作为激酶抑制剂的氨基异噁唑衍生物的制作方法

专利名称：作为激酶抑制剂的氨基异噁唑衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及作为激酶抑制剂的氨基异噁唑衍生物，更确切地涉及3-杂芳基-氨基异噁唑衍生物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们作为治疗剂的用途，特别是用于治疗与蛋白激酶失调有关的疾病。
蛋白激酶(PK)的功能障碍是众多疾病的标志。涉及人类癌症的癌基因和原癌基因的大部分用于编码PK。PK活性增强也牵涉在很多非恶性疾病中，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、牛皮癣、与动脉粥样硬化有关的血管平滑肌细胞增殖、肺纤维变性、关节炎肾小球性肾炎和术后狭窄与再狭窄。
PK也牵涉在炎性病症和病毒与寄生虫的增殖中。PK还可以在神经变性障碍的发病和发展中扮演重要角色。
关于PK功能障碍或失调的一般性参考文献例如参见CurrentOpinion in Chemical Biology 1999，3，459-465。
本发明的目的是提供在疗法中可用作药物对抗宿主由蛋白激酶活性失调所导致的和/或与之有关的疾病的化合物。
另一目的是提供被赋予多种蛋白激酶抑制活性的化合物。
本发明人现已发现，某些3-杂芳基-氨基异噁唑衍生物、以下简称为氨基异噁唑衍生物或氨基异噁唑类被赋予多种蛋白激酶抑制活性，因而在疗法中可用于治疗与蛋白激酶失调有关的疾病。
更具体而言，本发明的氨基异噁唑类可用于治疗多种癌症，包括但不限于癌，例如膀胱、乳腺、结肠、肾、肝、肺(包括小细胞肺癌)、食道、胆囊、卵巢、胰腺、胃、子宫颈、甲状腺、前列腺和皮肤(包括鳞状细胞癌)的癌症；淋巴系造血肿瘤，包括白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性淋巴母细胞性白血病、B-细胞淋巴瘤、T-细胞淋巴瘤、何杰金氏淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤、毛状细胞淋巴瘤和Burkett氏淋巴瘤；骨髓系造血肿瘤，包括急性与慢性骨髓性白血病、脊髓发育不良综合征和前髓细胞性白血病；间充质来源的肿瘤，包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤；中枢与外周神经系统肿瘤，包括星形细胞瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和神经鞘瘤；其他肿瘤，包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎样癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡样癌和卡波西肉瘤。
由于PK在细胞增殖调节作用中的关键角色，这些氨基异噁唑类也可用于治疗多种细胞增殖障碍，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、牛皮癣、与动脉粥样硬化有关的血管平滑肌细胞增殖、肺纤维变性、关节炎肾小球性肾炎和术后狭窄与再狭窄。
本发明的化合物能够用于治疗阿尔茨海默氏病，这受到cdk5参与τ蛋白磷酸化作用这一事实的启发(J.Biochem.，117，741-749，1995)。
本发明的化合物作为细胞凋亡的调制剂，还可以用于治疗癌症、病毒感染、预防HIV感染个体中的AIDS形成、自身免疫疾病和神经变性障碍。
本发明的化合物可以用于抑制肿瘤血管生成和转移。
本发明的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(cdk)抑制剂，还可用作其他蛋白激酶的抑制剂，例如不同同工型蛋白激酶C、Met、PAK-4、PAK-5、ZC-1、STLK-2、DDR-2、Auroral、Aurora2、Bub-1、PLK、Chk1、Chk2、HER2、rafl、MEK1、MAPK、EGF-R、PDGF-R、FGF-R、IGF-R、VEGF-R、PI3K、weel激酶、Src、Abl、Akt、ILK、MK-2、IKK-2、Cdc7、Nek，因而有效治疗与其他蛋白激酶有关的疾病。
某些在结构上涉及式(I)化合物的5-氨基-异噁唑衍生物是本领域已知的，无论药用的还是非药用的。
作为实例，国际专利申请WO 98/47880公开了胍基异噁唑类，可用于治疗自身免疫与炎性疾病。
WO 98/28282公开了一大类被取代的异噁唑衍生物，在疗法中可用作Xa因子抑制剂。
WO 97/34881公开了异噁唑和异噁唑啉衍生物，进一步在5位被五元杂环取代，它们是抗肿瘤剂。
硝基呋喃基-异噁唑衍生物是本领域已知的抗菌剂和抗原生动物剂(参见US 3,631,169和GB 1250219)。
其他进一步在3位被给定杂芳基取代的5-氨基异噁唑衍生物是本领域已知的。确切地参见化学文摘79(1973)61409，它在一项评估3-(硝基呋喃基)异噁唑稳定性的研究中公开了5-氨基-3-(2-氨基呋喃-5-基)-4-甲氧羰基-异噁唑；或者Indian J.Chem.，Sect.B(1984)，23B(10)，926-9，它公开了5-氨基-3-(吲哚-3-基)-4-乙氧羰基-异噁唑，可选地在吲哚部分被取代，它们是合成流程的终产物。
因此，本发明提供治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病的方法，该方法对需要的哺乳动物给以有效量的由式(I)代表的氨基异噁唑衍生物 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基；及其药学上可接受的盐。
在上述方法的优选实施方式中，由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病选自由癌症、细胞增殖障碍、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性障碍组成的组。
可以治疗的具体癌症类型包括癌、鳞状细胞癌、脊髓或淋巴系的造血肿瘤、间充质来源的肿瘤、中枢与外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎样癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡样癌和卡波西肉瘤。
在上述方法的另一优选实施方式中，细胞增殖障碍选自由良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、牛皮癣、与动脉粥样硬化有关的血管平滑肌细胞增殖、肺纤维变性、关节炎肾小球性肾炎和术后狭窄与再狭窄组成的组。
另外，本发明的方法客体还提供对肿瘤血管生成和转移的抑制作用。
本发明进一步提供由式(I)代表的氨基异噁唑衍生物 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；
X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基；及其药学上可接受的盐；其条件是a)R不是硝基呋喃基；并且b)5-氨基-3-(2-氨基呋喃-5-基)-4-甲氧羰基-异噁唑和5-氨基-4-乙氧羰基-3-(吲哚-3-基)-异噁唑除外，后者可选地进一步在吲哚部分被取代。
作为本发明客体的式(I)化合物可以具有不对称的碳原子，因此可以存在外消旋混合物或单个的旋光异构体。
因此，式(I)化合物的所有可能的异构体与它们的混合物和代谢产物与药学上可接受的生物前体(或者称为前体药物)以及包含它们的治疗方法都属于本发明的范围。
在本说明书中，除非另有指定，芳族或非芳族环系的含义是常用在有机化学中的含义，清楚地涵盖碳环和杂环环系。
术语芳基通常表示具有1或2个环部分的任何芳族的碳环以及杂环烃，它们是稠合的或者是通过单键彼此连接的，其中至少一个碳环或杂环是芳族的。
芳基的非限制性实例例如包括苯基、茚基、联苯基、α-或β-萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、咪唑基、咪唑并吡啶基、1，2-亚甲二氧基苯基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、吡咯基-苯基、呋喃基、苯基呋喃基、苯并四氢呋喃基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、苯并吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、异二氢吲哚基、苯并咪唑基、四唑基苯基、吡咯烷基-四唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、苯并呋咱基、1，2，3-三唑基、1-苯基-1，2，3-三唑基等。
术语具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基具体表示芳族杂环，例如呋喃、噁唑、异噁唑、吡咯、咪唑、吡唑、噻吩、噻唑、异噻唑、噻二唑、三唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪等。
术语5至7元芳族或非芳族碳环表示——除非另有指定——具有5至7个碳原子的芳族或非芳族环状烃，因而包括饱和、部分不饱和或完全不饱和的碳环。
根据本发明的上述碳环的实例例如有环戊烷、环戊烯、环戊二烯、环己烷、环己烯、1，3-或1，4-环己二烯、苯、环庚烷、环庚烯等。
术语5至7元芳族或非芳族杂环表示——除非另有指定——任何饱和、部分不饱和或完全不饱和的杂环，因此包含也被称为杂芳基的芳族系统，具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子。
因此，除了以前报道的任何5或6元杂芳基以外，上述杂环的实例例如还有2H-吡咯、吡喃、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉、吡唑烷、吡唑啉、哌啶、哌嗪、吗啉、四氢呋喃、噁唑烷、噁唑啉、氮杂_、二氮杂_等。
由此可见，技术人员清楚地知道术语芳基表示包含杂环与碳环烃的芳族环系；术语杂芳基具体表示芳族杂环；术语芳族或非芳族碳环涵盖碳环芳基以及饱和或部分不饱和的——因此是非芳族的——碳环；术语芳族或非芳族杂环表示杂芳基和饱和或部分不饱和的——因此是非芳族的——杂环。
另外，任何杂芳基R和任何一个R1、R2或R3在各自独立地代表环烷基、芳基或杂环基时，可以可选地通过任何一个它们可利用的键与芳族或非芳族碳环以及杂环稠合，基本上如上所述。
进一步稠合的R基团的实例例如有异苯并呋喃、吲哚、异吲哚、1H-吲唑、嘌呤、喹啉、异喹啉、酞嗪、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、蝶啶、苯并呋喃等，它们都是通过杂芳基部分与式(I)中的异噁唑键合的。
优选地，当进一步稠合时，杂芳基是与苯或吡啶环稠合的。
术语直链或支链C1-C6烷基表示这样的基团，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基等。
术语直链或支链C2-C6链烯基或炔基表示具有双键或叁键的不饱和烃链，例如乙烯基、乙炔基、1-丙烯基、烯丙基、1-或2-丙炔基、1-、2-或3-丁烯基、戊烯基、戊炔基、己烯基、己炔基等。
术语C3-C6环烷基表示环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
术语杂环基表示任何芳族或非芳族杂环基，正如以前所示。
按照提供给R、R1、R2和R3的含义，任何上述基团可以进一步可选地在任何自由位置被一个或多个基团、例如1至6个基团取代，取代基例如卤素、硝基、氧代基团(＝O)、羧基、氰基、直链或支链C1-C6烷基或全氟代烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂环基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、脲基、烷基脲基、芳基脲基、甲酰氨基、烷基羰基氨基、链烯基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羟基、直链或支链C1-C6烷氧基、芳氧基、烷基羰基氧基、芳基羰基氧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、环烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷硫基、芳硫基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基。
在适当时，每种上述基团还可以可选地进一步被一个或多个上述基团取代。
在特别提到R、R2或R3的含义时，这些相同的基团还可以可选地在任何自由位置被直链或支链C2-C6链烯基或炔基取代。
除非另有指定，术语全氟代烷基表示这样的烷基，其中两个或多个氢原子被氟原子代替，例如三氟甲基、2，2，2-三氟乙基等。
术语卤素表示氟、氯、溴或碘原子。
由此可见，技术人员清楚地知道任何按复合名称命名的基团都不得不各按单一部分解释。作为实例，术语链烯基羰基氨基不得不表示进一步被链烯基取代的羰基氨基；术语杂环基C1-C6烷基不得不表示被杂环基取代的烷基，等等。
式(I)化合物的药学上可接受的盐是与无机或有机酸所生成的酸加成盐，酸例如硝酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、乙醇酸、乳酸、草酸、丙二酸、苹果酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、羟乙磺酸和水杨酸，以及与无机或有机碱所生成的盐，碱例如碱金属或碱土金属、尤其是钠、钾、钙或镁的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，无环或环状胺，优选甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺或哌啶。
第一类优选的本发明化合物是由式(I)化合物代表的，其中Y是单键，R2是氢原子，R、R1和X是如上所定义的。
进而更优选的这类化合物是，其中X是-N(R3)-基团，R3是如上所定义的。
另一类优选的本发明化合物是由式(I)化合物代表的，其中Y是-CO-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
进而更优选的这类化合物是，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
另一类优选的本发明化合物是由式(I)化合物代表的，其中Y是-CONH-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
进而更优选的这类化合物是，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
另一类优选的本发明化合物是由式(I)化合物代表的，其中Y是-SO2-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
进而更优选的这类化合物是，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
优选地，在任何一种上述种类中，当杂芳基R进一步稠合时，它是与苯或吡啶环稠合的。
也优选这样的式(I)化合物，其中任何杂芳基或杂环基具有1或2个选自氮、氧或硫的杂原子。
式(I)化合物——可选为药学上可接受的盐的形式——的具体实例适宜地列在实验部分中。
如以前所示，制备式(I)化合物的方法代表了本发明的另一客体。
作为本发明客体的式(I)氨基异噁唑衍生物因而是可通过合成方法获得的，包含按照常规技术进行的熟知反应，以及通过新的和极其多用的固相组合方法，二者都包含在本发明的范围内。
式(I)化合物及其药学上可接受的盐因而可以按照这样一种方法制备，包含a)使式(II)化合物与式(III)化合物反应， 其中R、R1和X是如上所定义的，Z代表卤原子或适合的离去基团，得到式(I)化合物， 可选地，使式(I)化合物按照下列任何一种替代步骤b)b.1)与式(IV)、(V)或(VI)化合物反应，R2-COW (IV)R2-SO2W’ (V)R2-NCO (VI)其中R2是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，W’是适合的离去基团，得到式(I)化合物，其中Y分别是-CO-、-SO2-或-CONH-，R、R1、R2和X是如上所定义的；b.2)与适合的式(VII)醛或酮衍生物在还原条件下反应，
R2-CO-R3(VII)其中R2和R3是如上所定义的，得到式(I)化合物，其中Y是基团-CH(R3)-，R、R1、R2、R3和X是如上所定义的；b.3)与适合的酰化剂在氨的存在下反应，得到式(I)化合物，其中Y是-CONH-，R2是氢，R、R1和X是如上所定义的；可选地，c)转化如此得到的式(I)化合物为另一种式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
上述方法是可以按照熟知方法进行的类似方法。
本领域技术人员清楚地知道，如果按照上述方法制备得到式(I)化合物的异构体混合物，那么按照常规技术分离为单一式(I)异构体仍然属于本发明的范围。
同样，按照本领域熟知的工艺转化为其对应盐的游离化合物(I)仍然属于本发明的范围。
按照该方法的步骤a)，使式(II)化合物与式(III)化合物反应。
该反应是这样进行的，在碱的存在下，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、1，8-二氮杂二环并[5.4.0]十一碳-7-烯、吡啶、二异丙氨基化锂或双(三甲代甲硅烷基)氨基化锂，在适合的溶剂中，例如二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙腈、二乙醚、1，4-二噁烷或N，N-二甲基甲酰胺，在约-40℃至室温的温度下进行适合的时间，例如约30分钟至约96小时。
