害。而且部分物质也对禾本科作物如大麦、小麦、及水稻无害。部分式(Ⅰ)化合物显现高选择性，且因此适合在农业作物中控制不需要的植物生长。
权利要求
1.一种式Ⅰ化合物及其适当的盐类形式 其中芳基为含5至14个环原子的未经取代或经取代的单一或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子在各情形下彼此独立地选自包括氧、硫及氮；-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-OSO2O-、-SO2NR14-，或选自-O-NR11-、-NR＇-NR″-，其中R＇及R″彼此独立地相同于R14之定义，及-(Y＇-CRaRb-CRcRd)-Y″，其中Y＇及Y″彼此独立地为O、S、NH或N〔(C1-C4)烷基〕，Ra、Rb、Rc、Rd在各情形下彼此独立地为H或(C1-C4)烷基，且i为1至5的整数，或为式-O-N=的三价单元，m为0、1、2、3、4或5，n为-个1至10的整数，其条件是如果m为0且-Y-为-O-、-S-、-SO-、-SO2-或-NR11-时，n不是1；R1、R2在各情形下彼此独立地为G1组的基团，其包括氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C11)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，其中-B-及X1如下述定义，且其中从G1组的最后提到的八个基团的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X2的相同或不同基团取代，其中X2如下述定义，且其中从G1组的基团中非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子取代，或(CR1R2)基团中的R1及R2与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其必要时含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中两个R1与它们载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自包括卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同基团取代，或两个直接相邻的(CR1R2)基中的两个R1与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基中的两个R1及两个R2与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为一个与CR1R2基团相邻的三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，R3、R4在各情形下彼此独立地为G2组的一个基团，其包括氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下述之定义，且其中G2组的最后提到的十六个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下述定义，且其中G2组中的基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或R3及R4与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与它们载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的(CR3R4)基中的两个R3与基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基中的两个R3及两个R4与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-OSO2O-及-SO2NR14-的二价单元；X1为氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基或含3至9个环原子的杂环基，其中的1、2或3个选自氮、氧及硫，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代；X2为氢或含3至9个环原子的杂环基，其中的1、2或3个选自氮、氧及硫，其为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代；R5、R6彼此独立地各为G2组中的一个基团，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)和(CR5R6)基团中的R3及R5与它们连结的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为杂环基，R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，在上述情形下的烷基含有1至6个碳原子，或为一个含1至6个碳原子的非环状烃基或烃氧基，为一个含3至6个碳原子的环状烃基或烃氧基，或一个含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基、杂环氧基或杂环基氨基，其中最后提到的十个基各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-及二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基，及在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，R8为(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、硫氰酰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基的相同或不同的基团取代，及为含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其为未经取代或经一个或多个选自包括卤素、氨基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，为(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个环原子的杂环基，其中最后提到的三个基团为未经取代或经一个或多个选自包括卤素、硝基、氰基、硫氰酰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C10)-烷基羰基、(C1-C10)-烷基氨基、二-〔(C1-C10)-烷基〕氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、杂环基、杂环氧基或杂环氨基，其中各含3至6个碳原子及1至3个选自包括氮、氧及硫的杂环原子，其中最后提到的十个基团各为未经取代或经取代，或R9及R10与它们所载的氮原子形成总共含3至6个环原子的杂环，且该杂环中有1至4个杂环原子，其中除了存在的氮原子之外，其他杂原子可为选自氧、氮及硫的杂原子且其中此杂环为未经取代或经取代，R11为氢、氨基、(C1-C10)-烷基氨基、二-〔(C1-C10)-烷基〕氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C10)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经取代，R12、R13彼此独立地各为氢、(C1-C10)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，或R12及R13与它们载于其上的N-CO-N基团一起形成一个5-至8-员环，其除了上述两个氮原子外，还可含一个选自氧、氮及硫的杂原子，且其为未经取代或经取代，R14为氢或在各情形下未经取代或经取代的(C1-C10)-烷基或(C3-C10)-环烷基，R15、R16彼此独立地各为氢、芳基、(C1-C10)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经取代，且其中最后提到的三个基团的脂族碳链可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或R15及R16与它们载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含-或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经取代。
