技术领域本发明的目的是提供用作优良的食欲肽(orexin)激动剂的新化合物。
背景技术：
嗜眠症(narcolepsy)是由大脑不能控制醒睡周期所引起的睡眠障碍。嗜眠症的主要症状包括，例如，白天时间整天过度嗜睡、情绪(尤其是非常兴奋和吃惊)诱导的猝倒、入睡时幻觉和入睡时麻痹，并且嗜眠症患者的常规社交生活受到严重影响。嗜眠症的发病率为0.05-0.2%(在日本，0.16-0.18%)，并且这个发病率表明，这种疾病并不罕见。嗜眠症的治疗主要包括药物疗法和生活引导。对于药物疗法，利他林、莫达非尼(modafinil)和匹莫林用于抑制白天嗜睡，三环抗抑郁剂、选择性的血清素再摄取抑制剂(SSRI)和血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)用于控制猝倒。尽管这些治疗方法是嗜眠症的症状性治疗，但它们不是基础治疗方法。近年来，嗜眠症和食欲肽系统功能障碍之间的关系引起了人们的注意。食欲肽是存在于外侧下丘脑区域的神经肽，它是食欲肽-A和食欲肽-B的两种肽(下丘泌素(hypocretin)1、下丘泌素(hypocretin)2(非专利文献1))。它们与食欲肽1受体(在下文中，也称为OX1R)和食欲肽2受体(在下文中，也称为OX2R)结合，它们是G蛋白偶联受体(非专利文献2)。使用小鼠和狗的模型实验表明，缺乏食欲肽受体(表达OX1R和OX2R)或缺乏OX2R可导致嗜眠症(非专利文献3)。此外，使用小鼠的模型实验表明，OX2R的功能对于保持觉醒状态是很重要的(非专利文献4，非专利文献5)。另一方面，许多嗜眠症患者显示出食欲肽神经元的消失，以及食欲肽浓度降低(非专利文献6)。因此，这强烈地表明，嗜眠症非常可能由缺乏食欲肽所引起。食欲肽受体广泛地在脑中表达。食欲肽是肽，不能用于药物，这是由于它通过血脑屏障的渗透性非常低。因此，需要低分子食欲肽受体激动剂。近年来，报道了带有环状胍骨架的化合物作为小分子OX2R激动剂(专利文献1)。另外，人们认为，食欲肽系统不但控制上述睡眠-觉醒，而且根据情绪和能量平衡，也可以适当地控制摄食行为。禁食状态下的小鼠，通过增加觉醒时间以及减少睡眠时间，使寻找食品活动量增加。另一方面，已经表明，食欲肽受体缺乏的小鼠的觉醒时间和活动量没有增加(非专利文献7)。此外，OX2R通过提高瘦蛋白敏感性，控制体重的动态平衡(非专利文献8)。由此发现，不但对于嗜眠症，而且对于糖尿病、肥胖症和代谢综合征，食欲肽受体(尤其是OX2R)激动剂是潜在的治疗药物。[文献列表][专利文献]专利文献1∶US-B-8,258,163[非专利文献]非专利文献1∶Proc.Natl.Acad.Sci.USA,95,322-327(1998)非专利文献2∶Cell,92,573-585(1998)非专利文献3∶Cell,98,365-376(1999)非专利文献4∶Cell,98,437-451(1999)非专利文献5∶Neuron,38,715-730(2003)非专利文献6∶Arch.Neurol.,59,1553-1562(2002)非专利文献7∶Neuron,38,701-713(2003)非专利文献8∶CellMetab.,9,64-76(2009)本发明概述本发明解决的问题本发明的目的是提供具有食欲肽激动活性的新的低分子量化合物，期望它用作嗜眠症的优良的治疗剂或预防药物。解决问题的方法本发明人进行了深入的研究，以图解决上述问题，并且发现了下述式(I)所代表的化合物，具有优良的OX2R激动活性，这导致了本发明的完成。也就是说，本发明提供了∶[1]式(I)代表的化合物∶其中R1是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或卤素，R2是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-OH、-NR2aR2b(其中，R2a是氢原子、具有1至6个碳原子的烷基或具有3至8个碳原子的环烷基，R2b是氢原子、具有1至6个碳原子的烷基或具有3至8个碳原子的环烷基)，或式(a)或(b)(其中，n'是1至4的整数)R3是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，R4是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，R5是芳基或杂芳基(其中，芳基或杂芳基任选被任意选择的1至4个R6取代)，R6是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-CN、-CF3、-CH2F、-CHF2、-OCF3、-OH、-NO2或-NR6aR6b(其中，R6a是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CH2OMe或-CH2CH2OEt，R6b是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CH2OMe或-CH2CH2OEt)，W是式(II)∶(其中，R7是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，R8是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，X是-N=或-CR9=，Y是-N=或-CR9=，R9是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-OH、-NH2、-NR10R11、-CH2OR10、-CF3、-OCF3、-CN，-C(O)OR10、-C(O)NR10R11、式(III)或(IV)，(其中，n是1至4的整数)X和Y是-CR9=，每个R9可以相同或不同，R10是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，R11是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，或其药学上可接受的酸加成盐，[1’]式(I)所代表的化合物其中R1是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或卤素，R2是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，R3是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，R4是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，R5是芳基或杂芳基(其中，芳基或杂芳基任选被任意选择的1至4个R6取代)，R6是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-CN、-CF3、-CH2F、-CHF2、-OCF3、-OH、-NO2或-NRaRb(其中，Ra是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CH2OMe或-CH2CH2OEt，Rb是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CH2OMe或-CH2CH2OEt，W是式(II)∶(其中，R7是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，R8是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，X是-N=或-CR9=，Y是-N=或-CR9=，R9是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-OH、-NH2、-NR10R11、-CH2OR10、-CF3、-OCF3、-CN，-C(O)OR10、-C(O)NR10R11、式(III)或(IV)，(其中，n是1至4的整数)当X和Y是-CR9=时，每个R9可以相同或不同，R10是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，R11是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，或其药学上可接受的酸加成盐，[2]上述[1]或[1’]的化合物，其中R1是氢原子、甲基、乙基、氟原子或氯原子，R2是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子、-OH、-NH2、-NH(Me)或-N(Me)2，R3是氢原子或甲基，R4是氢原子或甲基，R5是选自式(V)至(XV)的任意基团(其中，R12是甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、A氟原子、A氯原子、-CH2F、-CHF2、-CF3或-CN，R13是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，Z是氧原子或硫原子，W是选自式(XVI)至(XX)的任意基团(其中R7是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，R8是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，R9是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、氟原子、氯原子、-OH、-NR10R11、-CH2OR10、-CF3、-OCF3、-CN、-C(O)NR10R11、式(III)或(IV)，R10是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、异丁基或-CH2CH2OMe，R11是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、异丁基或-CH2CH2OMe，n是2至4的整数，或其药学上可接受的酸加成盐，[2’]上述[1]或[1’]的化合物，其中R1是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，R2是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，R6是具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-CN、-CF3、-OH或-NR6aR6b(其中，R6a是具有1至4个碳原子的烷基，R6b是具有1至4个碳原子的烷基)，W是式(II)∶(其中R7是氢原子、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，R8是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素，X是-CR9=或-N=，Y是-CR9=或-N=，R9是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、-OH、-NR10R11、-CH2OH、-C(O)OR10、-C(O)NR10R11或(IV)，(其中，n是1至4的整数)，R10是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，R11是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，或其药学上可接受的酸加成盐，[3]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XVI)(其中R9是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子)，R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[4]上述[3]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)(其中，R13是氢原子或氟原子)，或其药学上可接受的酸加成盐，[5]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子，R2是甲氧基或乙氧基，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XVI)(其中，R9是-C(O)NR10R11或式(IV)，R10是氢原子，甲基或乙基，R11是氢原子、甲基或乙基，n是2至3的整数)，R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[6]上述[5]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)(其中，R13是氢原子)，或其药学上可接受的酸加成盐，[7]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XVII)(其中，R9是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子)，R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[8]上述[7]的化合物，其中，R1是氢原子，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)、(X)或(XI)，(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子或氟原子)，R9是氢原子或氟原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[9]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XVIII)(其中，R7是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，R9是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子、-CF3或-NR10R11，R10是氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基或异丁基，R11是氢原子或甲基)R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[10]上述[9]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)，(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子或氟原子)，R9是甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[11]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XVIII)(其中，R7是氢原子或氟原子，R9是-C(O)NR10R11或式(IV)，R10是氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基或叔丁基，R11是氢原子、甲基或乙基，n是2至4的整数)R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子、氯原子、-CF3或-CN，R13是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[12]上述[11]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)、(X)或(XI)，(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子或氟原子，Z是硫原子)，R7是氢原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[13]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XIX)(其中，R8是甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，R9是甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子或-NR10R11，R10是氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基或异丁基，R11是氢原子或甲基)R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[14]上述[13]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、氟原子或氯原子)，或其药学上可接受的酸加成盐，[15]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XIX)(其中，R8是氟原子，R9是-C(O)NR10R11或式(IV)，R10是氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基或叔丁基，R11是氢原子、甲基或乙基，n是2至4的整数)R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[16]上述[15]的化合物，其中，R1是氢原子，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)，(其中，R13是氢原子或氟原子)，或其药学上可接受的酸加成盐，[17]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XX)(其中，R7是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，R9是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子或-CF3)R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[18]上述[17]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)，(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子或氟原子)，R7是氢原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[19]上述[2]的化合物，其中，R1是氢原子或甲基，R2是甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，R3是氢原子，R4是氢原子，W是式(XX)(其中，R7是氢原子或氟原子，R9是-C(O)NR10R11，R10是氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基或叔丁基，R11是氢原子、甲基或乙基)，R12是甲基、乙基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，或其药学上可接受的酸加成盐，[20]上述[19]的化合物，其中，R2是甲氧基，R5是式(V)、(VIII)、(IX)或(X)(其中，R12是甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，R13是氢原子或氟原子)，R10是甲基或乙基，或其药学上可接受的酸加成盐，[21]含有上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物，[22]含有上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐的食欲肽受体激动剂，[23]含有上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐的抗嗜眠症药物，[24]治疗或预防嗜眠症的药物，其含有上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，[25]治疗或预防嗜眠症的方法，所述方法包括：给予有效量的上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，[26]上述[1]至[20]中任一项的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其用于治疗或预防嗜眠症。本发明的效果本发明的式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的酸加成盐具有优良的OX2R激动活性。实施方案的说明在本说明书中使用的下列术语定义如下，除非另作说明。在本说明书中，“烷基”是指由碳原子和氢原子组成的单价直链或支链饱和烃基团.例如，可以提及甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基，等等。在本说明书中，“烷氧基”是指与上述“烷基”结合的氧基。例如，可以提及甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基，等等。在本说明书中，“卤素”是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。在本说明书中，“环烷基”是指具有3至8个碳原子的单环脂肪族碳环基团。