如此得到的式(I)5-氨基异噁唑类可以容易地转化为各种式(I)衍生物和/或其盐。
按照该方法的步骤b.1)，使式(I)化合物与任何一种式(IV)、(V)或(VI)化合物反应，得到对应的式(I)衍生物。在这一点上，技术人员清楚地知道，其中Y是(＞C＝O)的式(I)甲酰胺(sulphonamido)衍生物是通过与式(IV)化合物的反应而得到的；其中Y是(-SO2-)的式(I)磺酰胺衍生物是通过与式(V)化合物的反应而得到的；其中Y是(-NHCO-)的式(I)脲基衍生物是通过与式(VI)化合物的反应而得到的。
如以前所示，在式(IV)化合物内，W是羟基或适合的离去基团，例如卤原子。优选地，W是羟基或者氯或溴原子。
在式(I)化合物与其中W是羟基的式(IV)羧酸衍生物之间的反应可以这样进行，在缩合剂的存在下，例如苯并三唑-1-基氧基三(吡咯烷子基)鏻六氟磷酸盐碳二亚胺、1，3-二环己基碳二亚胺、溴-三吡咯烷子基-鏻六氟磷酸盐、1，3-二异丙基碳二亚胺、o-苯并三唑-1-基-n，n，n’，n’-四甲基脲鎓四氟硼酸盐、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、N-环己基碳二亚胺-N’-丙氧基甲基聚苯乙烯或N-环己基碳二亚胺-N’-甲基聚苯乙烯，在适合的溶剂中，例如二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二乙醚、1，4-二噁烷、乙腈、甲苯或N，N-二甲基甲酰胺，在约-10℃至回流的温度下，适合的时间从约30分钟至约96小时。
所述反应可选地在适合的催化剂的存在下进行，例如4-二甲氨基吡啶，或者在另一种缩合剂的存在下进行，例如N-羟基苯并三唑。式(I)化合物与式(IV)化合物之间的反应还可以通过混合酸酐法进行，也就是说使用烷基氯甲酸酯，例如乙基、异丁基或异丙基氯甲酸酯，在叔胺碱的存在下，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶，在适合的溶剂中，例如甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙腈、二乙醚、1，4-二噁烷或N，N-二甲基甲酰胺，在约-30℃至室温的温度下。
式(I)化合物与其中W是适合的离去基团、例如氯或溴的式(IV)化合物之间的反应可以这样进行，在叔胺碱的存在下，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶，在适合的溶剂中，例如甲苯、二氯甲烷、氯仿、二乙醚、四氢呋喃、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺，在约-10℃至回流的温度下。
所述反应可选地在适合的催化剂的存在下进行，例如4-二甲氨基吡啶，或者在另一种缩合剂的存在下进行，例如N-羟基苯并三唑。
如以前所示，在式(V)化合物内，W’是适合的离去基团，例如卤原子；氯或溴是优选的。
式(I)化合物与式(V)磺酰基衍生物之间的反应可以这样进行，在叔胺碱的存在下，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶，在适合的溶剂中，例如甲苯、二氯甲烷、氯仿、二乙醚、四氢呋喃、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺，在约-10℃至回流的温度下。
所述反应可选地在适合的催化剂的存在下进行，例如4-二甲氨基吡啶，或者在另一种缩合剂的存在下进行，例如N-羟基苯并三唑。
式(I)化合物与式(VI)异氰酸酯衍生物之间的反应可以这样进行，在叔胺碱的存在下，例如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶，在适合的溶剂中，例如甲苯、二氯甲烷、氯仿、二乙醚、四氢呋喃、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺，在约-10℃至回流的温度下。
按照该方法的步骤b.2)，使式(I)化合物在还原条件下与式(VII)醛或酮衍生物反应，得到对应的式(I)化合物，其中Y是如上所定义的。
技术人员从上述说明可以清楚地知道，使式(VII)醛衍生物反应，例如以R3作为氢原子，可以得到对应的式(I)衍生物，其中Y是-CH2-基团。同样，使式(VII)酮衍生物反应，其中R2和R3都不是氢，可以得到对应的式(I)衍生物，其中Y是-CH(R3)-基团，R3不是氢。
类似地，如果式(VII)酮衍生物是由化合物(R2)＝O代表的，其中R2是杂环基或环烷基部分，例如环己酮，那么上述根据步骤b.2)的反应生成对应的式(I)衍生物，其中Y是单键，R2正是所述的环烷基或杂环基。
所有这些反应都是本领域普遍已知的胺的还原性烷基化，并且是这样发生的，在还原剂的存在下，例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠，在适合的溶剂中，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃或乙腈，可选地在乙酸、甲醇或乙醇的存在下，它们作为助溶剂，在约-10℃至回流的温度下，时间从约30分钟至约96小时不等。
按照该方法的步骤b.3)，其中Y是-NHCO-且R2是氢原子的式(I)脲基衍生物可以这样制备，按照从对应的氨基-NH2衍生物制备脲基-NHCONH2衍生物的常规技术，在含水或气态氨的存在下，使式(I)化合物与适合的酰化剂反应，例如三光气或氯甲酸三氯甲酯。
最后，按照该方法的步骤c)，在需要时，按照熟知的方法操作，给定的式(I)化合物可以可选地转化为另一种式(I)化合物。
正象这样一个实例，其中X是-O-且R1是氢的给定的式(I)4-羧基-异噁唑衍生物可以容易地转化为对应的式(I)酯，其中X是-O-，R1不是氢，例如烷基，或者转化为对应的式(I)酰胺基衍生物，其中X是-NH(R3)-，作为实例，R3是氢原子，R1是烷基。
在这种具体情况下，上述反应可以按照熟知的酯化或酰胺化方法进行，使给定的式(I)羧基衍生物与适合的醇R1-OH(VIII)或氨基衍生物R1-NH(R3)(IX)反应，二者都携带所需的R1和R3基团。
同样，可选的式(I)化合物的成盐作用或者其盐向游离化合物的转化都可以借助常规方法进行。
根据本发明方法客体的式(II)和(III)化合物是容易按照已知方法制备的已知化合物。
作为实例，其中Z是氯原子的式(II)化合物可以从对应的肟制备，其中Z是氢，操作如J.Org.Chem.，(1980)，3916或J.Org.Chem.，(1992)，6649所述。
肟继而是商业上可得到的或者是按照常规方法容易从对应的醛衍生物得到的(例如参见Org.Synth.Coll.，2，70，313(1955))。
式(III)化合物也是商业上可得到的或者它们可以按照羧酸酯或酰胺合成的常规技术加以制备，使氰基乙酸或其适合的衍生物与如上所定义的式(VIII)或(IX)化合物反应。
同样，所有式(IV)至(IX)化合物都是已知的或者可以按照常规方法制备。
正如将为本领域技术人员所真正领会到的，在制备本发明式(I)化合物客体时，原料或其中间体内可能引起所不希望的副反应的可选的官能团需要按照常规技术加以适当保护。
同样，这些被保护产物向游离去保护化合物的转化可以按照已知工艺进行。
按照本发明方法的优选方面，式(I)化合物还可以借助固相合成(SPS)操作加以制备。
因此，本发明的进一步客体是制备式(I)化合物及其药学上可接受的盐的方法，该方法包含a’)使氰基乙酸与适合的式(X)或(XI)聚苯乙烯树脂反应，树脂-W (X) 树脂-NHR1(XI)其中R1是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，分别得到式(XII)或(XIII)化合物 其中R1是如上所报道的；b’)使任何一种式(XII)或(XIII)化合物与式(II)化合物反应， 其中R和Z是如上所定义的，得到式(XIV)或(XV)化合物 c’)在酸性或碱性条件下裂解树脂与式(XIV)或(XV)化合物，分别得到式(I)化合物，其中X是基团-O-，R1是氢，或者X是基团-N(R3)-，其中R3是氢，R1是如上所定义的；或者作为替代选择，使上述式(XIV)或(XV)化合物按照下列任何一种替代步骤d’)d.1’)与式(IV)、(V)或(VI)化合物反应，R2-COW(IV)，R2-SO2W’(V)，R2-NCO(VI)其中R2是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，W’是适合的离去基团，得到式(XVI)或(XVII)化合物 其中Y分别是-CO-、-SO2-或-CONH-，R、R1和R2是如上所定义的；d.2’)与适合的式(VII)醛或酮衍生物在还原条件下反应，R2-CO-R3(VII)其中R2和R3是如上所定义的，得到上述式(XVI)或(XVII)化合物，其中Y是基团-CH(R3)-，R、R1、R2和R3是如上所定义的；d.3’)与适合的酰化剂在氨的存在下反应，得到上述式(XVI)或(XVII)化合物，其中Y是-CONH-，R2是氢，R和R1是如上所定义的；e’)在酸性或碱性条件下从式(XVI)或(XVI I)化合物裂解树脂，分别得到式(I)化合物，其中X是基团-O-，R1是氢，或者X是基团-N(R3)-，其中R3是氢，R1是如上所定义的；可选地，f’)转化如此得到的式(I)化合物为另一种式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
按照该方法的步骤a’)，按照常规的操作条件，在碱和可选的缩合剂或催化剂的存在下，使氰基乙酸与适合的式(X)或(XI)聚苯乙烯树脂反应。
同样，按照该方法的步骤b’)，然后使如此得到的式(XII)或(XIII)化合物与式(II)化合物反应，基本上如上方法步骤a)所述，在同种条件下进行。
类似的考虑适用于d.1’)至d.3’)的替代步骤，它们都是如上对应的方法步骤b.1)至b.3)所述，在同种条件下进行。
按照该方法的任何一个步骤c’)或e’)，通过在酸性或碱性条件下裂解式(XIV)、(XV)、(XVI)或(XVII)化合物与树脂，可以得到式(I)化合物。
酸性裂解可以在适合的酸的存在下进行，例如盐酸、三氟乙酸、甲磺酸或对-甲苯磺酸，以及使用常规的酸性离子交换树脂。反应是按常规方法进行的，例如使用酸的溶液，例如10％至100％(v/v)三氟乙酸的二氯甲烷溶液，在约0℃至回流的温度下反应适合的时间，例如约5分钟至约2小时。
碱性裂解可以在碱性水解条件下进行，例如在常规含水碱的存在下，例如钠、钾或锂的氢氧化物。反应是这样进行的，在适合的溶剂中，例如N，N-二甲基甲酰胺、乙醇、甲醇、异丙醇或四氢呋喃，在约20℃至回流的温度下，适合的时间例如约30分钟至约96小时。
最后，按照步骤f’)，按照常规方法操作，例如所报道的在同种条件下的方法步骤c)，任何所得式(I)化合物都可以可选地转化为另一种式(I)化合物。
技术人员从所有上述说明可以清楚地知道，上述式(I)化合物向另一种式(I)化合物的可选转化还可以在步骤c’)之后进行，也就是在进行从式(XIV)或(XV)化合物的裂解树脂之后。
式(X)或(XI)聚苯乙烯树脂是商业上可得到的，例如包含Wang树脂、三苯甲基树脂、Cl-三苯甲基树脂、Rink酰胺树脂、Tentagel OH树脂和它们的衍生物。
其中R1不是氢的式(XI)树脂还可以按照常规方法制备，例如如上所述，使商业上可得到的甲酰基聚苯乙烯树脂与适合的式(IX)胺衍生物R1-NH2在还原条件下反应。
氰基乙酸也是已知的、商业上可得到的化合物。
本领域技术人员从上面所报道的可以清楚地知道，本发明的式(I)化合物可以有利地通过按组合方式进行上述反应加以制备，例如按照上述固相合成(SPS)技术，得到化合物的组合库。
作为实例，可以按照组合的化学方法，使被加载于树脂粒子并且如上所述制备的式(XII)或(XIII)化合物与多种式(II)化合物反应，得到大量式(XIV)或(XV)化合物，进一步与多种化合物反应，例如式(IV)、(V)、(VI)或(VII)，得到数以千计的不同的式(XVI)或(XVII)化合物。
然后如以前所报道的裂解树脂载体，这些后者衍生物继而适宜转化为本发明的式(I)衍生物。
因此，本发明的进一步客体是两种或多种式(I)化合物及其药学上可接受的盐库 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基。
所有按照组合化学技术、例如实施例所报道的技术所制备的式(I)化合物、适当时为药学上可接受的盐的形式在这里适宜被表示和定义为“方法限定产品”，如同可通过给定方法得到的式(I)化合物。
照此，本发明的进一步客体是任何具体的式(I)化合物，它例如可通过组合化学技术得到，使表I所述每种式(II)衍生物与表II所述可如上所示从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后按照本发明方法操作，使任何一种所得式(XV)衍生物与表III所述任何一种式(IV)衍生物反应。
本发明的进一步客体是任何具体的式(I)化合物，它例如可通过组合化学技术得到，使表I所述每种式(II)衍生物与表II所述可如上所示从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后按照本发明方法操作，使任何一种所得式(XV)衍生物与表IV所述任何一种式(V)衍生物反应。
本发明的进一步客体是任何具体的式(I)化合物，它例如可通过组合化学技术得到，使表I所述每种式(I I)衍生物与表II所述可如上所示从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后按照本发明方法操作，使任何一种所得式(XV)衍生物与表V所述任何一种式(VI)衍生物反应。
表I式(II)化合物
表II式(IX)化合物R1-NH2(IX)
表III式(IV)化合物R2-COW (IV)
表IV式(V)化合物R2-SO2W’ (V)
表V式(VI)化合物R2-NCO (VI)
技术人员从所有上述说明可以清楚地知道，一旦如此制备了氨基异噁唑衍生物库，例如由几千式(I)化合物组成，所述库可以非常有利地用于筛选针对给定的目标激酶，正如以前所报道的。
关于化合物库及其作为筛选生物活性的工具的用途的一般性参考，参见J.Med.Chem.1999，42，2373-2382和Bioorg.Med.Chem.Lett.10(2000)，223-226。
药理学式(I)化合物作为蛋白激酶抑制剂是有活性的，因此例如可用于限制不受调节的肿瘤细胞增殖。
在疗法中，它们可以用于治疗多种肿瘤，例如癌，例如乳腺癌、肺癌、膀胱癌、结肠癌、卵巢与子宫内膜肿瘤，肉瘤，例如软组织与骨肉瘤，和血液学恶性肿瘤，例如白血病。
另外，式(I)化合物还可以用于治疗其他细胞增殖障碍，例如牛皮癣、与动脉粥样硬化有关的血管平滑肌细胞增殖和术后狭窄与再狭窄，和治疗阿尔茨海默氏病。
公认的蛋白激酶抑制剂的抑制活性和所选择的化合物的效力是通过基于MultiScreen-PH 96孔平板(Millipore)的使用的测定方法加以测定的，其中在每孔底部放置磷酸纤维素滤纸，以便在洗涤/过滤步骤之后结合带正电的底物。
当放射性标记的磷酸盐部分被丝/苏激酶转移至与滤纸结合的组蛋白时，在闪烁计数器中测量所发射的光。
或者通过基于SPA技术的使用的测定方法加以测定(AmershamPharmacia Biotech)。
该测定法由放射性标记的磷酸盐部分被激酶转移至生物素基化底物组成。使所得33P-标记的生物素基化产物与涂有链霉抗生物素蛋白的SPA珠粒(生物素容量130pmol/mg)结合，在闪烁计数器中测量所发射的光。
cdk2/细胞周期蛋白A活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入终体积为30μl的缓冲液(TRIS HCl 10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有4μM自制的(in house)生物素基化组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、10μM ATP(0.1μCi P33γ-ATP)、4.2ng细胞周期蛋白A/cdk2配合物、抑制剂。在室温下孵育30分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100μl PBS+32mM EDTA+0.1％Triton X-100+500μM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而孵育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒statification至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定在0.0015至10μM的不同浓度下测试抑制剂。利用计算机程序GraphPad Prizm分析实验数据，其中使用四参数逻辑方程y＝底部+(顶部-底部)/(1+10Λ((logIC50-x)*斜率))其中x是抑制剂浓度的对数，y是响应值；y始于底部，到达顶部呈S形。
Ki计算实验方法在缓冲液(10mM Tris，pH 7.5，10mM MgCl2，0.2mg/mlBSA，7.5mM DTT)中进行反应，其中含有3.7nM酶、组蛋白和ATP(冷/标记ATP之比恒定为1/3000)。利用EDTA终止反应，底物被捕获在磷酸膜上(Multiscree 96孔平板来自Millipore)。充分洗涤后，在Top-Count上读取Multiscreen平板。测量关于每种ATP及组蛋白浓度的对照(时间为零)。
实验设计在四种不同的ATP、底物(组蛋白)与抑制剂浓度下测量反应速度。设计一种80点的浓度矩阵，分布在各自ATP与底物的Km值和抑制剂的IC50值附近(Km或IC50值的0.3、1、3、9倍)。在没有抑制剂的存在下，在不同的ATP与底物浓度下，进行初步时间过程实验，以便在Ki测定实验反应的线性范围内选择单一的终点时间(10min)。