2．如权利要求1的化合物，其中芳基为含5至10个环原子的未经取代或经取代的单-或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子彼此独立地选自氧、硫及氮，及/或-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-NR12CONR13-、-CO2-、-OCONR14-、-SO-、-SO2-、-SO2O-、-SO2NR14-，或选自-O-NR11-、-NH-NH-及-O-CRaRb-CRcRd-O-，其中Ra、Rb、Rc及Rd彼此独立地各为H、CH3或C2H5，或为式-O-N=的三价单元，及R1、R2彼此独立地各为G3组中的基团，其包括氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G3组中最后提到的八个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G3组中基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或(CR1R2)基团的R1及R2与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3一至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基取代，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1及两个R2与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，且R3、R4彼此独立地各为G4组的基团，其包括氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C6)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G4组中最后提到的十三个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G4组中基团中的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫之相同或不同的杂原子间隔，或R3及R4与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与它们载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3及两个R4与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，及/或-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-、-CO2-、-OCO2-、-SO-、-SO2-、-SO2O-及-SO2NR14-的二价单元，及/或X1为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基或含3至6个环原子的杂环基，其中1、2或3个选自氮、氧及硫，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代，X2为氢或含3至9个环原子的杂环基，其中1、2或3个环元选自氮、氧及硫，其为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代，R5、R6彼此独立地各为G4组的基团，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团中的R3及R5与连结于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为杂环基，且R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，其中在各情形下，烷基含1至4个碳原子、为在各情形下含1至6个碳原子的非环状或环状烃基，或在各情形下含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的六个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、羧基、氰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-及二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基及在环状基的情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，R8为(C1-C6)-烷基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、硫氰酰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基中的相同或不同的基团取代，及为含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，为(C3-C8)-环烷基或(C3-C8)-环烷氧基，其中最后提到的两个基团为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基之相同或不同的基团取代，或R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的八个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、氨基、羟基，及在环状基的情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，或R9及R10与它们载于其上的氮原子形成一个总共含3至6个环原子的杂环，且环元中有1至4个杂环原子，其中除了存在的氮原子之外，其他杂原子可选自氧、氮及硫，且此杂环为未经取代或经一个至三个选自卤素、氨基、羟基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基取代，且R11为氢、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C6)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经-个或多个选自卤素、氨基、羟基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R12、R13彼此独立地各为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，或R12及R13与载于其上的N-CO-N基团一起形成一个5-至8-员环，其除了两个上述氮原子外，可含一个选自氧、氮及硫的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代；R14为氢或(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-环烷基，其各为未经取代或经一个或多个选自卤素、苯基、羟基、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及/或R15、R16彼此独立地各为氢、苯基、(C1-C6)-烷氧基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经取代的，且其中最后提到的三个基团中的脂族碳链可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或R15及R16与它们载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代。