例如，可以提及环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基，等等。在本说明书中，“芳基”是指具有6至10个碳原子的单环或稠合的芳香碳环基团。例如，可以提及苯基、1-萘基、2-萘基，等等。在本说明书中，“杂芳基”是指5至10元单环或双环芳香杂环基团，作为构成环的原子，除了碳原子之外，还含有1至4个杂原子，杂原子选自氧原子、硫原子和氮原子中的一或两种杂原子。例如，可以提及噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、呋咱基、吡嗪基、噻二唑基、噁二唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、1H-吲唑基，等等。在本说明书中，“抗嗜眠症药物”是指治疗或预防嗜眠症的药物。下面详细说明式(I)中的每个符号的定义。对于R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、Ra或Rb，“具有1至4个碳原子的烷基”的例子包括：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，等等；然而，这些不具有限制性。对于R1、R2、R6、R7、R8或R9，“卤素”的例子氟原子、氯原子、溴原子、碘原子，等等；然而，这些不具有限制性。对于R2、R6、R7、R8或R9，“具有1至4个碳原子的烷氧基”的例子包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基，等等；然而，这些不具有限制性。下面解释式(I)中的每个符号的优选实施方案。对于R1，优选氢原子、甲基、乙基、氟原子或氯原子，尤其优选氢原子或甲基。对于R2，优选氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，进一步优选甲基、甲氧基、乙氧基或氟原子，尤其优选甲氧基。对于R2a和R2b，每个独立地优选氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，尤其优选氢原子或甲基。对于R3，优选氢原子、甲基或乙基，进一步优选氢原子或甲基，尤其优选氢原子。对于R4，优选氢原子、甲基或乙基，进一步优选氢原子或甲基，尤其优选氢原子。对于R5，优选苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基或吡唑基，进一步优选苯基、吡啶基或噻吩基，尤其优选苯基或吡啶基。对于R6，优选甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，进一步优选甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，尤其优选甲氧基或氯原子。对于R6a和R6b，每个独立地优选氢原子、甲基或乙基，尤其优选氢原子或甲基。在上述式(II)所示的W的结构中，优选，R7是氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，进一步优选氢原子或氟原子，尤其优选氢原子。对于R8，优选氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，尤其优选氢原子或氟原子。对于R9，优选甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子、-CF3、-CN、-NR10R11、-C(O)NR10R11或式(IV)，进一步优选甲氧基、氟原子、氯原子、-C(O)NR10R11或式(IV)，尤其优选甲氧基或-C(O)NR10R11。对于R10，优选氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、异丁基或叔丁基，尤其优选甲基、乙基或异丙基。对于R11，优选氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、异丁基或叔丁基，进一步优选氢原子、甲基或乙基，尤其优选氢原子或甲基。对于R12，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、氟原子、氯原子、三氟甲基或氰基，进一步优选甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟或氯，尤其优选甲基、甲氧基、氟或氯。对于R13，优选氢原子、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟原子或氯原子，进一步优选氢原子、甲基、甲氧基、氟原子或氯原子，尤其优选氢原子或氟原子。在上述式(IV)所示的R9的结构中，对于n，优选2、3或4，尤其优选2或3。作为本发明的上述式(I)所代表的化合物的优选例子，可以提及下列化合物。[化合物A]化合物(I)，其中R1是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)，R2是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)、具有1至4个碳原子的烷氧基(例如，甲氧基或乙氧基)或卤素(例如，氟原子)，R3是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)，R4是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)，R5是芳基(例如，苯基)或杂芳基(例如，吡啶基、吡唑基、噻吩基、咪唑基、呋喃基)(其中，芳基或杂芳基任选被任意选择的1至4个R6取代)，R6是具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)、具有1至4个碳原子的烷氧基(例如，甲氧基)、卤素(例如，氟原子、氯原子、溴原子)、-CN、-CF3、-OH或-NR6aR6b(其中，R6a是具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)，R6b是具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基))，W是式(II)∶(其中，R7是氢原子、具有1至4个碳原子的烷氧基(例如，甲氧基)或卤素(例如，氟原子、氯原子)，R8是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)、具有1至4个碳原子的烷氧基(例如，甲氧基)或卤素(例如，氟原子、氯原子)，X是-CR9=或-N=，Y是-CR9=或-N=，R9是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基)、具有1至4个碳原子的烷氧基(例如，甲氧基)、卤素(例如，氟原子、氯原子)、-OH、-NR10R11、-CH2OH、-C(O)OR10、-C(O)NR10R11或式(IV)∶(其中，n是1至4的整数)(例如，氮杂环丁烷-1-羰基、吡咯烷-1-羰基、哌啶-1-羰基)，R10是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基、异丁基、叔丁基)、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe，R11是氢原子、具有1至4个碳原子的烷基(例如，甲基、异丁基、叔丁基)、-CH2CF3、-CH2CH2OH或-CH2CH2OMe)，或其药学上可接受的酸加成盐。作为本发明的式(I)化合物的药学上可接受的酸加成盐，可以提及无机酸盐，例如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、磷酸盐，等等，有机碳酸盐，例如，乙酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、戊二酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、苦杏仁酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐，等等，有机磺酸盐，例如，甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、樟脑磺酸盐，等等，等等；然而，这些不具有限制性。这些当中，优选盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐或樟脑磺酸盐，进一步优选盐酸盐、酒石酸盐或甲磺酸盐；然而，这些也没有限制性。本发明的式(I)化合物当中，其具体优选的实例示于表1至表8中；然而，它们不限制本发明。表1表2表3表4表5表6表7表8可以利用合适的方法，基于由基本骨架和其取代基获得的特征，制备本发明的上述式(I)的化合物。同时，通常可获得制备这些化合物所使用的起始原料和试剂，或可以利用本领域普通技术人员已知的方法来合成，按照参考文献所描述的工艺：例如，OrganicReactions(Wiley&Sons)，FieserandFieser'sReagentforOrganicSynthesis(Wiley&Sons)，等等。对于本发明的上述式(I)化合物的具体制备方法，例如，可以提及反应路线1至4中所示的方法。其中，R1、R2、R3、R4、R5和W如上所述。具体地说，例如，可以如下获得式(I)的化合物：利用式(XXII)所代表的羧酸，使式(XXI)所代表的胺衍生物酰胺化。作为溶剂，可以使用卤代溶剂，例如，二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷，等等，醚溶剂，例如，乙醚、四氢呋喃(THF)、1,2-二甲氧基乙烷(DME)、二噁烷，等等，非质子极性溶剂，例如，N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲亚砜(DMSO)，等等，醇溶剂，例如，甲醇、乙醇、丙醇，等等，或其混合溶剂。通常，优选使用二氯甲烷或THF。相对于胺衍生物(XXI)，甲酸(XXII)的使用数量为0.5-20当量，优选0.5-10当量。对于缩合剂，可以使用二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)、苯并三唑-1-基氧基三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP)试剂，等等，尤其优选使用BOP试剂。相对于胺衍生物(XXI)，缩合剂的使用数量为1.0-100当量，优选1.0-10当量。当使用碱时，可以使用三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基吗啉，等等，优选使用三乙胺或二异丙基乙胺。相对于胺衍生物(XXI)，碱的使用数量为3.0-100当量，优选3.0-10当量。反应温度通常是-40-150℃，优选0-60℃。同时，按照条件，例如，反应温度，等等，恰当地选择反应时间，通常为大约20分钟-48小时。同时，对于反应系统中的底物(XXI)的浓度没有特别限制，通常优选0.001mmol/L-1mol/L。其中，R1、R2、R3、R4和W如上所述。式(XXI)的胺衍生物可以如下获得：例如，在酸性条件下，将式(XXIII)所代表的衍生物的叔丁氧羰基(Boc)去保护。作为溶剂，可以使用卤代溶剂，例如，二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷，等等，醚溶剂，例如，THF、DME、二噁烷，等等，醇溶剂，例如，甲醇、乙醇、丙醇，等等，或其混合溶剂。通常，优选使用二氯甲烷或二噁烷。对于酸，可以使用有机酸，例如，三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸，等等，或无机酸，例如，盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸，等等。通常，优选使用三氟乙酸或盐酸。在另一个方法中，各自独立地使用氯化氢溶解在有机溶剂中所获得的氯化氢-甲醇溶液、氯化氢-THF溶液、氯化氢-乙酸乙酯溶液或氯化氢-二噁烷溶液。在这种情况下，特别优选，使用氯化氢-甲醇溶液或氯化氢-THF溶液所获得的结果。相对于式(XXIII)，酸的使用数量为1.0-100当量，优选3.0-10当量。反应温度通常是-40-150℃，优选0-80℃。同时，按照条件，例如，反应温度，等等，恰当地选择反应时间，通常为大约20分钟-48小时。同时，对于反应系统中的底物(XXIII)的浓度没有特别限制，通常优选0.001mmol/L-1mol/L。其中，R1、R2、R3、R4和W如上所述。式(XXIII)所代表的胺衍生物可以如下获得：例如，式(XXIV)所代表的衍生物与式(XXV)所代表的硼酸衍生物进行Suzuki偶合。在钯催化剂和碱的存在下，在存在或不存在膦配体的条件下，在合适的溶剂中，进行Suzuki偶合反应。作为溶剂，可以使用醚溶剂，例如，THF、DME、二噁烷，等等，非质子极性溶剂，例如，DMF、DMSO，等等，醇溶剂，例如，甲醇、乙醇、丙醇，等等，芳香溶剂，例如，苯、甲苯、二甲苯，等等，水或其混合溶剂。通常，优选使用二噁烷、DME、二噁烷和水的混合溶剂，或DME和水的混合溶剂。对于硼酸衍生物(XXV)，不但可以使用硼酸，而且可以使用硼酸酯，例如，硼酸频哪醇酯、N-甲基亚氨基二乙酸(MIDA)硼酸酯，等等，或三氟硼酸钾。尤其优选使用硼酸或硼酸频哪醇酯。相对于式(XXIV)的衍生物，硼酸衍生物(XXV)的使用数量为1.0-20当量，优选1.0-10当量。钯催化剂的例子包括四(三苯基膦)钯、乙酸钯、二(三苯基膦)二氯化钯、二(二亚苄基丙酮)钯、二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯，等等，优选使用四(三苯基膦)钯或二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯。相对于式(XXIV)的衍生物，钯催化剂的使用数量为0.001-1当量，优选0.005-0.5当量。碱的例子包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、三乙胺、二异丙基乙胺，等等，优选使用碳酸钠或碳酸钾。反应温度通常是-40-150℃，优选20-110℃。同时，按照条件，例如，反应温度，等等，恰当地选择反应时间，通常为大约20分钟-48小时。同时，对于反应系统中的底物(XXIV)的浓度没有特别限制，通常优选0.001mmol/L-1mol/L。其中，R1、R2、R3和R4如上所述。式(XXIV)所代表的衍生物可以如下获得：例如，利用式(XXVII)的胺衍生物，使式(XXVI)的磺酰氯衍生物酰胺化。作为溶剂，可以使用卤代溶剂，例如，二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷，等等，醚溶剂，例如，乙醚、THF、DME、二噁烷，等等，非质子极性溶剂，例如，DMF、DMSO，等等，或其混合溶剂。通常，优选使用二氯甲烷或THF。相对于胺衍生物(XXVII)，磺酰氯衍生物(XXVI)的使用数量为0.5-20当量，优选1.0-10当量。碱的例子包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶，等等，优选使用三乙胺或吡啶。反应温度通常是-40-150℃，优选0-80℃。同时，按照条件，例如，反应温度，等等，恰当地选择反应时间，通常为大约10分钟-48小时。同时，对于反应系统中的底物(XXVII)的浓度没有特别限制，通常优选0.001mmol/L-1mol/L。含有本发明化合物的食欲肽激动剂不但对于人类有效，而且对于除了人类以外的哺乳动物也有效，例如，小鼠、大鼠、仓鼠、兔、猫、狗、牛、羊、猴子，等等。此外，本发明的化合物不但用作治疗或预防上述嗜眠症的药物，而且可以用作治疗或预防嗜眠症的方法，或制备治疗或预防嗜眠症的药物的方法。此外，本发明的化合物还可以用作治疗或预防与食欲肽受体相关的各种神经障碍的药物，例如，昏睡病(sleepingsickness)、睡眠障碍(sleepingdisorder)、觉醒障碍(wakingdisorder)、时差综合症(jetlag)、肥胖症(obesity)、代谢性综合征(metabolicsyndrome)，等等。当本发明的化合物临床上用作治疗或预防嗜眠症的药物时，所述药物可以是本发明化合物的游离形式，或其酸加成盐形式，或可以酌情混入添加剂，例如，赋形剂、稳定剂、防腐剂、缓冲剂、增溶剂、乳化剂、稀释剂、等渗剂，等等。给药形式的例子包括口服制剂，例如，片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉末、糖浆剂，等等，肠胃外药物，例如，注射剂、栓剂、液剂，等等，局部给予的软膏剂、乳膏剂、粘附剂等等。优选，本发明的治疗或预防嗜眠症的药物含有0.001-90wt%的上述有效成分，优选0.01-70wt%。按照症状、年龄、体重和给药方法，恰当地确定其所使用的数量。在成年人使用的注射剂的情况下，有效成分的量是每天0.1μg-1g，在口服制剂的情况下，有效成分的量是1μg-1g，在粘附剂的情况下，有效成分的量是1μg-10g，可以分为一个至几个份额来给予每个制剂。另外，本发明的治疗或预防嗜眠症的药物还可以与治疗或预防白天强烈嗜睡和困倦的药物、治疗或预防深睡障碍的药物或治疗或预防猝倒的药物联用。作为治疗或预防白天强烈嗜睡和困倦的药物，可以提及中枢神经系统兴奋剂，例如，利他林(methylphenidate)、匹莫林(pemoline)、莫达非尼(modafinil)，等等。作为治疗或预防深睡障碍的药物，可以提及三环抗抑郁药，例如，三唑仑、维他命B等等，抗焦虑药物等等。作为治疗或预防猝倒的药物，可以提及三环抗抑郁药，例如，盐酸氯米帕明(clomipraminehydrochloride)、溴替唑仑(brotizolam)、盐酸丙咪嗪(imipraminehydrochloride)，等等，选择性的血清素再摄取抑制剂(SSRI)，例如，马来酸氟戊肟胺(fluvoxaminemaleate)、盐酸帕罗西汀(paroxetinehydrochloride)，等等，血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)，例如，盐酸米那普仑(milnacipranhydrochloride)、盐酸度洛西汀(duloxetinehydrochloride)，等等。实施例下面参照实施例，具体地解释本发明。在下面的实施例中，使用下列缩写。Boc∶叔丁氧羰基Bn∶苄基MIDA∶N-甲基亚氨基二乙酸PMB∶对甲氧苯甲基参考实施例1(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向3-氟硝基苯(3.21mL)中加入乙二胺(25.0mL)，并将该混合物在100℃下搅拌24小时。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。向所获得的残余物的二氯甲烷(50mL)溶液中加入三乙胺(4.60mL)、二碳酸二叔丁基酯(6.55g)，并将该混合物在室温下搅拌2小时。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。将所获得的残余物用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/4→1/3)，得到(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(5.31g)。参考实施例2(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1)在氩气氛中，向(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.46g)的二氯甲烷(30mL)溶液中加入50wt%氢氧化钠水溶液(10mL)、苄基溴(2.84mL)和四丁基碘化胺(587mg)，并将该混合物在20-30℃下搅拌48小时。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。将所获得的残余物用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/6→1/4)，得到(2-(苄基(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.62g)。(2)在氩气氛中，向(2-(苄基(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯的乙醇(50mL)和水(20mL)的混合悬浮液中加入氯化铵(6.69g)和铁粉(4.86g)，并将该混合物在回流下加热2小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，浓缩滤液，加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。将所获得的残余物胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/乙酸乙酯=2/1)，得到(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.58g)。