动力学参数估算利用[Eq.1]借助同时进行的非线性最小平方回归法估算动力学参数(关于ATP的竞争性抑制剂，随机机理)，其中使用完整的数据组(80点)v=Vm·A·Bα·Ka·Kb+α·Ka·B+a·Kb·A+A·B+α·KaKi·I·(Kb+Bβ)[Eq.1]]]>其中A＝[ATP]，B＝[底物]，I＝[抑制剂]，Vm＝最大速度，Ka、Kb、Ki分别是ATP、底物和抑制剂的离解常数，α和β分别是底物与ATP结合和底物与抑制剂结合之间的协同性因子。
另外，还已经在与细胞周期严格相关的丝/苏激酶(cdk2/细胞周期蛋白E、cdk1/细胞周期蛋白B1、cdk5/p25、cdk4/细胞周期蛋白D1)和对MAPK、PKA、EGFR、IGF1-R与Aurora-2的选择性水平上鉴别了所选择的化合物。
cdk2/细胞周期蛋白E活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有10μM生物素基化组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、30μM ATP(0.3μCiP33γ-ATP)、4ng GST-细胞周期蛋白E/cdk2配合物、抑制剂。在室温下培育60分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mM EDTA+0.1％Triton X-100+500μM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
cdk1/细胞周期蛋白B1活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有4μM生物素基化组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、20μM ATP(0.2μCiP33γ-ATP)、3ng cdk1/细胞周期蛋白B配合物、抑制剂。在室温下培育20分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mM EDTA+0.1％Triton X-100+500μM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
cdk5/p25活性的抑制作用测定按照下列方案进行cdk5/p25活性的抑制作用测定。
激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有10μM生物素基化组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、30μM ATP(0.3μCiP33γ-ATP)、15ng cdk5/p25配合物、抑制剂。在室温下培育30分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mM EDTA+0.1％TritonX-100+500μM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
cdk4/细胞周期蛋白D1活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入50ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有0.4μM小鼠GST-Rb(769-921)(#sc-4112，Santa Cruz)底物、10μMATP(0.5μCi P33γ-ATP)、100ng被杆状病毒表达的GST-cdk4/GST-细胞周期蛋白D1、适合浓度的抑制剂。在37℃下培育40分钟后，利用20ml EDTA 120mM终止反应。
捕获从每孔转移60ml至MultiScreen平板，以便底物与磷酸纤维素滤纸结合。然后将平板用不含Ca++/Mg++的150ml/孔PBS洗涤3次，利用MultiScreen过滤系统过滤。
检测将滤纸在37℃下干燥，然后加入100ml/孔闪烁剂，通过在Top-Count仪器中计数放射性，检测33P标记的Rb片段。
IC50测定见上。
MAPK活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有10μM生物素基化MBP(Sigma#M-1891)底物、15μM ATP(0.15mCi P33γ-ATP)、30ng GST-MAPK(Upstate Biotechnology#14-173)、抑制剂。在室温下培育30分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mM EDTA+0.1％Triton X-100+500mM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
PKA活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(TRIS HCl10mM pH 7.5，MgCl210mM，DTT 7.5mM+0.2mg/ml BSA)，其中含有10μM生物素基化组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、10μM ATP(0.2mCiP33γ-ATP)、0.45U PKA(Sigma #2645)、抑制剂。在室温下培育90分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mM EDTA+0.1％Triton X-100+500mM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
EGFR活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(Hepes 50mMpH 7.5，MgCl23mM，MnCl23mM，DTT 1mM，NaVO33μM+0.2mg/ml BSA)，其中含有10μM生物素基化MBP(Sigma#M-1891)底物、2mM ATP(0.04mCi P33γ-ATP)、36ng被昆虫细胞表达的GST-EGFR、抑制剂。在室温下培育20分钟后，利用含有1mg SPA珠粒的100ml PBS+32mMEDTA+0.1％Triton X-100+500mM ATP终止反应。然后将110ml转移至Optiplate。
为捕获底物而培育20分钟后，加入100ml 5M CsCl，以便珠粒层化至平板顶部，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
IGF1-R活性的抑制作用测定IGF1-R活性的抑制作用测定是按照下列方案进行的。
激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(Hepes 50mMpH 7.9，MnCl23mM，DTT 1mM，NaVO33mM)，其中含有10μM生物素基化MBP(Sigma#M-1891)底物、0-20mM抑制剂、6mM ATP、1mCi P33-ATP)和22.5ng GST-IGF1-R(在室温下用60mM冷ATP预先培育30分钟)。在室温下培育35分钟后，利用100ml PBS缓冲液终止反应，其中含有32mM EDTA、500mM冷ATP、0.1％Triton X-100和涂有10mg/ml链霉抗生物素蛋白的珠粒。
培育20分钟后，抽取110ml悬液，转移至含有100ml 5M CsCl的96孔OPTIPLATE。4小时后，在Packard TOP-Count放射性读数器中读取平板2分钟。
Aurora-2活性的抑制作用测定激酶反应向96孔U形底平板的每孔加入30ml缓冲液(Hepes 50mMpH 7.5，MgCl210mM，DTT 1mM，0.2mg/ml BSA，3mM原钒酸盐)，其中含有8μM生物素基化肽(LRRWSLG的4个重复片段)、10μM ATP(0.5μCi P33γ-ATP)、15ng Aurora-2、抑制剂。在室温下培育30分钟后，加入100ml珠粒悬液终止反应，捕获生物素基化的肽。
层化向每孔加入100ml 5M CsCl，放置4小时，然后在Top-Count仪器中计数放射性。
IC50测定见上。
cdc7/dbf4活性的抑制作用测定cdc7/dbf4活性的抑制作用测定是按照下列方案进行的。
在用γ33-ATP追踪的ATP的存在下，生物素-MCM2底物被Cdc7/Dbf4配合物转移磷酸根。磷酸化的生物素-MCM2底物然后被涂有链霉抗生物素蛋白的SPA珠粒捕获，计数评价磷酸化的程度。
cdc7/dbf4活性的抑制作用测定是按照下列方案在96孔平板中进行的。
向平板的每孔加入-10μl底物(生物素基化的MCM2，最终浓度6μM)-10μl酶(Cdc7/Dbf4，最终浓度12.5nM)-10μl供试化合物(12种递增浓度，从nM至mM不等，以生成剂量-响应曲线)-然后使用10μl冷ATP(最终浓度10μM)与放射性ATP(与冷ATP摩尔比1/2500)的混合物启动反应，在37℃下进行。
将底物、酶和ATP稀释在50mM HEPES pH 7.9中，其中含有15mMMgCl2、2mM DTT、3mM NaVO3、2mM甘油磷酸酯和0.2mg/ml BSA。供试化合物的溶剂还含有10％DMSO。
培育20分钟后，向每孔加入100μl PBS pH 7.4终止反应，其中含有50mM EDTA、1mM冷ATP、0.1％Triton X-100和涂有10mg/ml链霉抗生物素蛋白的珠粒。
在室温下培育15分钟以便发生生物素基化MCM2-链霉抗生物素蛋白SPA珠粒相互作用后，利用Packard Cell Harvester(Filtermate)将珠粒诱集在96孔滤板中(Unifilter RGF/BTM)，用蒸馏水洗涤，然后利用Top Count(Packard)计数。
从计数结果减去空白，然后分析实验数据(每点一式三份)，利用非线性回归分析测定IC50(Sigma Plot)。
适合于对哺乳动物、例如人类给药的本发明式(I)化合物可以通过常用途径给药，剂量水平依赖于患者的年龄、体重、条件和给药途径。
例如，适合于口服给药的式(I)化合物剂量可以从约10到约500mg每剂，每日1至5次。
本发明的化合物可以按多种剂型给药，例如口服的片剂、胶囊剂、糖衣片或膜衣片、液体溶液剂或混悬剂；直肠方式的栓剂；肠胃外方式，例如肌内或静脉内和/或鞘内和/或脊柱内注射或输注。
另外，本发明的化合物可以作为单一的成分给药，或者与已知的抗癌治疗联用，例如放射疗法或化疗制度，其中联合使用细胞抑制剂或细胞毒剂、抗生素型药、烷基化剂、抗代谢剂、激素药、免疫药、干扰素型药、环加氧酶抑制剂(例如COX-2抑制剂)、基质金属蛋白酶抑制剂、端粒酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、抗生长因子受体剂、抗HER剂、抗EGFR剂、抗血管生成剂(例如血管生成抑制剂)、法尼基转移酶抑制剂、ras-raf信号转导途径抑制剂、细胞周期抑制剂、其他cdk抑制剂、微管蛋白结合剂、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂等。
作为实例，本发明的化合物可以与一种或多种化疗剂联合给药，例如依美西坦；福美坦；anastrozole；来曲唑；法倔唑；紫杉烷和衍生物，例如paclitaxel和docetaxel；包封的紫杉烷类；CPT-11；喜树碱衍生物；蒽环糖苷，例如阿霉素、伊达比星、表柔比星、依托泊苷；navelbine；长春碱；卡铂；顺铂；雌莫司汀；celecoxib；parecoxib；rofecoxib；valecoxib；他莫昔芬；雷洛昔芬；JTE 5222；SugenSU-5416；Sugen SU-6668；Herceptin；雌莫司汀等，可选为它们的脂质体制剂。
如果配制成固定剂量，这类组合产物采用在下述剂量范围内的本发明化合物和在许可剂量范围内的其他药物活性成分。
若组合制剂是不适合的，式(I)化合物可以与已知抗癌剂先后使用。
本发明还包括药物组合物，包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂(可以是载体或稀释剂)。
含有本发明化合物的药物组合物通常是遵照常规方法制备的，按药学上适合的剂型给药。
例如，固体口服剂型可以含有活性化合物，以及稀释剂，例如乳糖、葡萄糖、蔗糖(saccharose)、蔗糖(sucrose)、纤维素、玉米淀粉或马铃薯淀粉；润滑剂，例如二氧化硅、滑石、硬脂酸、硬脂酸镁或硬脂酸钙、和/或聚乙二醇；粘合剂，例如淀粉、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮；崩解剂，例如淀粉、藻酸、藻酸盐或淀粉羟乙酸钠；泡腾混合物；染料；甜味剂；润湿剂，例如卵磷脂、聚山梨醇酯、月桂基硫酸盐；和一般用在药物制剂中的无毒与无药理活性的物质。这些药物制剂可以按照已知方式制造，例如借助混合、造粒、压片、包糖衣或包膜衣过程。
用于口服给药的液体分散系例如可以是糖浆剂、乳剂和混悬剂。
糖浆剂例如可以含有蔗糖或蔗糖与甘油和/或甘露糖醇与山梨糖醇作为载体。
混悬剂和乳剂例如可以含有天然树胶、琼脂、藻酸钠、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯醇作为载体。
用于肌内注射的混悬剂或溶液剂可以含有活性化合物以及药学上可接受的载体，例如无菌的水、橄榄油、油酸乙酯、二醇(例如丙二醇)和——如果需要的话——适量的盐酸利多卡因。用于静脉内注射或输注的溶液剂可以含有无菌的水作为载体，或者它们可以是无菌的、含水的、等渗的盐水溶液的形式，或者它们可以含有丙二醇作为载体。
栓剂可以含有活性化合物以及药学上可接受的载体，例如可可脂、聚乙二醇、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯表面活性剂或卵磷脂。
下列实施例仅供更好的阐述本发明，不对其构成任何限制。
一般方法快速色谱法是在硅胶(Merck grade 9385，60A)上进行的。HPLC/MS是在Waters X Terra RP 18(4.6×50mm，3.5mm)柱上进行的，使用装有996 Waters PDA检测器和Micromass模的Waters 2790 HPLC系统。ZQ单一四极质谱计装有电子喷射(ESI)离子源。移动相A是乙酸铵5mM缓冲液(pH 5.5，含有乙酸/乙腈95∶5)，移动相B是H2O/乙腈(5∶95)。从10至90％B的梯度达8分钟，保持90％B达2分钟。UV检测在220nm和254nm下进行。流速1ml/min。注射体积10μl。全扫描，质量范围从100到800amu。毛细管电压为2.5KV；光源温度为120℃；锥电压为10V。给出在220nm或254nm下的保留时间(HPLCr.t.)，以分钟计。质量以m/z比给出。
HPLC/MS(方法B)也是在Hypersil C18 BDS(50×2.0mm，5mm)柱上进行的，使用装有Hewlett Packard 1312A二元泵的HPLC系统，带有装有1ml注射器的Gilson 215自动进样器，还带有Polymer LabsPL1000蒸发光散射检测器(ELSD)和Micromass ZMD质谱计，在电子喷射阳离子化模式下操作。移动相A是含有0.1％三氟乙酸的水，移动相B是含有0.1％三氟乙酸的乙腈。从0％至95％B的梯度达1.8分钟，保持95％B达0.3分钟。流速1ml/min。注射体积3μl。 ELS检测器雾化温度80℃；蒸发温度90℃；气体流速1.5L/hr。全扫描，质量范围从150到800amu(@0.5秒/扫描，0.1秒内扫描延迟)。毛细管电压为25V；光源温度为140℃。保留时间(HPLC方法B r.t.)以分钟表示(rev.ELSD)；质量以在MassLynx_Report(Waters)中实测的质量表示。
在必要时，化合物已经经过制备型HPLC纯化，在Waters SymmetryC18(19×50mm，5μm)柱上进行，使用Waters制备型HPLC 600，装有996 Waters PDA检测器和Micromass模。ZMD单一四极质谱计，电子喷射阳离子化模式。移动相A是含有0.01％TFA的水，移动相B是乙腈。从10到90％B的梯度达8分钟，保持90％B达2分钟。流速20ml/min。
1H-NMR光谱法是在Mercury VX 400上进行的，在400.45MHz下操作，装有5mm双共振探针(1H{15N-31P}ID_PFG Varian)。
实施例1N-(4-叔丁基苯基)氰基乙酰胺向100mg氰基乙酸(1.17mmol，1.5eq)的8ml二氯甲烷(DCM)溶液加入0.130ml 4-叔丁基苯胺(0.78mmol)和804mg N-环己基碳二亚胺-N’-甲基聚苯乙烯(1.94mmol/g理论负载，2eq)。将悬液摇动过夜，然后滤出树脂，用二氯甲烷和二甲基甲酰胺洗涤。得到最终产物，收率80％(135mg)，HPLC纯度100％(HPLC分析，220nm)。[M+H]+＝217；[M-H]-＝215；HPLC r.t.5,35。
1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)10,2(bs，1H)，7,42(d，2H)，7,2(d，2H)，3,8(s，2H)，1,2(s，9H)。
按照类似的方式操作，并且使用适当的胺衍生物，制备下列化合物N-(4-氟苯基)氰基乙酰胺[M-H]-＝177；HPLC r.t.3,2。
N-(2，4-二氟苯基)氰基乙酰胺[M-H]-＝195；HPLC r.t.3,1。
N-(4氯-苯基)氰基乙酰胺[M-H]-＝193；HPLC r.t.4,2。
N-(苄基)氰基乙酰胺[M+H]+＝175；[M-H]-＝173；HPLC r.t.2,6。
2-氰基-N-(5，6，7，8-四氢萘-1-基)乙酰胺[M+H]+＝215；[M-H]-＝213；HPLC r.t.4,5。
2-氰基-N-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)乙酰胺[M-H]-＝199；HPLC r.t.4,5.