3．如权利要求1或2的化合物，其中芳基为含5至10个环原子的未经取代或经取代的单-或二环芳基，其中1、2、3或4个环原子在各情形下彼此独立地选自氧、硫及氮，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、羟基、氨基、甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基、卤素-(C1-C4)-烷氧基羰基、卤素-(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、(C1-C4)-烷氧基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基-〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、卤素-(C3-C6)-环烷基〔卤素-(C1-C4)-烷基〕、卤素-(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、二-〔(C1-C6)-烷基〕氨基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，-Y-为-个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-CO2-、-SO-、-SO2-、-SO2O-及-SO2NR14-、-NH-CO-NH-、-OCONH-、-O-NH-、及-OCH2CH2-O-，或-个三价单元-O-N=，R1、R2彼此独立地各为G5组的基团，其包括氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷基及(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基，其中最后提到的四个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G5组中的最后提到的八个基团的非环状部分在各情形下为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G5组中基团的非环状部分在各情形下可被一或多个选自氧及硫之相同或不同的杂原子间隔，或(CR1R2)基团的R1及R2与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与载于其上或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中两个R1与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中两个R1及两个R2与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，R3、R4彼此独立地各为G6组的基团，其包括氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷氧基，其中最后提到的九个基团中的环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、硫氰酰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G6组中的最后提到的十三个基团中的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，且其中G6组中的基团的非环状部分在各情形下可被一个或多个选自氧及硫的相同或不同的杂原子间隔，或两个直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或R3及R4与它们载于其上的碳原子一起形成-个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3与它们载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或两个直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3与该基团的碳原子之间的键形成一个双键，或两个直接相邻的(CR3R4)基团的两个R3及两个R4与该基团的碳原子之间的键形成一个三键，或R3在Y为与CR3R4基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，及-B-为一个直接的键或一个选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-、-CO2-、-SO-、-SO2-及-SO2NR14-的二价单元，X1为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基或含3至6个环原子、且其中1、2或3个选自包括氮、氧及硫的杂环基，且其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素原子取代，X2为氢或含3至6个环原子、且其中1、2或3个选自包括氮、氧及硫的杂环基，其为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代，R5、R6彼此独立地各为G6组中的基团，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团的R3及R5与它们所连结的碳原子形成一个未经取代或取代的3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R5及R6与它们载于其上的碳原子一起形成一个羰基、CR15R16或3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R6为一个杂环基，且R7为氢、氨基、烷基羰基、烷基氨基或二烷基氨基，在各情形下，烷基含1至4个碳原子，或为在各情形下含1至6个碳原子的非环状或环状烃基，其中最后提到的五个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C4)-炔氧基、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、硝基、羧基、氰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、甲酰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基磺酰基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，R8为(C1-C6)-烷基，其为未经取代或经一个或多个选自卤素、氰基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、苯基、(C3-C9)-环烷基、(C3-C9)-环烷氧基的相同或不同的基团取代，为(C3-C9)-环烷基或(C3-C8)-环烷氧基，其中最后提到的两个基团为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基或含3至6个碳原子及1至3个选自氮、氧及硫的杂环原子的杂环基，其中最后提到的八个基团各为未经取代或经一至四个选自包括卤素、氨基、羟基及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R9及R10与它们载于其上的氮原子形成-个总共含3至6个环原子的杂环，且环元可有1至4个杂环原子，其中除了存在的氮原子之外，其他杂原子可选自氧、氮及硫，且其中此杂环为未经取代或经取代的，R11为氢、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C8)-环烷氧基、(C1-C4)-烷基羰基，其中最后提到的九个基团各为未经取代或经一个或多个选自卤素及，在环状基之情形下，也包括(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤素-(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，R14为氢或(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，其各为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷氧基及卤素-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代，及R15、R16彼此独立地各为氢、苯基、(C1-C4)-烷氧基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷硫基，其中最后提到的五个基团为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素取代，且在环状基之情形下，也被一个或多个选自包括卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代，或R15及R16与它们载于其上的碳原子一起形成一个3-至6-员环，其可含一个或两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个或多个选自卤素、(C1-C4)-烷基及卤素-(C1-C4)-烷基的相同或不同的基团取代。