参考实施例3(2-((3-氨基苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1)在氩气氛中，向(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.46g)的DMF(30mL)溶液中加入碳酸钾(1.21g)、碘化钠(1.01g)和4-甲氧基苄基氯(1.00mL)，并将该混合物在60℃下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和盐水，并将该混合物用乙酸乙酯提取。将有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/3→1/2→1/1)，得到(2-(4-甲氧苯甲基(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.78g)。(2)向(2-(4-甲氧苯甲基(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.13g)的甲醇(20mL)溶液中加入10%钯/碳(339mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌1小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-氨基苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(848mg)。参考实施例4(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.59g)的二氯甲烷(20mL)溶液中加入吡啶(0.413mL)和5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯(1.33g)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.53g)。参考实施例5(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(848mg)的二氯甲烷(30mL)溶液中加入吡啶(0.202mL)和5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯(651mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/3→1/1)，得到(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.15g)。参考实施例6N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.26g)的DME(30mL)溶液中加入2-氟苯基硼酸(748mg)、碳酸钠(811mg)、水(3.83mL)和四(三苯基膦)钯(221mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→1/1)，得到(2-((苄基)(3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.15g)。(2)向(2-(苄基(3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.15g)的甲醇(40mL)溶液中加入10%钯/碳(645mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌3小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.61g)。(3)向(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.61g)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(20mL)，并将该混合物在50℃下搅拌3小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1.55g)。参考实施例7N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)向(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.07g)的甲醇(15mL)悬浮液中加入10%钯/碳(321mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1)，进一步加入甲醇(1.5mL)和10%氯化氢-甲醇溶液(1.5mL)，并将该混合物在室温下搅拌30分钟。浓缩该反应混合物，得到(2-((3-氨基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯二盐酸盐(845mg)。(2)在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯二盐酸盐(143mg)的二氯甲烷(5.0mL)悬浮液中加入吡啶(0.133mL)和5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯(143mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(133mg)。(3)在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(79.4mg)的DME(2.0mL)溶液中加入2-氯苯基硼酸(34.2mg)、碳酸钠(33.9mg)、水(0.160mL)和四(三苯基膦)钯(9.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=40/1)，得到(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(53.6mg)。(4)向(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(53.6mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(1.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌3小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(49.9mg)。参考实施例8(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(124mg)的正丙醇(2.0mL)溶液中加入2-甲氧基苯基三氟硼酸钾盐(51.4mg)、三乙胺(0.084mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(4.9mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(116mg)。参考实施例9(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(100mg)的DME(2.0mL)溶液中加入2,6-二氟苯基三氟硼酸钾盐(41.8mg)、三乙胺(0.067mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(3.9mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(69.6mg)。参考实施例10(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(124mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2,5-二氟苯基硼酸(344mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=40/1)，得到(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(70.1mg)。参考实施例11(2-((3-(4-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(94.5mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-三氟甲基苯基硼酸(41.8mg)、碳酸钠(33.9mg)、水(0.160mL)和四(三苯基膦)钯(9.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((苄基)(3-(4-甲氧基-2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(91.0mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(4-甲氧基-2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(91.0mg)的甲醇(3.0mL)溶液中加入10%钯/碳(27.3mg)，并将该混合物氢气氛围中、在室温下搅拌在过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(4-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(11.7mg)。参考实施例12(2-((3-(2'-羟基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(94.5mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-苄氧基苯基硼酸(51.1mg)、碳酸钠(33.9mg)、水(0.160mL)和四(三苯基膦)钯(9.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到(2-((苄基)(3-(2'-(苄氧基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(96.0mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(2'-(苄氧基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(96.0mg)的甲醇(3.0mL)溶液中加入10%钯/碳(67.2mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=40/1)，得到(2-((3-(2'-羟基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(7.2mg)。参考实施例13N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-氟-6-甲氧基苯基硼酸(47.6mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)。向所获得的纯化产物的甲醇(3.0mL)溶液中加入10%钯/碳(38.4mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/乙酸乙酯=6/1)，得到(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(34.6mg)。(2)向(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(34.6mg)中加入10%氯化氢-甲醇(1.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(36.6mg)。参考实施例14(2-((3-(4-甲氧基-2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(160mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-三氟甲基苯基硼酸(68.4mg)、碳酸钠(55.1mg)、水(0.260mL)和四(三苯基膦)钯(15.0mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(4-甲氧基-2'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(76.1mg)。参考实施例15(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(165mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2,5-二氯苯基硼酸(70.6mg)、碳酸钠(56.2mg)、水(0.270mL)和四(三苯基膦)钯(15.0mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(177mg)。参考实施例16(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(165mg)的DME(4.0mL)溶液中加入3,5-二氯苯基硼酸(70.6mg)、碳酸钠(56.2mg)、水(0.270mL)和四(三苯基膦)钯(15.0mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(137mg)。参考实施例17(2-((3-(3'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(124mg)的DME(4.0mL)溶液中加入3-氯苯基硼酸(43.8mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(3'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(104mg)。参考实施例18N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的DME(4.0mL)溶液中加入3-甲氧基苯基硼酸(42.5mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)。向所获得的残余物的甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(28.0mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(43.0mg)。(2)向(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(43.0mg)中加入10%氯化氢-甲醇(2.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(33.8mg)。参考实施例19(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(124mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-氯-5-氟苯基硼酸(48.8mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(127mg)。参考实施例20N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的DME(4.0mL)溶液中加入2-氟-5-甲氧基苯基硼酸(47.6mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((苄基)(3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(115mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(115mg)的甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(57.5mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌2小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(95.4mg)。(3)向(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(95.4mg)中加入10%氯化氢-甲醇(2.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(80.5mg)。参考实施例21N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的DME(4.0mL)溶液中加入3,5-二甲氧基苯基硼酸(43.7mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((苄基)(3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.6mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.6mg)的甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(21.8mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌2小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(59.4mg)。(3)向(2-((3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(59.4mg)中加入10%氯化氢-甲醇(2.0mL)，并将该混合物在室温下搅拌4小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(53.6mg)。参考实施例223'-氨基-N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(162mg)的二噁烷(3.0mL)溶液中加入3-(N-Boc-氨基)苯基硼酸频哪醇酯(122mg)、碳酸钠(58.3mg)、水(0.275mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(11.4mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)。向所获得的固体(171mg)的10%氯化氢-甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(51.3mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-氨基-N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺(81.5mg)。参考实施例23N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入2-(3-羟甲基苯基)硼酸频哪醇酯(65.5mg)、碳酸钠(42.2mg)、水(0.200mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(8.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→2/1)，得到(2-((苄基)(3-(3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.6mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.6mg)的10%氯化氢-甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(36.3mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=10/1)，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺(51.0mg)。参考实施例243'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(2.36g)的二噁烷(20.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(1.26g)、碳酸钠(828mg)、水(4.0mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(163mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(2.25g)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(2.25g)的甲醇(20mL)悬浮液中加入10%钯/碳(675mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌5小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(1.94g)。