N-(4-(三氟甲氧基)苯基)氰基乙酰胺[M-H]-＝243；HPLC r.t.4,9。
N-(1-萘基)氰基乙酰胺[M+H]+＝211；[M-H]-＝209；HPLC r.t.4,0。
N-(2-苄基苯基)氰基乙酰胺[M-H]-＝249；HPLC r.t.4,9。
2-氰基-N-(4-甲基苯基)乙酰胺[M+H]+＝175；[M-H]-＝173；HPLC r.t.3,63。
2-氰基-N-[4-(二甲基氨基)苯基]乙酰胺[M+H]+＝204；HPLC r.t.3,06。
N-(3-苄氧基苯基)氰基乙酰胺[M+H]+＝267；[M-H]-＝265；HPLC r.t.5,4。
N-二苯甲基-2-氰基乙酰胺[M-H]-＝249；HPLC r.t.4,9。
N-(2，4-二甲氧基苄基)氰基乙酰胺[M-H]-＝233；HPLC r.t.3,28。
N-(3，4，5-三甲氧基苯基)氰基乙酰胺[M+H]+＝251；[M-H]-＝249；HPLC r.t.2,79。
2-氰基-N-(2-甲氧基二苯并[b，d]呋喃-3-基)乙酰胺[M+H]+＝281；[M-H]-＝279；HPLC r.t.5,7。
2-氰基-N-喹啉-8-基乙酰胺[M+H]+＝212；[M-H]-＝210；HPLC r.t.3,97。
2-氰基-N-[2-氧代-4-(三氟甲基)-2H-苯并吡喃-7-基]乙酰胺[M-H]-＝295；HPLC r.t.4,7。
N-(3，5-二甲氧基苯基)氰基乙酰胺[M+H]+＝22 1；[M-H]-＝219；HPLCr.t.3,58。
3-[(氰基乙酰基)氨基]苯甲酸乙酯[M-H]-＝231；HPLC r.t.4,1。
2-氰基-N-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]乙酰胺[M-H]-＝257；HPLCr.t.4,2。
2-氰基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]乙酰胺。
2-氰基-N-环丁基乙酰胺。
2-氰基-N-环己基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-甲基环己基)乙酰胺。
2-氰基-N-(环己基甲基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1-萘基甲基)乙酰胺。
2-氰基-N-环庚基乙酰胺。
2-氰基-N-(噻吩-2-基甲基)乙酰胺。
N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-2-氰基乙酰胺。
N-(1-苄基哌啶-4-基)-2-氰基乙酰胺。
N-(叔丁基)-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(1，2-二苯基乙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1-苯基乙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1，2-二甲基丙基)乙酰胺。
2-氰基-N-异丙基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1，3-二甲基丁基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1，5-二甲基己基)乙酰胺。
N-(仲丁基)-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(1-乙基丙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1-甲基己基)乙酰胺。
2-氰基-N-(1-甲基庚基)乙酰胺。
N-苄基-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-氟苄基)乙酰胺。
N-(2-氯苄基)-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-甲基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-(3-氟苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-(3，4-二甲氧基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-[3-(三氟甲基)苄基]乙酰胺。
2-氰基-N-(3-甲基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-(4-甲氧基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-(4-甲基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-异丁基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-乙基己基)乙酰胺。
2-氰基-N-(2-苯基乙基)乙酰胺。
2-氰基-N-丙-2-炔基乙酰胺。
N-烯丙基-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(3，3-二苯基丙基)乙酰胺。
2-氰基-N-异戊基乙酰胺。
2-氰基-N-丙基乙酰胺。
2-氰基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]乙酰胺。
2-氰基-N-(3-苯基丙基)乙酰胺。
2-氰基-N-(4-苯基丁基)乙酰胺。
2-氰基-N-戊基乙酰胺。
2-氰基-N-己基乙酰胺。
2-氰基-N-庚基乙酰胺。
2-氰基-N-辛基乙酰胺。
N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(3，4-二氟苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-[4-(三氟甲基)苄基]乙酰胺。
2-氰基-N-[2-(三氟甲基)苄基]乙酰胺。
N-丁基-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)乙酰胺。
N-(4-叔丁基环己基)-2-氰基乙酰胺。
N-(2-溴苄基)-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(环丙基甲基)乙酰胺。
N-(3-氯苄基)-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-[3-(甲硫基)丙基]乙酰胺。
N-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-氰基乙酰胺。
2-氰基-N-(2，4-二甲氧基苄基)乙酰胺。
2-氰基-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]乙酰胺。
实施例2
氰基乙酸Rink酰胺将Rink酰胺(100mg，Novabiochem，0.59mmol/g，0.059mmol)悬浮在2ml 20％哌啶的二甲基甲酰胺(DMF)溶液中，摇动20分钟后，将树脂用DMF、DCM和DMF洗涤，重复该工艺。
向Fmoc-去保护的树脂加入2ml DCM/DMF 1∶1、氰基乙酸(20mg，0.236mmol，4eq)、HOBt(64mg，0.47mmol，8eq)、DIPEA(80.8μl，0.47mmol，8eq)。将悬液摇动10分钟，加入DIC(74μl，0.47mmol，8eq)。16小时后，将树脂用DCM(x2)、DMF(x2)、DCM(x2)、DMF(x2)和DCM(x5)洗涤；重复第二遍。将未反应的氨基用乙酸酐(3eq)封端。将树脂用DCM(x2)、DMF(x2)、DCM(x2)、DMF(x2)和DCM(x5)洗涤。
实施例35-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺将氰基乙酰胺(1.5g，18mmol)和3-噻吩基羟基氨基甲基氯(3.46g，21mmol)悬浮在无水THF(80ml)中，冷却至-20℃。然后加入双(三甲代甲硅烷基)氨基化锂LiHMDS(41.02ml 1M THF溶液，41.02mmol)，将所得悬液在-20℃下搅拌15分钟，使其温热至室温(23℃)，搅拌2小时。将反应用水(50ml)猝灭，搅拌10分钟，最终的混合物用乙酸乙酯AcOEt萃取几次，收集有机相，经无水Na2SO4干燥，在减压下除去溶剂。产物经过异丙醇与水结晶纯化或者硅胶快速色谱纯化。[M+H]+＝210。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)7.9(d，1H)，7.7(dd，1H)，7.6(bs，2H)，7.3(d，1H)。
按照类似的方式操作，并且使用适当的氯肟衍生物和适当的氰基乙酸衍生物，例如酯、伯胺或仲胺，制备下列化合物5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝210。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)7.85(d，1H)，7.8(bs，3H)，7.2(dd，1H)。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝205。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)9,8(bs，1H)，8,7(m，1H)，8,05(m，2H)，7,95(bs，2H)，7,6(m，1H)，7,2(bs，1H)。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝205。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)8,7(m，2H)，7,95(m，1H)，7,6(bs，2H)，7,5(m，1H)。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝205。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)8,7(d，2H)，7,7(bs，2H)，7,5(s，2H)。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝211。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)9,5(bs，1H)，8,1(s，1H)，8,0(bs，2H)，7,9(d，1H)。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝298。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)7,65(bs，2H)，7,4-7,5(m，5H)，2,2(s，3H)，2,1(s，3H)。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。[M+H]+＝255。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)10,4(bs，1H)，8,6(d，1H)，8,15(d，1H)，8,1(dd，1H)8,15(bs，2H)，8,0(dd，1H)，7,9(m，1H)，7,75(m，1H)。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺。[M+H]+＝279。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)7,8(d，1H)，7,6(d，1H)，7,4(bs，2H)，7,2(dd，1H)3,2(m，2H)，1,4(m，2H)，1,2(m，2H)，0,9(m，3H)。
5-氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸甲酯。[M+H]+＝220。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)8,6(d，1H)，7,9(bs，2H)，7,85(dd，1H)，7,55(d，1H)7,45(dd，1H)，3,5(s，3H)。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.4.1，[M+H]+＝415。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.4.58，[M+H]+＝315.1。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.3.55，[M+H]+＝295。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.4.96，[M+H]+＝335。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.3.86，[M+H]+＝299。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.5.02，[M+H]+＝371.1。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.94，[M+H]+＝322。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.26，[M+H]+＝438。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.5.08，[M+H]+＝300。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.6.7，[M+H]+＝340。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.57，[M+H]+＝304。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.6.37，[M+H]+＝375.9。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.8，[M+H]+＝322。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.15，[M+H]+＝320。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.4.96，[M+H]+＝300。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.6.55，[M+H]+＝340。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.48，[M+H]+＝304。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.6.24，[M+H]+＝375.9。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.6.82，[M+H]+＝323。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.25，[M+H]+＝321。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.5.63，[M+H]+＝301。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.7.21，[M+H]+＝341。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.5，[M+H]+＝305。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.6.76，[M+H]+＝376.8。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.6.79，[M+H]+＝317。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.07，[M+H]+＝315。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.5.44，[M+H]+＝295.1。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.6.89，[M+H]+＝335。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.32，[M+H]+＝299。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.6.64，[M+H]+＝370.9。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.4.08，[M+H]+＝317.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.4.59，[M+H]+＝315.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.3.54，[M+H]+＝295.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.5，[M+H]+＝335。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.3.84，[M+H]+＝299.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.5.05，[M+H]+＝371.2。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。
HPLC r.t.6.04，[M+H]+＝410。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.39，[M+H]+＝408。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.6.73，[M+H]+＝428.2。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.78，[M+H]+＝392.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.6.35，[M+H]+＝464.2。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.36，[M+H]+＝367。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺。HPLC r.t.8.18，[M+H]+＝365。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺。HPLC r.t.6.77，[M+H]+＝345.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺。HPLC r.t.7.99，[M+H]+＝385.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.45，[M+H]+＝349。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺。HPLC r.t.7.79，[M+H]+＝421。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.4.41，[M+H]+＝331.1。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.4.12，[M+H]+＝295。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.52，[M+H]+＝387.1。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.3.85，[M+H]+＝355。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.4.77，[M+H]+＝321。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.4，[M+H]+＝341。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.6.25，[M+H]+＝336。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.5.87，[M+H]+＝300。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.6.92，[M+H]+＝392。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.5.29，[M+H]+＝359.9。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.6.48，[M+H]+＝326。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.64，[M+H]+＝346。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.6.14，[M+H]+＝336。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.5.76，[M+H]+＝300。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.，[M+H]+＝392。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.5.18，[M+H]+＝359.9。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.6.37，[M+H]+＝326。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。
HPLC r.t.5.52，[M+H]+＝346。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.6.95，[M+H]+＝337。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.6.73，[M+H]+＝301。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.7，[M+H]+＝393。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.5.64，[M+H]+＝360.8。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.7.38，[M+H]+＝327。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。
HPLC r.t.6.37，[M+H]+＝347。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.6.75。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.6.53，[M+H]+＝295。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.55，[M+H]+＝387。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.5.39，[M+H]+＝417.1。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.7.17，[M+H]+＝321。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.19，[M+H]+＝341。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.4.44，[M+H]+＝331。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.4.13，[M+H]+＝295。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.53，[M+H]+＝387.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.3.87，[M+H]+＝355。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.4.78，[M+H]+＝321.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.3.99，[M+H]+＝341。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.6.37，[M+H]+＝424.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.6.01，[M+H]+＝388.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.99，[M+H]+＝480.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLC r.t.5.31，[M+H]+＝448。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.6.54，[M+H]+＝414.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.8，[M+H]+＝434.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺。HPLC r.t.7.66，[M+H]+＝381。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺。HPLC r.t.7.69，[M+H]+＝345。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.8.51，[M+H]+＝437.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺。HPLCr.t.6.6，[M+H]+＝405。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺。HPLC r.t.8.35，[M+H]+＝371。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.34，[M+H]+＝391。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.6.44，[M+H]+＝401。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5三甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.3.27，[M+H]+＝371.2。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.66，[M+H]+＝3 79.1。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.5.08，[M+H]+＝332。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.5，[M+H]+＝337.1。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.7.8，[M+H]+＝406。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.4.87，[M+H]+＝376。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.6.62，[M+H]+＝336.9。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.04，[M+H]+＝342。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.7.6，[M+H]+＝406。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.4.78，[M+H]+＝376。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.84，[M+H]+＝384。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.6.39，[M+H]+＝337。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.6.95，[M+H]+＝342。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.8.21，[M+H]+＝407。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.6.71，[M+H]+＝338。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.88，[M+H]+＝343。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.7.98，[M+H]+＝401。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.45，[M+H]+＝371。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.19，[M+H]+＝379。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.6.55，[M+H]+＝332。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.7.68，[M+H]+＝337.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.6.37，[M+H]+＝401.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.4.98，[M+H]+＝332。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.5.52，[M+H]+＝337.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)酰胺。HPLC r.t.7.76，[M+H]+＝494。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.03，[M+H]+＝472。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.07，[M+H]+＝430.2。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺。HPLC r.t.8.77，[M+H]+＝451。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.61，[M+H]+＝421。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺。HPLC r.t.7.14，[M+H]+＝382。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺。HPLCr.t.8.75，[M+H]+＝387.1。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.13，[M+H]+＝371。
3-[(5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.4.44，[M+H]+＝353。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.13，[M+H]+＝365。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.6，[M+H]+＝376。
3-[(5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.6.02，[M+H]+＝358。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.59，[M+H]+＝370。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.32，[M+H]+＝329。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.47，[M+H]+＝376。
3-[(5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.5.92，[M+H]+＝357.9。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.49，[M+H]+＝370。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.23，[M+H]+＝330.1。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.04，[M+H]+＝377。
3-[(5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t. 6.97，[M+H]+＝358.9。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.5，[M+H]+＝371。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.98。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.74，[M+H]+＝371。
3-[(5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.6.84，[M+H]+＝353。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.34，[M+H]+＝365。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.3.66，[M+H]+＝324。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.5.16，[M+H]+＝371.2。
3-[(5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.4.45，[M+H]+＝353.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺。HPLC r.t. 5.15，[M+H]+＝365。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.6.72，[M+H]+＝464.2。
3-{[5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-羰基]-氨基}-苯甲酸乙酯。HPLC r.t.6.18，[M+H]+＝446.1。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)酰胺。HPLC r.t.6.69，[M+H]+＝458.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.27，[M+H]+＝374.1。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺。HPLC r.t.7.6，[M+H]+＝421。
3-[(5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯。HPLCr.t.7.99，[M+H]+＝403。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-甲酰胺。HPLC r.t.8.33。
5-氨基-N-苄基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝42 7.11。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝417.09。
5-氨基-N-(2-苯基乙基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝441.13。
5-氨基-N-环己基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝419.15。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝457.12。
5-氨基-N-己基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.76，质量实测＝421.16。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝421.12。
5-氨基-3-5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝433.07。
5-氨基-N-环戊基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝405.13。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.87，质量实测＝449.19。
5-氨基-N-异戊基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝407.15。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.87，质量实测＝449.19。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝469.16。
5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝433.16。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝563.09。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝495.1。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝455.15。
5-氨基-N-异丁基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝393.13。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝495.1。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝457.12。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝445.1。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝495.1。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝463.1。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝461.08。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝461.08。
5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝441.13。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝477.13。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝391.11。
5-氨基-N-环庚基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.75，质量实测＝433.16。
5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝471.14。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝445.16。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-[5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝407.15。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝531.18。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝517.16。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝487.14。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝506.25。
5-氨基-N-丁基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝393.13。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝511.1。
5-氨基-N-(1-甲基己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.82，质量实测＝435.18。
5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝409.12。
5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝407.15。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝445.1。
5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝441.13。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-[5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝421.16。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.75，质量实测＝469.16。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝425.1。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝471.1。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝407.15。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝433.16。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝475.09。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝407.15。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝441.13。
5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝441.13。
5-氨基-N-环丁基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝391.11。
5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.92，质量实测＝449.19。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝505.02。
5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.89，质量实测＝449.19。
5-氨基-N-庚基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.84，质量实测＝435.18。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝393.13。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝487.14。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝453.13。
5-氨基-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝467.15。
5-氨基-N-苄基-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝376.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝366.96。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝391。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(仲丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝343。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝369.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝406.99。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-异丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝328.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝371.03。
N-烯丙基-5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝326.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝370.99。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝382.94。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝355。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝399.06。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝357.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.79，质量实测＝399.06。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝419.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝383.03。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝512.96。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝444.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝405.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝343。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝444.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝406.99。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝394.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝444.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝412.96。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝410。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝410.94。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝391。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝427。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝340.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝383.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝421.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝395.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-丙-2-炔基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝324.95。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝357.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝481.05。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝467.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝456.12。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝343。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝460.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝380.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝385.05。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝358.99。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(4-叔丁基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.88，质量实测＝425.08。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝357.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝394.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝391。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝371.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝419.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝374.97。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝420.97。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝357.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝383.03。
乙基4-({[5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸酯。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝442.03。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝424.96。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝357.01。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝391。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝328.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝391。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝340.98。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(3-甲氧基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝358.99。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.82，质量实测＝399.06。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-溴噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝454.89。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝399.06。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝385.05。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(叔丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝343。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝403。
5-氨基-3-(5-溴噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝417.01。
5-氨基-N-苄基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝333.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝323.01。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝347.05。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝299.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝325.07。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝363.04。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-异丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝285.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝327.08。
N-烯丙基-5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝283.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝338.99。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝311.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝313.07。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.81，质量实测＝355.11。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝375.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲基环己基)异恶唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝339.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝401.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝351.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝369.02。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝366.99。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝366.99。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝383.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝297.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝339.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝377.06。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝351.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝437.1。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝423.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝412.17。
5-氨基-N-丁基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝299.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝417.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝337.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝341.1。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.16，质量实测＝416.11。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝315.04。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝313.07。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝351.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝327.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝375.08。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝331.02。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝377.02。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝313.07。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝339.08。
乙基4-({[5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸酯。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝398.08。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝381.01。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝313.07。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝347.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝285.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝347.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝297.03。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3-甲氧基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.26，质量实测＝315.04。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝410.94。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.82，质量实测＝355.11。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝341.1。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝299.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝393.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝359.05。
5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝373.07。
5-氨基-N-苄基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝313.09。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝303.07。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝279.1。
5-氨基-N-环己基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝305.12。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝343.1。
5-氨基-N-异丙基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝265.09。
5-氨基-N-己基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝307.14。
N-烯丙基-5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝263.07。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝319.04。
5-氨基-N-环戊基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝291.1。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-异戊基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝335.17。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝355.14。
5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝319.14。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝449.06。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝381.08。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝341.12。
5-氨基-N-异丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝279.1。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝381.08。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝343.1。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝331.08。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝349.07。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝347.05。
5-氨基-N-环庚基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝319.14。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝417.15。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝403.14。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝373.11。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝392.22。
5-氨基-N-丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝279.1。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝397.07。
5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝317.08。
5-氨基-N-(1-甲基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝321.15。
5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝295.1。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.83，质量实测＝361.18。
5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝331.08。
5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝355.14。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝357.08。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝319.14。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝327.1。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝265.09。
5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-环丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝277.09。
5-氨基-N-(3-甲氧基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.17，质量实测＝295.1。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.76，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-庚基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝321.15。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝279.1。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝373.11。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝339.1。
5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝353.12。
5-氨基-N-苄基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝313.09。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝303.07。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝279.1。
5-氨基-N-环己基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝305.12。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝343.1。
5-氨基-N-异丙基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.25，质量实测＝265.09。
5-氨基-N-己基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝307.14。
N-烯丙基-5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝263.07。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.14，质量实测＝307.1。
5-氨基-N-环戊基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝291.1。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-异戊基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝335.17。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝355.14。
5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝319.14。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝449.06。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝381.08。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝341.12。
5-氨基-N-异丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝279.1。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝381.08。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝343.1。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝331.08。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝381.08。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝349.07。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝347.05。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝347.05。
5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝327.1。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝363.1。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝277.09。
5-氨基-N-环庚基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝319.14。
5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝357.11。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝331.14。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝417.15。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝373.11。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.17，质量实测＝392.22。
5-氨基-N-丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝279.1。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝397.07。
5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝317.08。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.05，质量实测＝396.16。
5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝295.1。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝361.18。
5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝331.08。
5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝307.14。
5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝355.14。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝311.08。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝357.08。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝319.14。
4-({[5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝378.14。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝361.07。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝293.12。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝327.1。
5-氨基-N-环丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝277.09。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝389.12。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝391。