4．如权利要求1-3中之一的化合物，其中芳基为苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基或噻吩基，其各为未经取代或经一个或多个选自卤素、羟基、氨基、甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基羰基、氨基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基磺酰基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基磺酰基、卤素-(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C2)-烷硫基、(C1-C2)-烷基亚磺酰基、(C1-C2)-烷基磺酰基、卤素-(C1-C2)-烷硫基、卤素-(C1-C2)-烷基亚磺酰基及卤素-(C1-C2)-烷基磺酰基的相同或不同的基团取代，-Y-为一个二价单元，选自-O-、-S-、-NR11-、-CO2-、-SO-、-SO2-、-NH-CO-NH-、-OCONH-、-O-NH-及-OCH2CH2-O-，或一个三价单元-O-N=，m为0、1、2或3，n为1、2、3、4或5，R1、R2彼此独立地各为G7组中的基团，其包括(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、氢、(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的基团为未经取代或经一个至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代，且其中G7组中最后提到的四个基团为未经取代或经一个或多个选自卤素及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，或(CR1R2)基团中R1及R2与它们载于其上的碳原子形成一个羰基，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR1R2)基团中的两个R1与载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一个至两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代，或R1在Y为与CR1R2基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，R3、R4彼此独立地各为G8组中的基团，其包括氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷氧基、芳基、芳基-(C1-C2)-烷基、芳基-(C1-C2)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C2)-烷基及(C3-C8)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中最后提到的七个基团的环状部分在各情形下为未经取代或经一至四个选自卤素、硝基、氰基及-B-X1的相同或不同的基团取代，其中-B-及X1如下定义，且其中G8组中的最后提到的十一个基团的非环状部分在各情形下为未经取代或经一个或多个选自卤素、硝基、氰基及-B-X2的相同或不同的基团取代，其中X2如下定义，或(CR3R4)基团中R3及R4与它们载于其上的碳原子形成一个羰基，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)基团中的两个R3与它们载于或连接于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一个至两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代，R3在Y为与CR3R4基团相邻的一个三价单元=N-O-的情形下，为双键的一个连接点，且-B-为一个直接的键或选自-O-、-S-、-NR11-、-CO-及-CO2-的二价单元，X1为氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基或(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的四个基团为未经取代或经一个至五个相同或不同的卤素原子取代，X2为氢或含3至6个环原子、且其1、2或3个选自氮、氧及硫的杂环基，其为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代，R5为氢、(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，或两个直接相邻或不直接相邻的(CR3R4)或(CR5R6)基团中R3及R5与它们连结于其上的碳原子形成一个未经取代或经取代的3-、5-或6-员环，其可含一至两个选自氧、氮及硫的相同或不同的杂原子，且其为未经取代或经一个至四个选自卤素及-B-X1的相同或不同的基团取代，且R6为氢、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基或卤素-(C1-C4)-烷基，R7为氢、胺基或(C1-C4)-烷基，R8为(C1-C4)-烷基、卤素-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、卤素-(C3-C6)-环烷基或(C3-C6)-环烷基-(C1-C4)-烷基，R9、R10彼此独立地各为氢、氨基、甲酰基或(C1-C4)-烷基，或R9及R10与它们载于其上的氮原子形成-个含3至6个环原子及1至2个杂环原子的杂环，其中除了氮原子之外，还可含选自氧及氮的杂原子，R11为氢、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-〔(C1-C4)-烷基〕氨基、(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，其中最后提到的五个基团各为未经取代或经一个或多个相同或不同的卤素取代，且R14为氢或(C1-C4)-烷基。
5．制备如权利要求1-4中之一的式Ⅰ化合物或其盐类的方法，其包括a)使式(Ⅱ)化合物R8-Fu(Ⅱ)其中Fu为一个选自羧酸酯、羧酸原酯、羧酰氯、羧酰胺、羧酸酐的官能基团及三氯甲基，与式(Ⅲ)的联胍或其酸加成盐反应 或b)使式(Ⅳ)化合物 其中Z1为一个可交换或离去的基团，例如氯、三氯甲基、(C1-C4)-烷基磺酰基和未经取代或经取代的苯基-(C1-C4)-烷基磺酰基或(C1-C4)-烷基苯基磺酰基，与式(Ⅴ)的合适的胺或其酸加成盐反应 其中在式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)及(Ⅴ)中，R1至R10、Y、m及n相同于式(Ⅰ)中的定义。
6．一种除草剂或植物生长调节剂组合物，其含一种或多种如权利要求1-4中之一的式Ⅰ化合物或其盐类，且，必要时，掺混配制助剂。
7．一种控制不想要的植物或调节植物生长的方法，其中将有效量的一种或多种如权利要求1-4中之一的式Ⅰ化合物或其盐类或如权利要求6的组合物施加至植物或不想要的植物区域或栽培的区域。
8．如权利要求1-4中之一的式Ⅰ化合物或其盐类或如权利要求6中的除草剂组合物供控制不想要的植物或供调节植物生长的用途。
9．如权利要求8的用途，其中将式Ⅰ化合物或其盐类施用于有用植物栽培中以供控制不想要的植物或供调节植物生长。
10．如权利要求9的用途，其中有用的植物为转基因的有用植物。
全文摘要
本发明涉及式(Ⅰ)所示的取代的2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类化合物及其盐类,其制法及作为除草剂和植物生长调节剂的用途。在式Ⅰ中,R
文档编号C07D251/18GK1306519SQ99807683
公开日2001年8月1日 申请日期1999年6月10日 优先权日1998年6月26日
发明者J·荷兰德, L·威尔姆斯, J·津德尔, K·明, W·吉恩克, C·罗辛格, T·奥勒, H·比尔里格 申请人:阿温提斯作物科学有限公司