参考实施例253'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(1.94g)的甲醇(30mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(10.5mL)，并将该混合物在60℃下搅拌3小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿和甲醇的混合溶剂(2/1)提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(1.77g)。参考实施例263'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(1.77g)的二氯甲烷(30mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(533mg)、三乙胺(1.59mL)和BOP试剂(1.59g)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/氯仿=4/1)。向所获得的纯化产物中加入10%氯化氢-甲醇溶液(10mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，并将所获得的残余物用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=1/0→100/1)。向所获得的纯化产物中加入10%氯化氢-甲醇溶液(5.0mL)，浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1.31g)。参考实施例273'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入2-乙氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(66.3mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(8.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→1/1)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸乙酯(125mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸乙酯(125mg)的甲醇(4.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(37.5mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌3小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸乙酯(95.4mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸乙酯(95.4mg)的甲醇(3.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(0.510mL)，并将该混合物在60℃下搅拌2小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸(100mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-2-甲酸(100mg)的二氯甲烷(2.0mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(30.2mg)、三乙胺(0.085mL)和BOP试剂(88.5mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(2'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(65.0mg)。(5)向(2-((3-(2'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(65.0mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(2.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺二盐酸盐(61.9mg)。参考实施例28N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(130mg)的二氯甲烷(2.0mL)悬浮液中加入氮杂环丁烷盐酸盐(24.3mg)、三乙胺(0.074mL)和BOP试剂(115mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(109mg)。(2)向(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(109mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(2.0mL)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(96.1mg)。参考实施例29N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(130mg)的二氯甲烷(2.0mL)悬浮液中加入吡咯烷(0.020mL)、三乙胺(0.036mL)和BOP试剂(115mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(154mg)。(2)向(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(154mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(3.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌过夜。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(125mg)。参考实施例30N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(130mg)的二氯甲烷(2.0mL)悬浮液中加入哌啶(0.024mL)、三乙胺(0.036mL)和BOP试剂(115mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(129mg)。(2)向(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(129mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(3.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌过夜。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(112mg)。参考实施例31N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺三盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(590mg)的DMSO(2.0mL)溶液中加入二(频哪醇基)二硼(bis(pinacolato)diboron)(305mg)、乙酸钾(294mg)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(40.8mg)，并将该混合物在80℃下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，通过硅藻土过滤该混合物，并用乙酸乙酯提取滤液。将有机层用水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)。在氩气氛中，向所获得的纯化产物(250mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入2-溴-3-氟吡啶(0.056mL)、碳酸钠(82.7mg)、水(0.390mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(16.3mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((苄基)(3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(51.2mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(51.2mg)的甲醇(2.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(15.4mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)，得到(2-((3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(18.8mg)。(3)向(2-((3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(18.8mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(1.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺三盐酸盐(16.8mg)。参考实施例32N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的二噁烷(2.5mL)溶液中加入6-甲氧基-2-吡啶硼酸MIDA酯(52.8mg)、磷酸钾(318mg)、水(0.500mL)、乙酸钯(2.2mg)和2-二环己基膦基-2',6'-二甲氧基联苯(Sphos)(8.2mg)，并将该混合物在60℃下搅拌过夜。向该反应混合物中加入1N氢氧化钠水溶液，并将该混合物用乙酸乙酯提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.7mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(72.7mg)的10%氯化氢-甲醇(4.0mL)溶液中加入10%钯/碳(36.4mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌4小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺(54.9mg)。参考实施例33N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯磺酰胺(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入3-吡啶基硼酸(29.5mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和四(三苯基膦)钯(11.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2)，得到(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(46.0mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(46.0mg)的10%氯化氢-甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(23.0mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌3小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯磺酰胺(128mg)。参考实施例34N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(118mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入5-甲氧基-3-吡啶硼酸频哪醇酯(65.8mg)、碳酸钠(42.4mg)、水(0.200mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(8.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→2/1)，得到(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(108mg)。(2)向(2-((苄基)(3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(108mg)的10%氯化氢-甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(53.9mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=10/1)，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺(52.1mg)。参考实施例35(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(688mg)的二氯甲烷(10.0mL)溶液中加入吡啶(0.164mL)和5-溴-2-甲氧基-4-甲基苯磺酰氯(581mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→2/3)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(849mg)。参考实施例36(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(275mg)的二氯甲烷(5.0mL)溶液中加入吡啶(0.066mL)和5-溴-2-甲基苯磺酰氯(200mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/3)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(386mg)。参考实施例37(2-((苄基)(3-(5-溴-2-氟苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(271mg)的二氯甲烷(6.0mL)溶液中加入吡啶(0.064mL)和5-溴-2-氟苯磺酰氯(200mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/3)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-氟苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(405mg)。参考实施例38(2-((苄基)(3-(5-溴-2-乙氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(249mg)的二氯甲烷(6.0mL)溶液中加入吡啶(0.060mL)和5-溴-2-乙氧基苯磺酰氯(200mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-乙氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(312mg)。参考实施例395'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(424mg)的二噁烷(7.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(220mg)、碳酸钠(148mg)、水(0.700mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(28.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/3)，得到5'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(461mg)。(2)向5'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(461mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(138mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到5'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(394mg)。(3)向5'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(394mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(2.07mL)，并将该混合物在60℃下搅拌3小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到5'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(383mg)。(4)在氩气氛中，向5'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(383mg)的二氯甲烷(10mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(113mg)、三乙胺(0.337mL)和BOP试剂(336mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(299mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(299mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(290mg)。参考实施例403'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,4'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基-4-甲基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(386mg)的二噁烷(7.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(210mg)、碳酸钠(142mg)、水(0.670mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(27.8mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/5)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(419mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(419mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(126mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(353mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(353mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(1.96mL)，并将该混合物在60℃下搅拌3小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(341mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(341mg)的二氯甲烷(10mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(106mg)、三乙胺(0.318mL)和BOP试剂(318mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(255mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(255mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,4'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(243mg)。参考实施例413'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-氟苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(405mg)的二噁烷(7.