5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-庚基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝321.15。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝279.1。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝373.11。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝339.1。
5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝353.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝383.07。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝407.1。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝385.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝423.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异丙基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝345.09。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.79，质量实测＝387.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝387.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝371.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.9，质量实测＝415.17。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝373.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.91，质量实测＝415.17。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝435.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝399.14。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.79，质量实测＝529.06。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝461.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝421.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝461.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝423.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝411.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7 1，质量实测＝461.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝429.07。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.7，质量实测＝427.05。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝427.05。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝407.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝443.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝357.09。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝399.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝437.11。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.79，质量实测＝411.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝373.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝497.15。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝483.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝453.11。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝472.22。
5-氨基-N-丁基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝477.07。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝397.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.84，质量实测＝401.15。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝476.16。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.76，质量实测＝387.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝435.14。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝391.08。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝373.12。
4-[({5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-基}羰基)氨基]哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝458.14。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝441.06。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝373.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝407.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝407.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝357.09。
5-氨基-N-二苯甲基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.76，质量实测＝469.12。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.96，质量实测＝415.17。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝471。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.93，质量实测＝415.17。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.87，质量实测＝401.15。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝453.11。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝419.1。
5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝433.12。
5-氨基-N-苄基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝297.11。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.25，质量实测＝28 7.09。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝311.13。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-环己基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝289.14。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝327.12。
5-氨基-N-己基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝291.16。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.14，质量实测＝291.12。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝303.07。
5-氨基-N-环戊基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝275.13。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝319.19。
5-氨基-N-异戊基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝277.14。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝319.19。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝339.16。
5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝303.16。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝365.1。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝325.14。
5-氨基-N-异丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝263.13。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝365.1。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝327.12。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝315.1。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝365.1。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝333.09。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝331.07。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝331.07。
5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝311.13。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝347.13。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝261.11。
5-氨基-N-环庚基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝303.16。
5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝341.14。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝315.16。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝277.14。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝401.17。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝387.16。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝357.13。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.16，质量实测＝376.25。
5-氨基-N-丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝263.13。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝381.09。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝301.11。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝305.17。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.03，质量实测＝380.18。
5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.17，质量实测＝279.12。
5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝277.14。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝315.1。
5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝311.13。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝291.16。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝339.16。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝295.1。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝341.1。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝277.14。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝303.16。
4-({[5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.21，质量实测＝362.16。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝345.09。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝277.14。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝311.13。
5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝311.13。
5-氨基-N-环丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.26，质量实测＝261.11。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝373.14。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝319.19。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝375.02。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝319.19。
5-氨基-N-庚基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝305.17。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝357.13。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝323.13。
5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝337.14。
5-氨基-N-苄基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.26，质量实测＝283.1。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.15，质量实测＝273.08。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝297.11。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝249.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝313.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝277.14。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.02，质量实测＝277.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝289.05。
5-氨基-N-环戊基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝261.11。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝305.17。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝305.17。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝325.14。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝289.14。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝419.07。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝351.08。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝311.13。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.21，质量实测＝249.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝351.08。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝313.11。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝301.09。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝351.08。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝319.08。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝317.06。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝317.06。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝297.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝333.11。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.13，质量实测＝247.1。
5-氨基-N-环庚基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝289.14。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝327.12。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝301.14。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝387.16。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝373.14。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝343.12。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.09，质量实测＝362.23。
5-氨基-N-丁基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝249.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝367.08。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝287.09。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝291.16。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝366.17。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.05，质量实测＝265.11。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝331.19。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝301.09。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝297.11。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝277.14。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝325.14。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.16，质量实测＝281.08。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝327.09。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝263.13。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝289.14。
4-({[5-氨基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.14，质量实测＝348.14。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝331.07。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝263.13。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝297.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝297.11。
5-氨基-N-环丁基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.15，质量实测＝247.1。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝359.13。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝305.17。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝361.01。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝305.17。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝291.16。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.25，质量实测＝249.11。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.14，质量实测＝343.12。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝309.11。
5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝323.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-苄基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝333.11。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝323.09。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝347.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(仲丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝299.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝325.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝363.12。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝327.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝327.12。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝339.07。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝311.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.78，质量实测＝355.19。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝313.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝355.19。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝375.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝339.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝469.09。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝401.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝361.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝299.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝401.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝363.12。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝351.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝401.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝369.09。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝367.07。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝367.07。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝347.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝383.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝297.11。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝339.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝377.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝351.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝313.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝437.17。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝423.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝393.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝412.25。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝299.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝417.09。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝337.11。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝341.17。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-苄基哌啶-4-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.16，质量实测＝416.18。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝315.12。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝313.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝351.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝327.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝375.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝331.1。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝377.1。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝313.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝339.16。
4-({[5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝398.16。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝381.09。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝313.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝347.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝347.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝297.11。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝409.14。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.83，质量实测＝355.19。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-溴苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝411.02。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.8，质量实测＝355.19。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝341.17。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(叔丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝299.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝393.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝359.13。
5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝373.14。
5-氨基-N-苄基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝327.1。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝317.08。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝341.12。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-环己基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝319.14。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝357.11。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝321.15。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝333.06。
5-氨基-N-环戊基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝305.12。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.83，质量实测＝349.18。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝307.14。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.83，质量实测＝349.18。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝369.15。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝333.15。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝463.08。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝395.09。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝355.14。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝293.12。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝395.09。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝357.11。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝345.09。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝363.09。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝361.07。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝361.07。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝341.12。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝377.12。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝291.1。
5-氨基-N-环庚基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝333.15。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝371.13。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.69，质量实测＝345.15。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝307.14。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.72，质量实测＝431.17。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.71，质量实测＝417.15。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝387.13。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝406.24。
5-氨基-N-丁基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝293.12。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝411.09。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝331.1。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.75，质量实测＝335.17。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝309.11。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.92，质量实测＝375.2。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝307.14。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝345.09。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝341.12。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝321.15。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.66，质量实测＝369.15。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝325.09。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝371.09。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝307.14。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝333.15。
4-({[5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝392.15。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝375.08。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝307.14。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝341.12。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝341.12。
5-氨基-N-环丁基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝291.1。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝403.14。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.86，质量实测＝349.18。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.6，质量实测＝405.01。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.85，质量实测＝349.18。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝335.17。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝293.12。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.36，质量实测＝387.13。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝353.12。
5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝367.14。
5-氨基-N-苄基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝317.06。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝307.04。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝331.07。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝283.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝309.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝347.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝311.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝295.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.73，质量实测＝339.14。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝297.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.74，质量实测＝339.14。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.57，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝323.1。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝453.03。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝385.04。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝345.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝283.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝385.04。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.42，质量实测＝347.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝335.05。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝385.04。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝353.04。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝351.02。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝351.02。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝331.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.53，质量实测＝367.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.31，质量实测＝281.06。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝323.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝361.08。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝335.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝297.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.63，质量实测＝421.12。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.64，质量实测＝407.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝377.08。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝396.19。
5-氨基-N-丁基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝283.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝401.04。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝321.05。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.67，质量实测＝325.12。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.08，质量实测＝400.13。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝299.07。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.83，质量实测＝365.15。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝297.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝335.05。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝331.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.55，质量实测＝311.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝359.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝315.04。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝361.05。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.48，质量实测＝297.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝323.1。
乙基4-({[5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸酯。HPLC(方法B)r。t.1.26，质量实测＝382.1。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝365.03。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.45，质量实测＝297.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝331.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.46，质量实测＝331.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝281.06。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.61，质量实测＝393.09。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.77，质量实测＝339.14。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝394.97。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.76，质量实测＝339.14。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.68，质量实测＝325.12。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝283.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.26，质量实测＝377.08。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.5，质量实测＝343.07。
5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.56，质量实测＝357.09。
5-氨基-N-苄基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝324.12。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.12，质量实测＝314.1。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝338.14。
5-氨基-N-(仲丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.17，质量实测＝290.14。
5-氨基-N-环己基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝316.15。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝354.13。
5-氨基-N-己基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.41，质量实测＝318.17。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝330.08。
5-氨基-N-环戊基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.2，质量实测＝302.14。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝346.2。
5-氨基-N-异戊基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.29，质量实测＝304.15。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.58，质量实测＝346.2。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝366.17。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝330.17。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.54，质量实测＝460.1。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝392.11。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝352.15。
5-氨基-N-异丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.18，质量实测＝290.14。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝392.11。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝354.13。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.25，质量实测＝342.11。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝392.11。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝360.1。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.34，质量实测＝3 58.08。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝358.08。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝338.14。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝374.14。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.11，质量实测＝288.12。
5-氨基-N-环庚基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝330.17。
5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝368.15。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.44，质量实测＝342.17。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝304.15。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝428.18。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.52，质量实测＝414.17。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝384.14。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.11，质量实测＝403.26。
5-氨基-N-丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝290.14。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝408.1。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.22，质量实测＝328.12。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.49，质量实测＝332.18。
5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝407.2。
5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.03，质量实测＝306.13。
5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.65，质量实测＝372.22。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.28，质量实测＝304.15。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝342.11。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.32，质量实测＝338.14。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.37，质量实测＝318.17。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.43，质量实测＝366.17。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.13，质量实测＝322.11。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.21，质量实测＝368.11。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝304.15。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.4，质量实测＝330.17。
4-({[5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.1.11，质量实测＝389.17。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.38，质量实测＝372.1。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.27，质量实测＝304.15。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝338.14。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.3，质量实测＝338.14。
5-氨基-N-环丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.12，质量实测＝288.12。
5-氨基-N-二苯甲基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.47，质量实测＝400.15。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.62，质量实测＝346.2。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.35，质量实测＝402.03。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.59，质量实测＝346.2。
5-氨基-N-庚基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.51，质量实测＝332.18。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝290.14。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.13，质量实测＝384.14。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.33，质量实测＝350.14。
5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.39，质量实测＝364.15。
5-氨基-N-苄基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.87，质量实测＝294.11。
5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.74，质量实测＝284.09。
5-氨基-N-(2-苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.93，质量实测＝308.13。
5-氨基-N-环己基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.89，质量实测＝286.14。
5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.89，质量实测＝324.12。
5-氨基-N-己基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.03，质量实测＝288.16。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.83，质量实测＝300.07。
5-氨基-N-环戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.79，质量实测＝272.13。
5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝316.19。
5-氨基-N-异戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.9，质量实测＝274.14。
5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.21，质量实测＝316.19。
5-氨基-N-(4-苯基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.1，质量实测＝336.16。
5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝300.16。
5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝430.09。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.08，质量实测＝362.1。
5-氨基-N-(3-苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.03，质量实测＝322.14。
5-氨基-N-异丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.79，质量实测＝260.13。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.05，质量实测＝362.1。
5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.92，质量实测＝324.12。
5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.89，质量实测＝312.1。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.1，质量实测＝362.1。
5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝330.09。
5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1，质量实测＝328.07。
5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝328.07。
5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝308.13。
5-氨基-N-(1-萘基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.04，质量实测＝344.13。
5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.72，质量实测＝258.11。
5-氨基-N-环庚基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.98，质量实测＝300.16。
5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.94，质量实测＝338.14。
5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.07，质量实测＝312.16。
5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.86，质量实测＝274.14。
5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.23，质量实测＝398.17。
5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.19，质量实测＝384.16。
5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.95，质量实测＝354.13。
5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.86，质量实测＝373.25。
5-氨基-N-丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.79，质量实测＝260.13。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.13，质量实测＝378.09。
5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.84，质量实测＝298.11。
5-氨基-N-(1-甲基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.1，质量实测＝302.17。
5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.87，质量实测＝274.14。
5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.92，质量实测＝312.1。
5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝308.13。
5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.97，质量实测＝288.16。
5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.09，质量实测＝336.16。
5-氨基-N-[3-(甲硫基)丙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.79，质量实测＝292.1。
5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.9，质量实测＝338.1。
5-氨基-N-戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.92，质量实测＝274.14。
5-氨基-N-(环己基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.02，质量实测＝300.16。
4-{[(5-氨基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-基)羰基]氨基}哌啶-1-甲酸乙酯。HPLC(方法B)r.t.0.84，质量实测＝359.16。
5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.05，质量实测＝342.09。
5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.86，质量实测＝274.14。
5-氨基-N-(1-苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.94，质量实测＝308.13。
5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.95，质量实测＝308.13。
5-氨基-N-环丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.72，质量实测＝258.11。
5-氨基-N-二苯甲基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.15，质量实测＝370.14。
5-氨基-N-辛基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.24，质量实测＝316.19。
5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t. 0.99，质量实测＝3 72.02。
5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.21，质量实测＝316.19。
5-氨基-N-庚基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.14，质量实测＝302.17。
5-氨基-N-(叔丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.8，质量实测＝260.13。
5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.84，质量实测＝354.13。
5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.0.98，质量实测＝320.13。
5-氨基-3-吡啶-3-基-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。HPLC(方法B)r.t.1.04，质量实测＝334.14。
实施例44-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂将4-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)丁酰基AM树脂(共聚(苯乙烯-1％dvb)100-200目)(1.5g，1eq，负载率0.94mmol/g)溶胀在DCM仲，然后过滤。加入THF/DCM(4∶1，15ml)、苯胺(6eq)与AcOH(6eq)的混合物。15分钟后，加入NaBH(OAc)3(3eq)，将反应物在室温下摇动过夜。过滤后，将树脂用甲醇(x3)、DMF/DCM(1∶1)(x3)和DCM(x5)洗涤。
实施例54-(4-{[(2-氰基-乙酰基)-苯基-氨基]-甲基}-3-甲氧基-苯氧基)-丁酰基AM树脂在0℃下，向氰基乙酸(1.34g，15.79mmol)的DCM(18.9ml)悬液加入二异丙基碳二亚胺(1.1ml，7.08mmol)，将所得溶液搅拌30分钟，然后加入1.4g 4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂(1.32mmol)。将悬液摇动16小时，然后过滤，用二氯甲烷(2x)、二甲基甲酰胺(2x)和二氯甲烷(3x)洗涤。利用相同工艺重复进行第二遍达16小时，然后排干溶液，将树脂用二氯甲烷(2x)、二甲基甲酰胺(2x)、甲醇(2x)、二氯甲烷(2x)、二甲基甲酰胺(2x)、二氯甲烷(5x)洗涤，在真空中干燥过夜。
实施例65-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂酰胺将4-(4-{[(2-氰基-乙酰基)-苯基-氨基]-甲基}-3-甲氧基-苯氧基)-丁酰基AM树脂(0.75g，0.443mmol)和吡啶-2-羟基氨基甲基氯(208mg，1.328mmol)悬浮在无水THF(8ml)中，冷却至-20℃。然后加入双(三甲代甲硅烷基)氨基化锂LiHMDS(2.2ml 1M THF溶液，2.2mmol)，将所得悬液在-20℃下搅拌15分钟，使其温热至室温(23℃)，摇动2小时，排干。将树脂用二甲基甲酰胺、二氯甲烷、二甲基甲酰胺(2x)和二氯甲烷(3x)洗涤，在真空下干燥。
按照类似的方式操作，从氰基乙酸Rink酰胺开始，制备下列化合物5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺。
实施例75-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺将5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂酰胺(0.75mmol)用20％TFA的无水二氯甲烷溶液(10ml)处理。将所得悬液在22℃下轻微搅拌或摇动1小时，然后用无水二氯甲烷、甲醇、二氯甲烷洗涤，在真空下干燥，得到粗固体，经过快速色谱纯化后得到120mg所需化合物。
类似地，使用适当的氯肟衍生物和适当的负载于树脂的氰基乙酰胺衍生物，制备下列化合物，必要时经过快速色谱或制备型HPLC纯化5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-苯氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺。
4-{[5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(四氢-呋喃-2-基甲基)酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸4-氯-苄基酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸4-氟-苄基酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，4-二甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(1-乙基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，4-二甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸[(乙酰基-甲基-氨基)-苯基]-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸4-氯-苄基酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苯氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲硫基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-氯-4-甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-氯-4-甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸环丙基酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺。