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(220mg)、碳酸钠(148mg)、水(0.700mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(28.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(458mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(458mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(137mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(387mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(387mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(2.13mL)，并将该混合物在60℃下搅拌3小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸(346mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-[1,1'-联苯]-3-甲酸(346mg)的二氯甲烷(10mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(116mg)、三乙胺(0.347mL)和BOP试剂(345mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-氟-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(291mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-氟-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(291mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(283mg)。参考实施例423'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-乙氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(312mg)的二噁烷(5.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(163mg)、碳酸钠(109mg)、水(0.520mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(21.2mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→1/1)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(270mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(270mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(81.0mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(222mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(222mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(1.17mL)，并将该混合物在60℃下搅拌2小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(215mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(215mg)的二氯甲烷(8.0mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(63.6mg)、三乙胺(0.190mL)和BOP试剂(190mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(191mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(191mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(176mg)。参考实施例43N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸酯叔丁基(118mg)的正丙醇(4.0mL)溶液中加入3-氟苯基三氟硼酸钾(48.5mg)、三乙胺(0.084mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(4.9mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿)，得到(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(67.5mg)。(2)向(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(67.5mg)的甲醇(2.0mL)溶液中加入10%钯/碳(20.3mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(28.5mg)。(3)向(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(28.5mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(2.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(26.7mg)。参考实施例44(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(1)在氩气氛中，向(2-((3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.46g)的二氯甲烷(30mL)溶液中加入50wt%氢氧化钠水溶液(10mL)、苄基溴(2.84mL)和四丁基碘化胺(587mg)，并在20-30℃下(搅拌)48小时。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/6→1/4)，得到(2-((苄基)(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(4.62g)。(2)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-硝基苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(297mg)的DMF(3.0mL)溶液中加入叔丁醇钾(117mg)和甲基碘(0.065mL)，并将该混合物在室温下搅拌2小时。向该反应混合物中加入饱和盐水，用乙酸乙酯提取该混合物，并用水洗涤有机层。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/5)，得到(2-((苄基)(3-硝基苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(218mg)。(3)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-硝基苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸酯(218mg)的乙醇(2.5mL)和水(1.0mL)的混合悬浮液中加入氯化铵(305mg)和铁粉(221mg)，并将该混合物在回流下加热2小时。通过硅藻土过滤该反应混合物，浓缩滤液，用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(200mg)。(4)在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(200mg)的二氯甲烷(6.0mL)溶液中加入吡啶(0.050mL)和5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯(160mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2)，得到(2-((苄基)(3-(5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(260mg)。参考实施例454'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-甲基氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)在氩气氛中，向(2-((苄基)(3-(5-溴-2-乙氧基苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(260mg)的二噁烷(4.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(136mg)、碳酸钠(91.2mg)、水(0.430mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(17.6mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→3/5)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(246mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(246mg)的甲醇(5.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(73.8mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(217mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(217mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(1.14mL)，并将该混合物在60℃下搅拌2小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(208mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸(208mg)的二氯甲烷(5.0mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(61.1mg)、三乙胺(0.183mL)和BOP试剂(181mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(160mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁基酯(160mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-甲基氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(150mg)。参考实施例46(2-((苄基)(3-(3-溴苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯在氩气氛中，向(2-((3-氨基苯基)(苄基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(300mg)的二氯甲烷(8.0mL)溶液中加入吡啶(0.078mL)和3-溴苯磺酰氯(0.116mL)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/3)，得到(2-((苄基)(3-(3-溴苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(423mg)。参考实施例473'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(1)向(2-((苄基)(3-(3-溴苯磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(423mg)的二噁烷(7.0mL)溶液中加入3-甲氧羰基苯基硼酸频哪醇酯(239mg)、碳酸钠(160mg)、水(0.754mL)和二(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯-二氯甲烷复合物(30.8mg)，并将该混合物在回流下加热过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/3→1/2)，得到3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(297mg)。(2)向3'-(N-(3-((苄基)(2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(297mg)的甲醇(7.0mL)悬浮液中加入10%钯/碳(100mg)，并将该混合物在氢气氛围中、在室温下搅拌过夜。通过硅藻土过滤该反应混合物，并将滤液浓缩。用胺硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氯仿/甲醇=10/1)，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(238mg)。(3)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(238mg)的甲醇(5.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(1.36mL)，并将该混合物在60℃下搅拌2小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(222mg)。(4)在氩气氛中，向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(222mg)的二氯甲烷(6.0mL)悬浮液中加入盐酸二甲胺(70.1mg)、三乙胺(0.210mL)和BOP试剂(208mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=4/1)，得到(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(185mg)。(5)向(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(185mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(4.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(142mg)。实施例1N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺在氩气氛中，向N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)的二氯甲烷(1.0mL)悬浮液中加入邻茴香酸(6.1mg)、三乙胺(0.018mL)和BOP试剂(19.5mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→3/1)，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(22.0mg)。实施例2N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(6.1mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(21.9mg)。实施例3N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-4-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用对茴香酸(6.1mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-4-甲氧基苯甲酰胺(16.8mg)。实施例45-溴-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用5-溴-2-甲氧基苯甲酸(9.2mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到5-溴-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(24.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/乙酸乙酯=1/0→3/1)。实施例55-(二甲基氨基)-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用5-二甲基氨基-2-甲氧基苯甲酸(7.8mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到5-(二甲基氨基)-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(21.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例6N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-羟基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用水杨酸(5.5mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-羟基苯甲酰胺(18.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)。实施例72-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯苯甲酸(6.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到2-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(20.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1)。实施例83-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯苯甲酸(6.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(15.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例94-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用4-氯苯甲酸(6.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到4-氯-N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(21.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例10N-(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(7.0mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(23.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(20.2mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=40/1)。实施例11N-(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(8.1mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(26.9mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(21.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例12N-(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺向(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(136mg)的二氯甲烷(3.0mL)溶液中加入三氟乙酸(TFA)(0.500mL)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。在氩气氛中，向所获得的残余物的二氯甲烷(2.0mL)溶液中加入邻茴香酸(18.3mg)、三乙胺(0.020mL)和BOP试剂(61.9mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1→1/0)，得到N-(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(20.3mg)。实施例13N-(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例12一样的方法，使用TFA，将(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(136mg)脱保护，并用间茴香酸(18.3mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(22.3mg)。实施例14N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用吡啶甲酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺(19.2mg)。使用硅胶柱色谱(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1→1/0)纯化。实施例15N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用烟酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)烟酰胺(20.2mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=40/1)。实施例16N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)异烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用异烟酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)异烟酰胺(21.6mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=40/1)。实施例17N-(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例12一样的方法，使用TFA，将(2-((3-(2',6'-二氟-4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(69.6mg)脱保护，并使用邻茴香酸(11.4mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(15.2mg)。实施例18N-(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例12一样的方法，使用TFA，将(2-((3-(2',6'-二氟-4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(69.6mg)脱保护，并使用间茴香酸(11.4mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',6'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(13.0mg)。实施例19N-(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例12一样的方法，使用TFA，将(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(70.1mg)脱保护，并使用邻茴香酸(11.4mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(9.8mg)。实施例20N-(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例12一样的方法，使用TFA，将(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(70.1mg)脱保护，并使用间茴香酸(11.4mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',5'-二氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(11.9mg)。实施例213-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺向(2-((3-(4-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(11.7mg)中加入10%氯化氢-甲醇溶液(2.0mL)，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，向所获得的残余物的二氯甲烷(1.0mL)悬浮液中加入间茴香酸(3.5mg)、三乙胺(0.011mL)和BOP试剂(11.1mg)，并将该混合物在氩气氛中、在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2)，得到3-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-2'-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(5.0mg)。实施例22N-(2-((3-(2'-羟基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(2'-羟基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(7.2mg)脱保护，并使用间茴香酸(2.1mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-羟基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(8.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/氯仿=1/0→1/1)。实施例23N-(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.8mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.5mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(15.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→1/1)。实施例24N-(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.0mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(17.1mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4,6'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(14.6mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/2→1/1)。实施例25N-(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(177mg)脱保护，并使用邻茴香酸(19.8mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(35.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→2/1)。实施例26N-(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(177mg)脱保护，并使用间茴香酸(19.8mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(13.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→2/1)。实施例27N-(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(137mg)脱保护，并使用邻茴香酸(15.2mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(42.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→2/1)。实施例28N-(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(137mg)脱保护，并使用间茴香酸(15.2mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(3',5'-二氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(20.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2→2/1)。实施例29N-(2-((3-(3'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(3'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(104mg)脱保护，并使用间茴香酸(8.5mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-氯-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(13.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1)。实施例30N-(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.0mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(16.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(4.1mg)。实施例31N-(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.0mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(16.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3',4-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(6.9mg)。实施例32N-(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(127mg)脱保护，并使用邻茴香酸(16.7mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(15.6mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2)。实施例33N-(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例21一样的方法，使用10%氯化氢-甲醇溶液，将(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)(4-甲氧苯甲基)氨基)乙基)氨基甲酸叔丁基酯(127mg)脱保护，并使用间茴香酸(16.7mg)进行酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氯-5'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(10.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/2)。实施例34N-(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(18.1mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(8.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1)。实施例35N-(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(18.1mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(2'-氟-4,5'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(12.9mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1)。实施例362-甲氧基-N-(2-((3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(4.7mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(16.2mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(3',4,5'-三甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(12.4mg)。使用硅胶柱色谱(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1→1/0)纯化。实施例37N-(2-((3-(3'-氨基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(16.7mg)，将3'-氨基-N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺(44.9mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-氨基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(53.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例38N-(2-((3-(3'-(异丁胺基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺向N-(2-((3-(3'-氨基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(53.6mg)的1,2-二氯乙烷(2.0mL)溶液中加入异丁醛(0.01mL)和三乙酰氧基硼氢化钠(31.8mg)，并将该混合物在室温下搅拌4小时。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(氨饱和的氯仿/甲醇=40/1)，得到N-(2-((3-(3'-(异丁胺基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(32.3mg)。实施例39N-(2-((3-(3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(9.0mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-羟甲基-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺(25.3mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(羟甲基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(20.6mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例404'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(24.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(86.6mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(85.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例414'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(3-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(3-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(17.9mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例423'-(N-(3-((2-(2-氯苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯苯甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-氯苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(17.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例433'-(N-(3-((2-(2-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氟苯甲酸(4.9mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(19.9mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例444'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(4-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用对茴香酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(4-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(20.6mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例453'-(N-(3-((2-(2,6-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2,6-二氟苯甲酸(6.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(22.3mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2,6-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(22.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例46N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲氧基吡啶-3-甲酸(5.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基烟酰胺(20.6mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例47N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基异烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲氧基吡啶-4-甲酸(5.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基烟酰胺(20.1mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例48N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-6-甲氧基吡啶甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用6-甲氧基吡啶-2-甲酸(5.