4-[(5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-哌啶-1-甲酸乙基酯。
4-[(5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-哌啶-1-甲酸乙基酯。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸4-氟-苄基酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二氟甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸[4-(甲苯-4-磺酰氨基)-苯基]-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲硫基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(1-乙基-丙基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸[4-(甲苯-4-磺酰氨基)-苯基]-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-吡咯烷-1-基-乙基)-酰胺。
5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-氯-4-甲基-苯基)酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺。
5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺。
5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺。
实施例85-苯甲酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺向5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺(25mg，0.123mmol)的二氯甲烷(0.25ml)悬液加入三乙胺(0.051ml，0.368mmol)、4-二甲氨基吡啶(3mg，0.025mmol)和苯甲酰氯(0.021ml，0.184mmol)。将最终的混合物在室温(23℃)下搅拌16小时，然后在减压下除去挥发物，得到粗固体，经过快速色谱纯化(收率62％)。HPLC r.t.3.24，[M+H]+＝309。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)11,5(bs，1H)，8,7(d，2H)，8(m，2H)，7,7(m，2H)，7,6(m，1H)，7,52(bt，2H)。
按照类似的方式操作，并且使用适当的异噁唑衍生物和适当的酰氯衍生物，制备下列化合物，必要时经过快速色谱或制备型HPLC纯化5-苯甲酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.52，[M+H]+＝314。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)9,05(bs，1H)，8,2(bs，2H)，8(d，2H)，7,6(m，2H)，7,5(m，2H)，7,22(m，2H)。
5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.85，[M+H]+＝323。
5-(4-氯-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.64，[M+H]+＝309。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.7.08，[M+H]+＝365。
5-戊酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.95，[M+H]+＝289。
5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.81，[M+H]+＝323。
5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.84，[M+H]+＝343。
5-戊酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.2.96，[M+H]+＝289。
5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.74，[M+H]+＝337。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.34，[M+H]+＝370。
5-戊酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.18，[M+H]+＝294。
5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.89，[M+H]+＝342。
5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.07，[M+H]+＝328。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.33，[M+H]+＝370。
5-戊酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.12，[M+H]+＝294。
5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.83，[M+H]+＝342。
5-(4-氯-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.83，[M+H]+＝315。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.7.25，[M+H]+＝371。
5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.3，[M+H]+＝349。
5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.69，[M+H]+＝343。
5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.76，[M+H]+＝323。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.04，[M+H]+＝365。
5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.81，[M+H]+＝343。
5-戊酰氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.2.92，[M+H]+＝289。
5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.79，[M+H]+＝458。
5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.9，[M+H]+＝436。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-戊酰氨基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5，[M+H]+＝382。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-苯基-丙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.5，[M+H]+＝430。
5-(4-氯-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.14，[M+H]+＝359。
5-戊酰氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.47，[M+H]+＝339。
5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.84，[M+H]+＝387。
5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.65，[M+H]+＝327。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.59，[M+H]+＝339。
3-吡啶-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.63，[M+H]+＝377。
5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.33，[M+H]+＝327。
5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.1.76，[M+H]+＝277。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 3.49，[M+H]+＝339。
3-吡啶-4-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t. 3.4，[M+H]+＝377。
5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.9，[M+H]+＝387。
5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.64，[M+H]+＝332。
5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.2.85，[M+H]+＝282。
5-苯甲酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.52，[M+H]+＝314。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 4.77，[M+H]+＝344。
3-噻吩-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t. 4.64，[M+H]+＝382。
5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.2.79，[M+H]+＝282。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.78，[M+H]+＝344。
3-噻吩-3-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.7，[M+H]+＝382。
5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.56，[M+H]+＝283。
5-苯甲酰氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.52，[M+H]+＝315。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.76，[M+H]+＝345。
3-噻唑-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.77，[M+H]+＝383。
5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.5，[M+H]+＝393。
5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.1.71，[M+H]+＝277。
5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.47，[M+H]+＝339。
3-吡啶-3-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t. 3.36，[M+H]+＝377。
5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.85，[M+H]+＝387。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-氟-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.5，[M+H]+＝420。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.88，[M+H]+＝370。
5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.92，[M+H]+＝480。
3-喹啉-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.93，[M+H]+＝427。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.89，[M+H]+＝273。
5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.6，[M+H]+＝339。
5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.19，[M+H]+＝343。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.2，[M+H]+＝273。
5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.2.81，[M+H]+＝287。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.51，[M+H]+＝345。
5-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.53，[M+H]+＝358。
5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.87，[M+H]+＝344。
5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.51，[M+H]+＝348。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.09，[M+H]+＝278。
5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.02，[M+H]+＝292。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.85，[M+H]+＝350。
5-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-3-基异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.49，[M+H]+＝358。
5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.53，[M+H]+＝348。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.03，[M+H]+＝278。
5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.94，[M+H]+＝292。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.87，[M+H]+＝350。
5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.52，[M+H]+＝345。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.1，[M+H]+＝277。
5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.95，[M+H]+＝293。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.62，[M+H]+＝351。
5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.56，[M+H]+＝339。
5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.16，[M+H]+＝343。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.1.95，[M+H]+＝273。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.46，[M+H]+＝345。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.45，[M+H]+＝432。
5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.32，[M+H]+＝436。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.12，[M+H]+＝366。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.81，[M+H]+＝380。
5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.46，[M+H]+＝438。
5-(环丙烷羰基氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.6，[M+H]+＝323。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.56，[M+H]+＝327。
3-吡啶-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.52，[M+H]+＝393。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.61，[M+H]+＝323。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.38，[M+H]+＝337。
5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.27，[M+H]+＝359。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.38，[M+H]+＝327。
3-吡啶-4-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.3，[M+H]+＝393。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.5，[M+H]+＝323。
3-吡啶-4-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.97，[M+H]+＝377。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.32，[M+H]+＝337。
5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.2，[M+H]+＝359。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.66，[M+H]+＝332。
3-噻吩-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.53，[M+H]+＝398。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.79，[M+H]+＝328。
3-噻吩-2-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.21，[M+H]+＝382。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.64，[M+H]+＝342。
5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.44，[M+H]+＝364。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.66，[M+H]+＝332。
3-噻吩-3-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.59，[M+H]+＝398。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.77，[M+H]+＝328。
3-噻吩-3-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.29，[M+H]+＝382。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 5.58，[M+H]+＝342。
5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.43，[M+H]+＝364。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.72，[M+H]+＝333。
3-噻唑-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.66，[M+H]+＝398。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 5.8，[M+H]+＝329。
3-噻唑-2-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.47，[M+H]+＝383。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 6.6，[M+H]+＝343。
5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.34，[M+H]+＝327。
3-吡啶-3-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.27，[M+H]+＝393。
5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 3.45，[M+H]+＝323。
3-吡啶-3-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.95，[M+H]+＝377。
5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 4.33，[M+H]+＝337。
5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.2，[M+H]+＝359。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-氟-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.4，[M+H]+＝420。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.51，[M+h]+＝416。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.21，[M+H]+＝430。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(萘-1-羰基)-氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.04，[M+H]+＝452。
5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.22，[M+H]+＝327。
5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.83，[M+H]+＝323。
5-[2-(4-氟-苯基)-乙酰氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.48，[M+H]+＝341。
5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.32，[M+H]+＝345。
5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.74，[M+H]+＝343。
5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.36，[M+H]+＝327。
5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.78，[M+H]+＝323。
5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.49，[M+H]+＝350。
5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.05，[M+H]+＝348。
5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.58，[M+H]+＝350。
5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.05，[M+H]+＝328。
5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.33，[M+H]+＝349。
5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.71，[M+H]+＝343。
5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.3，[M+H]+＝327。
5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.73，[M+H]+＝323。
5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.78，[M+H]+＝436。
5-丁酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.22，[M+H]+＝275。
5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.74，[M+H]+＝335。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.2，[M+H]+＝303。
5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 3.37，[M+H]+＝357。
5-丁酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.2.23，[M+H]+＝275。
5-[(联苯基-4-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.94，[M+H]+＝385。
5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.91，[M+H]+＝355。
3-吡啶-4-基-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t. 3.28，[M+H]+＝399。
5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.91，[M+H]+＝335。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.25，[M+H]+＝303。
5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.6，[M+H]+＝362。
5-(4-硝基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.23，[M+H]+＝359。
5-丁酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.38，[M+H]+＝280。
5-[(联苯基-4-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.19，[M+H]+＝390。
5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.17，[M+H]+＝362。
3-噻吩-2-基-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲酰氨基)异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.47，[M+H]+＝404。
5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.06，[M+H]+＝340。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.5，[M+H]+＝308。
5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.77，[M+H]+＝362。
5-丁酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.35，[M+H]+＝380。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 4.44，[M+H]+＝308。
5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.13，[M+H]+＝363。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.41，[M+H]+＝309。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.23，[M+H]+＝303。
5-丁酰氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.42，[M+H]+＝368。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.67，[M+H]+＝428。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.22，[M+H]+＝396。
5-丁酰氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.89，[M+H]+＝325。
5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t. 6.72，[M+H]+＝353。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.45，[M+H]+＝299。
5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.41，[M+H]+＝359。
5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.51，[M+H]+＝339。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.2.42，[M+H]+＝299。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.32，[M+H]+＝329。
5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.71，[M+H]+＝364。
5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.75，[M+H]+＝344。
5-(2-苄氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.06，[M+H]+＝358。
5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.16，[M+H]+＝374。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.67，[M+H]+＝304。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.5，[M+H]+＝334。
5-(4-溴-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.34，[M+H]+＝392。
5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.71，[M+H]+＝364。
5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.72，[M+H]+＝344。
5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.02，[M+H]+＝374。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.3.69，[M+H]+＝304。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.45，[M+H]+＝334。
5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.5.63，[M+H]+＝345。
5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.66，[M+H]+＝375。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.61，[M+H]+＝305。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.6.36，[M+H]+＝335。
5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.2.39，[M+H]+＝299。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.4，[M+H]+＝432。
5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.5，[M+H]+＝462。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.58，[M+H]+＝392。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.05，[M+H]+＝422。
5-(3，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.02，[M+H]+＝462。
5-(4-溴-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.99，[M+H]+＝480。
5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.7.56，[M+H]+＝379。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.23，[M+H]+＝303。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.35，[M+H]+＝331。
5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.2.79，[M+H]+＝289。
5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.38，[M+H]+＝353。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.17，[M+H]+＝303。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.42，[M+H]+＝331。
5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.98，[M+H]+＝294。
5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.63，[M+H]+＝358。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.42，[M+H]+＝308。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.65，[M+H]+＝336。
5-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.08，[M+H]+＝388。
5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.93，[M+H]+＝294。
5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.61，[M+H]+＝358。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLCr.t.4.38，[M+H]+＝308。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.6，[M+H]+＝336。
5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.01，[M+H]+＝295。
5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.56，[M+H]+＝359。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.42，[M+H]+＝309。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.53，[M+H]+＝337。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.3.14，[M+H]+＝303。
5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.38，[M+H]+＝331。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲基-丁酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.4.85，[M+H]+＝382。
5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.3，[M+H]+＝446。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-乙基-丁酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.5.21，[M+H]+＝396。
3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-丙基-戊酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.16，[M+H]+＝424。
5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.36，[M+H]+＝339。
5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺。HPLC r.t.6.74，[M+H]+＝353。
实施例95-乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂酰胺向5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂酰胺(160mg，0.094mmol)的二氯甲烷(1.6ml)悬液加入三乙胺(0.040ml，0.285mmol)、4-二甲氨基吡啶(5.8mg，0.048mmol)和乙酰氯(0.142mmol)。将最终的混合物在室温(23℃)下搅拌16小时，然后将树脂过滤，用N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇和二氯甲烷洗涤(3x)，在真空下干燥。
实施例105-乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)-酰胺。
将5-乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸4-(3-甲氧基-4-苯基氨基甲基-苯氧基)-丁酰基AM树脂酰胺(0.75mmol)用20％TFA的无水二氯甲烷溶液(10ml)处理。将所得悬液在22℃下轻微搅拌1小时，然后用无水二氯甲烷、甲醇、二氯甲烷洗涤，在真空下干燥，得到粗固体，经过快速色谱纯化后，得到130mg所需化合物。[M+H]+＝358。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)11,4(bs，1H)，10,1(bs，1H)，7,7(d，1H)，7,6(d，1H)，7,5(d，2H)，7,2(dd，1H)，6,9(d，2H)，3,7(s，3H)，2,1(s，3H)。
按照类似的方式操作，并且使用适当的与树脂结合的异噁唑衍生物和适当的酰氯，制备下列化合物，必要时经过快速色谱或制备型HPLC纯化
5-苯基乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺。[M+H]+＝384。1H-NMR(DMSO-d6)，诊断信号(ppm)11,4(bs，1H)，8,1(bs，1H)，7,7(d，1H)，7,6(d，1H)，7,3(m，5H)，7,1(d，1H)，3,7(s，2H)，3,1(m，2H)，1,4(m，2H)，1,2(m，2H)，0,9(m，3H)。
实施例115-(3-苯基-脲基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺向5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺(25mg，0.12mmol)的二氯甲烷(0.25ml)悬液加入苯基异氰酸酯(0.130ml，1.2mmol)。将最终的混合物在室温(23℃)下搅拌16小时，然后在减压下除去挥发物，得到粗固体，经过快速色谱纯化(45％收率)。[M+H]+＝329，[M-H]-＝327。HPLC r.t.4.6。
实施例125-(4-乙酰氨基-苯磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺向5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺(50mg，0.030mmol)的二氯甲烷(0.5ml)悬液加入二异丙基乙胺(15.2μl，0.089mmol)、4-二甲氨基吡啶(1.8mg，0.015mmol)和N-乙酰基苯磺酰氯(10.3mg，0.044mmol)。将最终的混合物在室温(23℃)下搅拌16小时，然后将树脂过滤，用N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇、二氯甲烷洗涤(3x)，在真空下干燥。
实施例135-(4-乙酰氨基-苯磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺将5-(4-乙酰氨基-苯磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸Rink酰胺(0.75mmol)用20％TFA的无水二氯甲烷溶液(10ml)处理。将所得悬液在22℃下轻微搅拌或摇动1小时，然后用无水二氯甲烷、甲醇、二氯甲烷洗涤，在真空下干燥，得到粗固体，经过快速色谱纯化后，得到154mg所需化合物。[M+H]+＝402。HPLC r.t.3.0。
权利要求
1.治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病的方法，该方法包含对需要的哺乳动物给以有效量的由式(I)代表的氨基异噁唑衍生物 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基；及其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的方法，其中由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病是选自由癌症、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性障碍的细胞增殖障碍。
3.权利要求2的方法，其中该癌症选自癌、鳞状细胞癌、淋巴系或髓系的造血肿瘤、间充质来源的肿瘤、中枢与外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎样癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡样癌和卡波西肉瘤。
4.权利要求1的方法，其中该细胞增殖障碍选自良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、牛皮癣、与动脉粥样硬化有关的血管平滑肌细胞增殖、肺纤维变性、关节炎肾小球性肾炎和术后狭窄与再狭窄。
5.权利要求1的方法，该方法提供对肿瘤血管生成和转移的抑制作用。
6.权利要求1的方法，进一步包含对需要的哺乳动物进行放射疗法或化疗方案并与至少一种细胞抑制剂或细胞毒剂的组合。
7.权利要求1的方法，其中该需要的哺乳动物是人。
8.权利要求1的方法，其中在式(I)化合物内，Y是单键，R2是氢原子，R、R1和X是如上所定义的。
9.权利要求1的方法，其中在式(I)化合物内，Y是-CO-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
10.权利要求1的方法，其中在式(I)化合物内，Y是-CONH-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
11.权利要求1的方法，其中在式(I)化合物内，Y是-SO2-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
12.抑制蛋白激酶活性的方法，该方法包含使所述激酶与有效量的如权利要求1所定义的化合物接触。
13.由式(I)代表的氨基异噁唑衍生物 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基；及其药学上可接受的盐；其条件是a)R不是硝基呋喃基；并且b)5-氨基-3-(2-氨基呋喃-5-基)-4-甲氧羰基-异噁唑和5-氨基-4-乙氧羰基-3-(吲哚-3-基)-异噁唑除外，后者可选地进一步在吲哚部分被取代。
14.根据权利要求13的式(I)化合物，其中Y是单键，R2是氢原子，R、R1和X是如权利要求13所定义的。
15.权利要求14的化合物，其中X是-N(R3)-基团，R3是如权利要求13所定义的。
16.根据权利要求13的式(I)化合物，其中Y是-CO-基团，R、R1、R2和X是如权利要求13所定义的。
17.权利要求16的化合物，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
18.根据权利要求13的式(I)化合物，其中Y是-CONH-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
19.权利要求18的化合物，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
20.根据权利要求13的式(I)化合物，其中Y是-SO2-基团，R、R1、R2和X是如上所定义的。
21.权利要求20的化合物，其中X是-N(R3)-，R1和R3都是氢原子。
22.根据权利要求13的式(I)化合物，其中任何杂芳基或杂环基具有1或2个选自氮、氧或硫的杂原子。
23.如权利要求13所定义的式(I)化合物，可选为药学上可接受的盐的形式，选自1)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；2)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；3)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；4)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；5)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；6)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；7)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；8)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；9)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；10)5-乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；11)5-氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑羧酸甲酯；12)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；13)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；14)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；15)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；16)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；17)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；18)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；19)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；20)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；21)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；22)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；23)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；24)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；25)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；26)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；27)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；28)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；29)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；30)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；31)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；32)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；33)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；34)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；35)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；36)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；37)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；38)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；39)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；40)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；41)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；42)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；43)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；44)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；45)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；46)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；47)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；48)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；49)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；50)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；51)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；52)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；53)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，4-二氟-苯基)-酰胺；54)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氯-苯基)-酰胺；55)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；56)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(5，6，7，8-四氢-萘-1-基)-酰胺；57)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-苯基)-酰胺；58)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸二苯甲基-酰胺；59)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；60)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；61)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；62)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；63)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；64)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；65)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；66)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；67)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；68)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；69)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；70)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；71)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；72)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；73)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；74)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；75)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；76)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；77)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；78)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；79)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；80)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；81)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；82)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；83)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；84)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；85)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；86)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；87)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；88)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；89)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；90)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；91)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；92)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；93)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；94)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；95)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；96)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；97)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；98)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；99)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；100)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；101)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸萘-1-基酰胺；102)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸对-甲苯基酰胺；103)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-苄氧基-苯基)-酰胺；104)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸2，4-二甲氧基-苄基酰胺；105)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸二氢化茚-5-基酰胺；106)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，5-二甲氧基-苯基)-酰胺；107)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；108)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺；109)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺；110)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；111)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；112)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；113)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺；114)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；115)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；116)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；117)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺；118)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺；119)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；120)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；121)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；122)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；123)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；124)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；125)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺；126)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-酰胺；127)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；128)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；129)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；130)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；131)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；132)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)酰胺；133)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)-酰胺；134)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；135)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲氧基-二苯并呋喃-3-基)-酰胺；136)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(3，4，5-三甲氧基-苯基)-酰胺；137)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸喹啉-8-基酰胺；138)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-叔丁基-苯基)-酰胺；139)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；140)3-[(5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；141)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；142)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；143)3-[(5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；144)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；145)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺；146)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；147)3-[(5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；148)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；149)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺；150)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；151)3-[(5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；152)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；153)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺；154)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；155)3-[(5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；156)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；157)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺；158)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；159)3-[(5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；160)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；161)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；162)3-{[5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-羰基]-氨基}-苯甲酸乙酯；163)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)酰胺；164)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二甲基氨基-苯基)-酰胺；165)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-苄基-苯基)-酰胺；166)3-[(5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-苯甲酸乙酯；167)5-氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；168)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-苯基甲酰胺；169)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺；170)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；171)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；172)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺；173)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺；174)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺；175)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺；176)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；177)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；178)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)酰胺；179)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；180)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；181)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；182)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺；183)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；184)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；185)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；186)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-苯氧基-苯基)-酰胺；187)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；188)4-{[5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；189)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(四氢呋喃-2-基甲基)-酰胺；190)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；191)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺；192)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸4-氯-苄基酰胺；193)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺；194)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸4-氟-苄基酰胺；195)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3，4-二甲基-苯基)酰胺；196)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺；197)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)酰胺；198)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)酰胺；199)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)酰胺；200)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；201)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；202)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；203)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺；204)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺；205)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(1-乙基-丙基)-酰胺；206)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3，4-二甲基-苯基)-酰胺；207)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺；208)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸[4-(乙酰基-甲基-氨基)-苯基]-酰胺；209)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸2-甲氧基-苄基酰胺；210)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺；211)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺；212)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸4-氯-苄基酰胺；213)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺；214)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-苯氧基-苯基)-酰胺；215)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；216)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺；217)5-氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；218)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲硫基-苯基)-酰胺；219)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-氯-4-甲基-苯基)-酰胺；220)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-氯-4-甲基-苯基)-酰胺；221)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；222)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；223)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺；224)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-丙基)-酰胺；225)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸环丙基酰胺；226)