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)-6-甲氧基烟酰胺(18.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=40/1)。实施例49N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-5-甲氧基烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用5-甲氧基吡啶-3-甲酸(5.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-5-甲氧基烟酰胺(18.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例502-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯烟酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到2-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺(20.1mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→50/1)。实施例513-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯吡啶-2-甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺(18.2mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例523'-(N-(3-((2-(3-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氟苯甲酸(4.9mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(3-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(13.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例533'-(N-(3-((2-(2,5-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2,5-二氟苯甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2,5-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(15.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例543'-(N-(3-((2-(3,5-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3,5-二氟苯甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(3,5-二氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(18.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例556-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用6-氯吡啶-2-甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到6-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)吡啶甲酰胺(20.3mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例563-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)异烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯吡啶-4-甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)异烟酰胺(18.5mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例574-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用4-氯吡啶-3-甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺(12.9mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例585-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用5-氯吡啶-3-甲酸(5.5mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到5-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺(18.0mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例59N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用1-甲基-1H-吡唑-5-甲酸(4.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺(15.7mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例60N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-甲基噻吩-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-甲基噻吩-2-甲酸(5.0mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-甲基噻吩-2-甲酰胺(16.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例615-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用5-氯噻吩-2-甲酸(5.7mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到5-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺(15.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例623-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯噻吩-2-甲酸(5.7mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺(19.7mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例63N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用1-甲基-1H-咪唑-2-甲酸(4.9mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-咪唑-2-甲酰胺(20.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例64N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用1-甲基-1H-咪唑-4-甲酸(4.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-1-甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺(19.7mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例654'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲苯甲酸(4.8mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(2-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(20.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例664'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-甲苯甲酸(4.8mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(15.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例67N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲基呋喃-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲基呋喃-3-甲酸(4.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲基呋喃-3-甲酰胺(18.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例68N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-甲基呋喃-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-甲基呋喃-2-甲酸(4.4mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-甲基呋喃-2-甲酰胺(20.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例694'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(2-(三氟甲基)苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-三氟甲基苯甲酸(6.7mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-(2-(三氟甲基)苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(21.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例703'-(N-(3-((2-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氟-6-甲氧基苯甲酸(6.0mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(23.6mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=80/1)。实施例713'-(N-(3-((2-(2-氰基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氰基苯甲酸(5.1mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-氰基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(19.2mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/甲醇=1/0→100/1)。实施例723'-(N-(3-((2-(3-氰基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氰基苯甲酸(5.1mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(3-氰基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(21.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=100/1)。实施例734'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺向4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(19.0mg)的二氯甲烷(2.0mL)悬浮液中加入盐酸甲胺(7.4mg)、三乙胺(0.021mL)和BOP试剂(17.2mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯)，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(21.8mg)。实施例74N-(2-羟乙基)-4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用2-氨基乙醇(0.006mL)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.1mg)酰胺化，得到N-(2-羟乙基)-4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(18.2mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=20/1)。实施例752-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-1-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用吡咯烷(0.009mL)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.1mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-1-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(18.4mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例76N-(叔丁基)-4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用叔丁基甲胺(0.008mL)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.1mg)酰胺化，得到N-(叔丁基)-4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(21.6mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例774'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用N-(2-甲氧基乙基)-N-甲胺(0.004mL)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.1mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(21.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例784'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用2,2,2-三氟乙胺盐酸盐(5.3mg)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(22.4mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(20.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例794'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺二盐酸盐(19.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺(19.7mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例802-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-1-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用哌啶(0.004mL)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.7mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-1-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(14.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例81N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例73一样的方法，使用氮杂环丁烷盐酸盐(3.4mg)，将4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(20.7mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(12.0mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨-饱和氯仿/甲醇=40/1)。实施例82N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-氯苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯苯甲酸(5.5mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-氯苯甲酰胺(13.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→4/1)。实施例83N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-6-甲氧基吡啶甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用6-甲氧基吡啶-2-甲酸(5.4mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-6-甲氧基吡啶甲酰胺(16.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=4/1)。实施例84N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-氟苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氟苯甲酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-3-氟苯甲酰胺(15.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例85N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2,6-二甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2,6-二甲氧基苯甲酸(6.4mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(氮杂环丁烷-1-羰基)-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2,6-二甲氧基苯甲酰胺(15.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例863-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.9mg)酰胺化，得到3-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(16.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例872-氯-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯苯甲酸(5.5mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.9mg)酰胺化，得到2-氯-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(16.7mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例882,6-二氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2,6-二氟苯甲酸(5.5mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.9mg)酰胺化，得到2,6-二氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(16.8mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例893-氯-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯噻吩-2-甲酸(5.7mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(19.9mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(吡咯烷-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺(15.9mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例902-氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氟苯甲酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(20.4mg)酰胺化，得到2-氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(14.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例912-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲氧基吡啶-3-甲酸(5.4mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(20.4mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)烟酰胺(16.7mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例923-氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氟苯甲酸(4.9mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(20.4mg)酰胺化，得到3-氟-N-(2-((3-(4-甲氧基-3'-(哌啶-1-羰基)-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(17.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例93N-(2-((3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(5.5mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯磺酰胺三盐酸盐(16.7mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(5-(3-氟吡啶-2-基)-2-甲氧基苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)-3-甲氧基苯甲酰胺(12.2mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1→1/0)。实施例942-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(9.6mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺(27.0mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(28.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=3/1)。实施例953-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(9.6mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯磺酰胺(27.0mg)酰胺化，得到3-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(32.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=1/1→3/1)。实施例962-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯磺酰胺(14.0mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(13.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯/氯仿=9/1)。实施例972-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(6.1mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺(17.0mg)酰胺化，得到2-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(19.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例983-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(6.1mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯磺酰胺(17.0mg)酰胺化，得到3-甲氧基-N-(2-((3-(2-甲氧基-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基磺酰氨基)苯基)氨基)乙基)苯甲酰胺(18.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例994'-甲氧基-5'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-5'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(9.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1004'-甲氧基-5'-(N-(3-((2-(3-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用间茴香酸(7.5mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(27.0mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-5'-(N-(3-((2-(3-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(19.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1014'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-5'-(N-(3-((2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-甲苯甲酸(4.8mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-5'-(N-(3-((2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(16.6mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1025'-(N-(3-((2-(3-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氟苯甲酸(4.9mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到5'-(N-(3-((2-(3-氟苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(22.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例103N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基烟酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-甲氧基吡啶-3-甲酸(5.4mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基烟酰胺(21.1mg)。使用胺硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氯仿/乙酸乙酯=1/1)。实施例1045'-(N-(3-((2-(2-氯苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用2-氯苯甲酸(5.5mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到5'-(N-(3-((2-(2-氯苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(17.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1053-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用3-氯噻吩-2-甲酸(5.7mg)，将5'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-N,N,2'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到3-氯-N-(2-((3-(3'-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧基-6-甲基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)噻吩-2-甲酰胺(20.4mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1063'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,4'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,4'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(18.4mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N,4'-三甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(20.3mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1074'-氟-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-氟-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(18.5mg)酰胺化，得到4'-氟-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(20.1mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1084'-乙氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-乙氧基-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到4'-乙氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(15.5mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例109N-(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(8.4mg)，将N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)-3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-磺酰胺二盐酸盐(26.9mg)酰胺化，得到N-(2-((3-(3'-氟-4-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基磺酰胺基)苯基)氨基)乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺(13.0mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿)。实施例1103'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(17.9mg)酰胺化，得到3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(16.9mg)。使用硅胶柱色谱纯化(洗脱液∶乙酸乙酯)。实施例1114'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺利用与实施例1一样的方法，使用邻茴香酸(5.3mg)，将4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-(N-(3-((2-甲基氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺二盐酸盐(19.4mg)酰胺化，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(19.3mg)。使用制备薄层色谱纯化(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=50/1)。实施例1124'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)(甲基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺向4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(17.2mg)的乙腈(1.0mL)溶液中加入37%福尔马林水溶液(0.035mL)、乙酸(0.007mL)和氰基硼氢化钠(8.2mg)，并将该混合物在室温下搅拌2天。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用制备薄层色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶氨饱和的氯仿/甲醇=80/1)，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)(甲基)氨基)苯基)氨磺酰基)-N,N-二甲基-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺(12.8mg)。实施例1134'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(1)向3'-(N-(3-((2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯中加入10%氯化氢-甲醇(6.0mL)溶液，并将该混合物在50℃下搅拌2小时。浓缩该反应混合物，得到3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯二盐酸盐(356mg)。(2)向3'-(N-(3-((2-氨乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-4'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯二盐酸盐(178mg)的二氯甲烷(4.0mL)悬浮液中加入邻茴香酸(51.7mg)、三乙胺(0.155mL)和BOP试剂(164mg)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。向该反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，并将该混合物用氯仿提取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩滤液。用硅胶柱色谱纯化所获得的残余物(洗脱液∶乙酸乙酯/己烷=2/1→1/0)，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(176mg)。(3)向4'-甲氧基-3’-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸甲酯(176mg)的甲醇(3.0mL)悬浮液中加入1N氢氧化钠水溶液(0.900mL)，并将该混合物在60℃下搅拌3小时。向该反应混合物中加入1N盐酸，并将该混合物用氯仿提取。用硫酸钠干燥有机层，过滤，浓缩滤液，得到4'-甲氧基-3'-(N-(3-((2-(2-甲氧基苯甲酰胺基)乙基)氨基)苯基)氨磺酰基)-[1,1'-联苯]-3-甲酸(161mg)。实施例化合物的结构式和物理性质数据示于表9至表24中。表9表10表11表12表13表14表15表16表17表18表19表20表21表22表23表24实验实施例1评价针对OX2R的激动活性NFAT-萤光素酶基因和OX2R基因各自恒常性地在CHO细胞中表达，建立细胞系(CHOOX2R)，CHO细胞是来自中国仓鼠卵巢的细胞系。将所述细胞播种在96孔板上，10000个细胞/孔，并在加入了5%FBS的DMEM培养基中培养48小时。将细胞溶于Fura2AM(最终浓度40μM)、HEPE缓冲剂(含有20mMHEPES、115mMNaCl、5.4mMKCl、0.8mMMgCl2、1.8mMCaCl2、13.8mMD-葡萄糖、2.5mM丙磺舒酸(probenecidacid)和0.1%BSA的HEPES缓冲剂)，并在37℃下荧光标记60分钟。洗涤之后，加入HEPES缓冲剂(75μL)，加入试验化合物溶液(25μL)，并利用FDSS3000(HamamatsuPhotonicsK.K.)测定荧光强度变化。将试验化合物溶于DMSO(DMSO的最终浓度是1%)中，并用HEPES缓冲剂稀释至0.1μM、1.0μM或10μM的最终浓度。每个化合物的激动活性值示于表25至表29中。表25表26表27表28(本文使用的表25至表28中的响应是如下获得的：当使用食欲肽-A作为完全激动剂(激动活性的最大值∶100%)来评价试验化合物时，试验化合物在10μM、1.0μM、0.1μM时的激动活性值，除以食欲肽-A的激动活性值)表29实施例编号EC50(μM)Emax(%)290.854400.0574410.03357420.03190430.394441.04794450.115100460.194480.3687513.27787520.78384531.14987540.6394620.10299650.885660.02398730.18298750.07787810.36585960.26888食欲肽-A0.001100(本文使用的表29中的Emax是利用作为完全激动剂的食欲肽-A(激动活性的最大值∶100%)换算的值)。由表25至表29的结果可知，本发明的化合物具有OX2R激动活性。工业实用性本发明的化合物显示出食欲肽激动活性，并且用作治疗或预防嗜眠症的药物。本申请基于专利申请2013-257523(在日本申请，申请日∶2013年12月12日)，本文结合其全部内容。