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺；227)4-[(5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-哌啶-1-甲酸乙酯；228)4-[(5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-羰基)-氨基]-哌啶-1-甲酸乙酯；229)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基)-酰胺；230)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺；231)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺；232)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺；233)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺；234)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；235)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；236)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺；237)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(9H-芴-2-基)-酰胺；238)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺；239)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸4-氟-苄基酰胺；240)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺；241)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-二氟甲氧基-苯基)-酰胺；242)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸[4-(甲苯-4-磺酰氨基)-苯基]-酰胺；243)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(2-甲硫基-苯基)-酰胺；244)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；245)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(1-乙基-丙基)-酰胺；246)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；247)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸[4-(甲苯-4-磺酰氨基)-苯基]-酰胺；248)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-吡咯烷-1-基-乙基)-酰胺；249)5-氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸(3-氯-4-甲基-苯基)酰胺；250)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-二乙基氨基-苯基)-酰胺；251)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺；252)5-氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺；253)5-氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺；254)5-氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺；255)5-氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(3-甲氧基-苯基)-酰胺；256)5-氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸(4-丁氧基-苯基)-酰胺；257)5-苯甲酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；258)5-苯乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；259)5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；260)5-(4-氯-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；261)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；262)5-戊酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；263)5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；264)5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；265)5-戊酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；266)5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；267)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；268)5-戊酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；269)5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；270)5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；271)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；272)5-戊酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；273)5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；274)5-(4-氯-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；275)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；276)5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；277)5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；278)5-(4-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；279)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；280)5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；281)5-戊酰氨基-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；282)5-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；283)5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；284)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-戊酰氨基-异噁唑-4-甲酸酰胺；285)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-苯基-丙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；286)5-(4-氯-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；287)5-戊酰氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；288)5-(3-苯基-丙酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；289)5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；290)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；291)3-吡啶-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；292)5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；293)5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；294)5-苯甲酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；295)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；296)3-吡啶-4-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；297)5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；298)5-(3-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；299)5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；300)5-苯甲酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；301)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；302)3-噻吩-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；303)5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；304)5-苯甲酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；305)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；306)3-噻吩-3-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；307)5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；308)5-苯甲酰氨基-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；309)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；310)3-噻唑-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；311)5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；312)5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；313)5-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；314)3-吡啶-3-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；315)5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；316)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-氟-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；317)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-甲氧基-乙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；318)5-(3-溴-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；319)3-喹啉-2-基-5-(4-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；320)5-(环丙烷羰基-氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；321)5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；322)5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；323)5-(环丙烷羰基氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；324)5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；325)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；326)5-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；327)5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；328)5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；329)5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；330)5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；331)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；332)5-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；333)5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；334)5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；335)5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；336)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；337)5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；338)5-(环丙烷羰基氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；339)5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；340)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；341)5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；342)5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；343)5-(环丙烷羰基氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；344)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；345)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-苯氧基-乙酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；346)5-(2-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；347)5-(环丙烷羰基氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；348)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲基-丁-2-烯酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；349)5-(2，4-二氟-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；350)5-(环丙烷羰基氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；351)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；352)3-吡啶-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；353)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；354)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；355)5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；356)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；357)3-吡啶-4-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；358)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；359)3-吡啶-4-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；360)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；361)5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；362)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；363)3-噻吩-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；364)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；365)3-噻吩-2-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；366)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；367)5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；368)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；369)3-噻吩-3-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；370)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；371)3-噻吩-3-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；372)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；373)5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；374)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；375)3-噻唑-2-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；376)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；377)3-噻唑-2-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；378)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；379)5-(4-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；380)3-吡啶-3-基-5-(4-三氟甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；381)3-吡啶-3-基-5-(3-三氟甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；382)5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；383)5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；384)5-[(萘-1-羰基)-氨基]-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；385)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-氟-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；386)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-甲基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；387)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-乙基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；388)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(萘-1-羰基)-氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺；389)5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；390)5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；391)5-[2-(4-氟-苯基)-乙酰氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；392)5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；393)5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；394)5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；395)5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；396)5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；397)5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；398)5-(3，5-二氟-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；399)5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；400)5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；401)5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；402)5-(2-氟-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；403)5-(3-甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；404)5-(3-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；405)5-丁酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；406)5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；407)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；408)5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；409)5-丁酰氨基-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；410)5-[(联苯基-4-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；411)5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；412)3-吡啶-4-基-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；413)5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；414)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；415)5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；416)5-(4-硝基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；417)5-丁酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；418)5-[(联苯基-4-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；419)5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；420)3-噻吩-2-基-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；421)5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；422)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；423)5-(2-氯-2-苯基-乙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；424)5-丁酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；425)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；426)5-(4-氯甲基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；427)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；428)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；429)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺；430)5-丁酰氨基-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；431)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；432)5-丁酰氨基-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；433)5-(3，3-二甲基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；434)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；435)5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；436)5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；437)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；438)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；439)5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；440)5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；441)5-(2-苄氧基-乙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；442)5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；443)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；444)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；445)5-(4-溴-苯甲酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；446)5-[(萘-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；447)5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；448)5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；449)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；450)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；451)5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；452)5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；453)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；454)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；455)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；456)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(4-甲氧基-苯甲酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；457)5-(2，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；458)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-异噁唑-4-甲酸酰胺；459)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；460)5-(3，4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；461)5-(4-溴-苯甲酰氨基)-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；462)5-(3-环戊基-丙酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；463)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；464)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；465)5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；466)5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；467)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；468)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-4-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；469)5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；470)5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；471)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；472)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；473)5-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙酰氨基]-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；474)5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；475)5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；476)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；477)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；478)5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；479)5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；480)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；481)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-噻唑-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；482)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；483)5-(2-丙基-戊酰氨基)-3-吡啶-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；484)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲基-丁酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；485)5-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-氨基]-3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；486)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-乙基-丁酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；487)3-(3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-丙基-戊酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；488)5-(3-甲基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；489)5-(2-乙基-丁酰氨基)-3-喹啉-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；490)5-苯基乙酰氨基-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；491)5-苯基乙酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；492)5-丁酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；493)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；494)5-苯甲酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；495)5-苯基乙酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；496)5-丁酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；497)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；498)5-苯甲酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；499)5-苯基乙酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；500)5-丁酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；501)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；502)5-苯甲酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；503)5-苯基乙酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；504)5-丁酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；505)5-[(呋喃-2-羰基)-氨基]-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；506)5-苯甲酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；507)5-(4-乙酰氨基-苯磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；508)5-(4-乙酰氨基-苯磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；509)5-(丁烷-1-磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；510)3-吡啶-2-基-5-(甲苯-4-磺酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；511)5-(2，5-二氯-噻吩-3-磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；512)5-(丁烷-1-磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸乙酰胺；513)3-吡啶-2-基-5-(甲苯-4-磺酰氨基)-异噁唑-4-甲酸苄基酰胺；514)5-(2，5-二氯-噻吩-3-磺酰氨基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸苯基酰胺；515)5-甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；516)5-苯磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；517)5-苯基甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；518)5-(噻吩-2-磺酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；519)5-苯磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；520)5-苯基甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；521)3-吡啶-2-基-5-(噻吩-2-磺酰氨基)-异噁唑-4-甲酸酰胺；522)5-甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；523)5-甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；524)5-苯磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；525)5-苯基甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；526)5-(噻吩-2-磺酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；527)5-甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；528)5-苯磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；529)5-苯基甲磺酰氨基-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；530)5-(噻吩-2-磺酰氨基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；531)5-苯磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；532)5-苯基甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；533)3-吡啶-2-基-5-(噻吩-2-磺酰氨基)-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；534)5-甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；535)5-甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；536)5-苯磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；537)5-苯基甲磺酰氨基-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；538)3-吡啶-2-基-5-(噻吩-2-磺酰氨基)-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；539)5-氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸苯酯；540)5-氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸环己酯；541)5-苯并噻吩基5-氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸酯；542)5-乙酰氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸苯酯；543)5-苯甲酰氨基-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸环己酯；544)5-苯并噻吩基5-(2，4-二甲氧基苯甲酰氨基)-3-(2-吡啶基)-4-异噁唑甲酸酯；545)5-(3-苯基-脲基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；546)5-(3-异丙基-脲基)-3-噻吩-2-基-异噁唑-4-甲酸酰胺；547)5-(3-苯基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；548)5-(3-苄基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；549)5-(3-异丙基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；550)5-(3-吡啶-3-基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；551)5-(3-苯基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；552)5-(3-苄基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；553)5-(3-异丙基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；554)5-(3-吡啶-3-基-脲基)-3-噻吩-3-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；555)5-(3-苯基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；556)5-(3-苄基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；557)5-(3-异丙基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；558)3-吡啶-2-基-5-(3-吡啶-3-基-脲基)-异噁唑-4-甲酸丁酰胺；559)5-(3-苯基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；560)5-(3-苄基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；561)5-(3-异丙基-脲基)-3-吡啶-2-基-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；562)3-吡啶-2-基-5-(3-吡啶-3-基-脲基)-异噁唑-4-甲酸(4-甲氧基-苯基)酰胺；563)5-氨基-N-苄基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；564)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；565)5-氨基-N-(2-苯基乙基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；566)5-氨基-N-环己基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；567)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；568)5-氨基-N-己基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；569)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；570)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；571)5-氨基-N-环戊基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；572)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；573)5-氨基-N-异戊基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；574)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；575)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；576)5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；577)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；578)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；579)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；580)5-氨基-N-异丁基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；581)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；582)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；583)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；584)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；585)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；586)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；587)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；588)5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；589)5-氨基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；590)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；591)5-氨基-N-环庚基-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；592)5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；593)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-呋喃基}异噁唑-4-甲酰胺；594)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-[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-2-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；702)N-烯丙基-5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；703)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；704)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺；705)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；706)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺；707)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；708)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲基环己基)异恶唑-4-甲酰胺；709)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；710)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；711)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；712)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；713)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；714)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；715)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；716)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺；717)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；718)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；719)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；720)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；721)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；722)5-氨基-N-丁基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；723)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；724)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；725)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；726)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；727)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；728)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；729)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；730)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；731)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；732)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；733)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；734)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；735)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；736)4-({[5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；737)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；738)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；739)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；740)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-丙基异噁唑-4-甲酰胺；741)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；742)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺；743)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3-甲氧基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；744)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；745)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；746)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；747)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-氯噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；748)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；749)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；750)5-氨基-3-(5-氯噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；751)5-氨基-N-苄基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；752)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；753)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；754)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；755)5-氨基-N-环己基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；756)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；757)5-氨基-N-异丙基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；758)5-氨基-N-己基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；759)N-烯丙基-5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；760)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；761)5-氨基-N-环戊基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；762)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；763)5-氨基-N-异戊基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；764)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；765)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；766)5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；767)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；768)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；769)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；770)5-氨基-N-异丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；771)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；772)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；773)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；774)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；775)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；776)5-氨基-N-环庚基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；777)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；778)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；779)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；780)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；781)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；782)5-氨基-N-丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；783)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；784)5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；785)5-氨基-N-(1-甲基己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；786)5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；787)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；788)5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；789)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；790)5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；791)5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；792)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；793)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；794)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；795)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；796)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-丙基异噁唑-4-甲酰胺；797)5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；798)5-氨基-N-环丁基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；799)5-氨基-N-(3-甲氧基丙基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；800)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；801)5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；802)5-氨基-N-庚基-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；803)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；804)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；805)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；806)5-氨基-3-(5-甲基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；807)5-氨基-N-苄基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；808)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；809)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；810)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；811)5-氨基-N-环己基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；812)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；813)5-氨基-N-异丙基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；814)5-氨基-N-己基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；815)N-烯丙基-5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；816)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；817)5-氨基-N-环戊基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；818)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；819)5-氨基-N-异戊基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；820)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；821)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；822)5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；823)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；824)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；825)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；826)5-氨基-N-异丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；827)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；828)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；829)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；830)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；831)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；832)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；833)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；834)5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；835)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；836)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；837)5-氨基-N-环庚基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；838)5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；839)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；840)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；841)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；842)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；843)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；844)5-氨基-N-丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；845)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；846)5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；847)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；848)5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；849)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；850)5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；851)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；852)5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；853)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；854)5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；855)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；856)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；857)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；858)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；859)4-({[5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；860)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；861)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；862)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；863)5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；864)5-氨基-N-环丁基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；865)5-氨基-N-二苯甲基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；866)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；867)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；868)5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；869)5-氨基-N-庚基-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；870)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；871)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；872)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(3-甲基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；873)5-氨基-3-(3-甲基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；874)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；875)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；876)5-氨基-N-(仲丁基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；877)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺；878)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；879)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异丙基异噁唑-4-甲酰胺；880)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；881)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；882)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺；883)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；884)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；885)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺；886)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；887)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；888)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；889)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；890)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；891)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺；892)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；893)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；894)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；895)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；896)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；897)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；898)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；899)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；900)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；901)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；902)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺；903)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；904)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；905)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；906)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；907)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；908)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；909)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；910)5-氨基-N-丁基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；911)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；912)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；913)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；914)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；915)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；916)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；917)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；918)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；919)4-[({5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-基}羰基)氨基]哌啶-1-甲酸乙酯；920)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；921)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；922)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；923)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；924)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺；925)5-氨基-N-二苯甲基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；926)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；927)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-[5-(3-氯苯基)-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；928)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；929)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；930)5-氨基-N-(叔丁基)-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]异噁唑-4-甲酰胺；931)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；932)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；933)5-氨基-3-[5-(3-氯苯基)-2-呋喃基]-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；934)5-氨基-N-苄基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；935)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；936)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；937)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；938)5-氨基-N-环己基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；939)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；940)5-氨基-N-己基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；941)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；942)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；943)5-氨基-N-环戊基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；944)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；945)5-氨基-N-异戊基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；946)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；947)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；948)5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；949)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；950)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；951)5-氨基-N-异丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；952)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；953)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；954)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；955)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；956)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；957)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；958)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；959)5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；960)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；961)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；962)5-氨基-N-环庚基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；963)5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；964)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；965)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；966)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；967)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；968)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；969)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；970)5-氨基-N-丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；971)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；972)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；973)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；974)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；975)5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；976)5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；977)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；978)5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；979)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；980)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；981)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；982)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；983)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；984)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；985)4-({[5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；986)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；987)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；988)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；989)5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；990)5-氨基-N-环丁基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；991)5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；992)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；993)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；994)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；995)5-氨基-N-庚基-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；996)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；997)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；998)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-甲基-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；999)5-氨基-3-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1000)5-氨基-N-苄基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1001)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1002)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1003)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1004)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1005)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；1006)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1007)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1008)5-氨基-N-环戊基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1009)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1010)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；1011)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1012)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1013)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；1014)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1015)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1016)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1017)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺；1018)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1019)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1020)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1021)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1022)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1023)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1024)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1025)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1026)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1027)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1028)5-氨基-N-环庚基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1029)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1030)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1031)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1032)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1033)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1034)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1035)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1036)5-氨基-N-丁基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1037)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1038)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；1039)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1040)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1041)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1042)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1043)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1044)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1045)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1046)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1047)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1048)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1049)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1050)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；1051)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1052)4-({[5-氨基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基)氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；1053)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1054)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1055)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1056)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1057)5-氨基-N-环丁基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1058)5-氨基-N-二苯甲基-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1059)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；1060)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1061)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；1062)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；1063)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1064)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1065)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1066)5-氨基-3-(2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1067)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-苄基异噁唑-4-甲酰胺；1068)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1069)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1070)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(仲丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1071)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺；1072)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1073)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；1074)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1075)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1076)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺；1077)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1078)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；1079)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1080)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1081)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；1082)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1083)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1084)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1085)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺；1086)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1087)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1088)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1089)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1090)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1091)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1092)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-氯苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1093)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1094)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1095)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1096)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺；1097)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1098)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1099)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1100)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1101)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1102)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1103)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1104)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-丁基异噁唑-4-甲酰胺；1105)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1106)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；1107)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1108)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-苄基哌啶-4-基)异噁唑-4-甲酰胺；1109)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1110)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1111)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1112)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1113)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1114)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1115)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1116)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；1117)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1118)4-({[5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；1119)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1120)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1121)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1122)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1123)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺；1124)5-氨基-N-二苯甲基-3-(1-苯并呋喃-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1125)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；1126)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2-溴苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1127)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；1128)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；1129)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(叔丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1130)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1131)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1132)5-氨基-3-(1-苯并呋喃-3-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1133)5-氨基-N-苄基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1134)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1135)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1136)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1137)5-氨基-N-环己基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1138)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1139)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；1140)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1141)5-氨基-N-环戊基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1142)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1143)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；1144)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1145)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1146)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；1147)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1148)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1149)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1150)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺；1151)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1152)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1153)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1154)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1155)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1156)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1157)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1158)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1159)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1160)5-氨基-N-环庚基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1161)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1162)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1163)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1164)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1165)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1166)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1167)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1168)5-氨基-N-丁基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1169)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1170)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；1171)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1172)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1173)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1174)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1175)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1176)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1177)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1178)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1179)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1180)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1181)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；1182)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1183)4-({[5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；1184)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1185)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1186)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1187)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1188)5-氨基-N-环丁基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1189)5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1190)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；1191)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1192)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；1193)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；1194)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1195)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1196)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(5-乙基噻吩-2-基)异噁唑-4-甲酰胺；1197)5-氨基-3-(5-乙基噻吩-2-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1198)5-氨基-N-苄基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1199)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-呋喃基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1200)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1201)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1202)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环己基异噁唑-4-甲酰胺；1203)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1204)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-己基异噁唑-4-甲酰胺；1205)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环戊基异噁唑-4-甲酰胺；1206)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，5-二甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1207)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-异戊基异噁唑-4-甲酰胺；1208)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-乙基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1209)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1210)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；1211)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1212)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1213)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1214)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-异丁基异噁唑-4-甲酰胺；1215)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1216)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1217)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1218)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1219)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，4-二氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1220)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1221)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1222)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1223)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1224)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(环丙基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1225)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环庚基异噁唑-4-甲酰胺；1226)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1227)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1228)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2-二甲基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1229)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，3-二苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1230)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2-二苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1231)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1232)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(二丁基氨基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1233)5-氨基-N-丁基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1234)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1235)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；1236)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1237)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1238)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1239)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1240)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1241)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3-氟苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1242)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1243)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，3-二甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1244)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1245)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1246)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1247)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；1248)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(环己基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1249)4-({[5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；1250)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]异噁唑-4-甲酰胺；1251)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-乙基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1252)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1253)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1254)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-环丁基异噁唑-4-甲酰胺；1255)5-氨基-N-二苯甲基-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1256)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；1257)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1258)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；1259)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-庚基异噁唑-4-甲酰胺；1260)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(5-氯-2-呋喃基)异噁唑-4-甲酰胺；1261)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(3，4-二甲氧基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1262)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1263)5-氨基-3-(5-氯-2-呋喃基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1264)5-氨基-N-苄基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1265)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1266)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1267)5-氨基-N-(仲丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1268)5-氨基-N-环己基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1269)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1270)5-氨基-N-己基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1271)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1272)5-氨基-N-环戊基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1273)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1274)5-氨基-N-异戊基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1275)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1276)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(4-苯基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1277)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-甲基环己基)异噁唑-4-甲酰胺；1278)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1279)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1280)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1281)5-氨基-N-异丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1282)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1283)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1284)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1285)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1286)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1287)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1288)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1289)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(3-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1290)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-萘基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1291)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1292)5-氨基-N-环庚基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1293)5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1294)5-氨基-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1295)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1296)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1297)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1298)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1299)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1300)5-氨基-N-丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1301)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1302)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]异噁唑-4-甲酰胺；1303)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基己基)异噁唑-4-甲酰胺；1304)5-氨基-N-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1305)5-氨基-N-(2-甲氧基-1-甲基乙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1306)5-氨基-N-(4-叔丁基环己基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1307)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基丁基)异噁唑-4-甲酰胺；1308)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1309)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(4-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1310)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1311)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基-3-苯基丙基)异噁唑-4-甲酰胺；1312)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[3-(甲硫基)丙基]异噁唑-4-甲酰胺；1313)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1314)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-戊基异噁唑-4-甲酰胺；1315)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1316)4-({[5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸乙酯；1317)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1318)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1319)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-苯基乙基)异噁唑-4-甲酰胺；1320)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(2-甲基苄基)异噁唑-4-甲酰胺；1321)5-氨基-N-环丁基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1322)5-氨基-N-二苯甲基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1323)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-辛基异噁唑-4-甲酰胺；1324)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1325)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1-甲基庚基)异噁唑-4-甲酰胺；1326)5-氨基-N-庚基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1327)5-氨基-N-(叔丁基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1328)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1329)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)异噁唑-4-甲酰胺；1330)5-氨基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺；1331)5-氨基-N-苄基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1332)5-氨基-N-(2-呋喃基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1333)5-氨基-N-(2-苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1334)5-氨基-N-环己基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1335)5-氨基-N-(4-甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1336)5-氨基-N-己基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1337)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-(噻吩-2-基甲基)异噁唑-4-甲酰胺；1338)5-氨基-N-环戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1339)5-氨基-N-(1，5-二甲基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1340)5-氨基-N-异戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1341)5-氨基-N-(2-乙基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1342)5-氨基-N-(4-苯基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1343)5-氨基-N-(2-甲基环己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1344)5-氨基-N-[3，5-双(三氟甲基)苄基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1345)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[3-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1346)5-氨基-N-(3-苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1347)5-氨基-N-异丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1348)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[2-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1349)5-氨基-N-(2-甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1350)5-氨基-N-(2-氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1351)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[4-(三氟甲基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1352)5-氨基-N-(3，4-二氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1353)5-氨基-N-(3-氯苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1354)5-氨基-N-(2-氯苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1355)5-氨基-N-(3-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1356)5-氨基-N-(1-萘基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1357)5-氨基-N-(环丙基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1358)5-氨基-N-环庚基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1359)5-氨基-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1360)5-氨基-N-(2-环已-1-烯-1-基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1361)5-氨基-N-(1，2-二甲基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1362)5-氨基-N-(3，3-二苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1363)5-氨基-N-(1，2-二苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1364)5-氨基-N-(2，4-二甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1365)5-氨基-N-[3-(二丁基氨基)丙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1366)5-氨基-N-丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1367)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-[4-(三氟甲氧基)苄基]异噁唑-4-甲酰胺；1368)5-氨基-N-[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1369)5-氨基-N-(1-甲基己基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1370)5-氨基-N-(1-甲基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1371)5-氨基-N-(3-氟苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1372)5-氨基-N-(4-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1373)5-氨基-N-(1，3-二甲基丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1374)5-氨基-N-(1-甲基-3-苯基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1375)5-氨基-N-[3-(甲硫基)丙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1376)5-氨基-N-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1377)5-氨基-N-戊基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1378)5-氨基-N-(环己基甲基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1379)4-{[(5-氨基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-基)羰基]氨基}哌啶-1-甲酸乙酯；1380)5-氨基-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1381)5-氨基-N-(1-乙基丙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1382)5-氨基-N-(1-苯基乙基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1383)5-氨基-N-(2-甲基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1384)5-氨基-N-环丁基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1385)5-氨基-N-二苯甲基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1386)5-氨基-N-辛基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1387)5-氨基-N-(2-溴苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1388)5-氨基-N-(1-甲基庚基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1389)5-氨基-N-庚基-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1390)5-氨基-N-(叔丁基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1391)5-氨基-N-(3，4-二甲氧基苄基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1392)5-氨基-N-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-3-吡啶-3-基异噁唑-4-甲酰胺；1393)5-氨基-3-吡啶-3-基-N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)异噁唑-4-甲酰胺。
24.制备如权利要求13所定义的式(I)化合物和药学上可接受的盐的方法，该方法包含a)使式(II)化合物与式(III)化合物反应， 其中R、R1和X是如上所定义的，Z代表卤原子或适合的离去基团，得到式(I)化合物， 可选地，使式(I)化合物按照下列任何一种替代步骤b)b.1)与式(IV)、(V)或(VI)化合物反应，R2-COW(IV)，R2-SO2W’(V)，R2-NCO(VI)其中R2是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，W’是适合的离去基团，得到式(I)化合物，其中Y分别是-CO-、-SO2-或-CONH-，R、R1、R2和X是如上所定义的；b.2)与适合的式(VII)醛或酮衍生物在还原条件下反应，R2-CO-R3(VII)其中R2和R3是如上所定义的，得到式(I)化合物，其中Y是基团-CH(R3)-，R、R1、R2、R3和X是如上所定义的；b.3)与适合的酰化剂在氨的存在下反应，得到式(I)化合物，其中Y是-CONH-，R2是氢，R、R1和X是如上所定义的；可选地，c)转化如此得到的式(I)化合物为另一种式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
25.权利要求24的方法，其中在步骤b.1)中的式(IV)或(V)化合物内，W是羟基或者氯或溴原子，并且W’是氯或溴原子。
26.权利要求24的方法，其中在步骤b.2)内，还原条件出现在硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠的存在下。
27.权利要求24的方法，其中在步骤b.3)中，酰化剂选自三光气或氯甲酸三氯甲酯。
28.制备如权利要求13所定义的式(I)化合物和药学上可接受的盐的固相合成(SPS)方法，该方法包含a’)使氰基乙酸与适合的式(X)或(XI)聚苯乙烯树脂反应，树脂-W (X)， 树脂-NHR1(XI)其中R1是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，分别得到式(XII)或(XIII)化合物 其中R1是如上所报道的；b’)使任何一种式(XII)或(XIII)化合物与式(II)化合物反应， 其中R和Z是如上所定义的，得到式(XIV)或(XV)化合物 c’)在酸性或碱性条件下从式(XIV)或(XV)化合物裂解树脂，分别得到式(I)化合物，其中X是基团-O-，R1是氢，或者X是基团-N(R3)-，其中R3是氢，R1是如上所定义的；或者作为替代选择，使上述式(XIV)或(XV)化合物按照下列任何一种替代步骤d’)d.1’)与式(IV)、(V)或(VI)化合物反应，R2-COW(IV)，R2-SO2W’(V)，R2-NCO(VI)其中R2是如上所定义的，W是羟基或适合的离去基团，并且W’是适合的离去基团，得到式(XVI)或(XVII)化合物 其中Y分别是-CO-、-SO2-或-CONH-，R、R1和R2是如上所定义的；d.2’)与适合的式(VII)醛或酮衍生物在还原条件下反应，R2-CO-R3(VII)其中R2和R3是如上所定义的，得到上述式(XVI)或(XVII)化合物，其中Y是基团-CH(R3)-，R、R1、R2和R3是如上所定义的；d.3’)与适合的酰化剂在氨的存在下反应，得到上述式(XVI)或(XVII)化合物，其中Y是-CONH-，R2是氢，R和R1是如上所定义的；e’)在酸性或碱性条件下从式(XVI)或(XVII)化合物裂解树脂，分别得到式(I)化合物，其中X是基团-O-，R1是氢，或者X是基团-N(R3)-，其中R3是氢，R1是如上所定义的；可选地，f’)转化如此得到的式(I)化合物为另一种式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐。
29.两种或多种式(I)化合物及其药学上可接受的盐的库 其中R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R3)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R3)-、-CO-、-CONH-或-SO2-的二价基团，或者当R2是氢原子或C3-C6环烷基时，Y还可以是单键；R1是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或芳基C1-C6烷基、5或6元杂环基或杂环基C1-C6烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R2和R3各自独立地具有如上关于R1所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C2-C6链烯基或炔基。
30.如权利要求13所定义的任何具体式(I)化合物，它例如可通过根据权利要求28方法的组合化学技术，使表I所述每种式(II)衍生物与表II所述从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后，使任何一种所得式(XV)衍生物与表III所述任何一种式(IV)衍生物反应得到。
31.如权利要求13所定义的任何具体式(I)化合物，它例如可通过根据权利要求28方法的组合化学技术，使表I所述每种式(II)衍生物与表II所述从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后，使任何一种所得式(XV)衍生物与表IV所述任何一种式(V)衍生物反应得到。
32.如权利要求13所定义的任何具体式(I)化合物，它例如可通过根据权利要求28方法的组合化学技术，使表I所述每种式(II)衍生物与表II所述从式(IX)胺得到的任何一种式(XIII)衍生物反应，随后，使任何一种所得式(XV)衍生物与表V所述任何一种式(VI)衍生物反应得到。
33.药物组合物，包含有效量的如权利要求13所定义的式(I)氨基异噁唑和至少一种药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。
34.根据权利要求33的药物组合物，进一步包含一种或多种化学治疗剂，作为组合制剂用于抗癌疗法中的同时、单独或先后使用。
35.产品或试剂盒，其包含权利要求13的化合物或如权利要求34所定义的药物组合物以及一种或多种化学治疗剂，作为组合制剂用于抗癌疗法中的同时、单独或先后使用。
36.用作药物的如权利要求13所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
37.如权利要求13所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病的药物的用途。
38.根据权利要求37的用途，用于治疗肿瘤。
全文摘要
公开了式(I)化合物氨基异噁唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物；这些化合物或组合物可用于治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病，例如癌症、细胞增殖障碍、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性障碍。
文档编号A61K31/4439GK1549714SQ02816939
公开日2004年11月24日 申请日期2002年7月29日 优先权日2001年8月6日
发明者M·卡维克肖利, M 卡维克肖利, P·裴维莱勒, 忱 , B·萨洛姆, 迥, A·维尔皮特, ぬ 申请人:法玛西雅意大利公司