一种咖啡酸苯乙酯类化合物及其制备方法及应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种咖啡酸苯乙酯类化合物及其制备方法及 应用。
【背景技术】
[0002] 随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，一般性传染病 逐渐被控制，而恶性肿瘤等癌症则成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾 病之一。截止2013年，由癌症导致的人类死亡占所有疾病死亡的23%，成为仅次于心血管 疾病的世界第二大高发病和高死亡率疾病。在癌症当中，肺癌是最常见的一种引起死亡的 癌症，占所有的癌症死亡人数的四分之一。其他的，像在男人中的比较常见的前列腺癌以及 妇女中比较常见的乳腺癌都容易导致死亡。提起癌细胞，就不得不提肿瘤细胞。肿瘤是身 体的一部分细胞与机体的其他组织生长不协调，表现为任意地、无节制地增殖分裂，增长成 一个大的组织块则为肿瘤。肿瘤有良性的也有恶性的。良性肿瘤逐渐增长时仅是压迫周围 组织，而恶性肿瘤除了压迫以外还可以向周围浸润，也就是肿瘤组织不断侵入周围组织，这 种恶性肿瘤就称为"癌"。阻止肿瘤细胞的生长能够降低癌症的病发率，因此抗肿瘤药物的 研宄对于解决人类癌症疾病难题具有重大意义，寻找有效的抗肿瘤药物与方法，彻底攻克 癌症，是世界医学界重要的研宄课题。
[0003] 咖啡酸苯乙酯（CAPE)是蜂胶中的主要成分之一，具有抗肿瘤等多种功效，在食 品、医学以及其它领域都具有广阔的应用前景。许多天然或人工合成的衍生物也具有与咖 啡酸类似的药理作用，因此，合成新的咖啡酸苯乙酯类化合物用于抗肿瘤等药物的研宄具 有重要意义。
【发明内容】
[0004] 针对现有技术的不足，本发明提供了一种咖啡酸苯乙酯类化合物。
[0005] 本发明的另一目的是提供咖啡酸苯乙酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0006] 本发明的另一目的是提供一类咖啡酸苯乙酯类化合物在制备抗宫颈癌细胞、口腔 癌细胞、乳腺癌细胞、肺腺癌细胞和神经胶质瘤细胞药物中的应用。
[0007] 本发明的另一目的是提供咖啡酸苯乙酯类化合物的制备方法。
[0008] 本发明的上述目的是通过以下技术方案予以实现的。
[0009] -种咖啡酸苯乙酯类化合物，具有化学通式A或B所示结构：
【主权项】
1. 一种咖啡酸苯己醋类化合物，其特征在于，具有化学通式A或B所示结构：
其中，A式中Ri为一个或多个苯环上的取代基，所述R1独自选自H、烧基、烧氧基、面素、 硝基、苯基或=面甲基；B式中R,独自选自
2. 根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述咖啡酸苯己醋类化合物具有化学 通式A所示结构，A式中Ri为一个或多个苯环上取代基，所述R1独自选自烧基、烧氧基、面 素或=面甲基。
3. 根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述咖啡酸苯己醋类化合物具有化学 通式A所示结构，A式中Ri为一个或多个苯环上取代基，所述R1独自选自面素或烧基。
4. 权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物指抗宫颈癌细胞、口腔 癌细胞、乳腺癌细胞、肺腺癌细胞、胶质母细胞瘤细胞或神经胶质瘤细胞药物中的一种或多 种。
6. 权利要求3所述的化合物在制备抗宫颈癌细胞、口腔癌细胞、乳腺癌细胞、肺腺癌细 胞和神经胶质瘤细胞药物中的应用。
7. 权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤；W 4-哲基-6-甲 基2H-化喃酬为原料，经硫酸二甲醋对哲基的甲基化得到4-甲氧基-6-甲基2H-化喃酬， 然后通过二氧化砸将6-甲基氧化得到4-甲氧基-6-醒基2H-化喃酬，再将反应产物与丙 二酸通过缩合反应得到4-甲氧基-2H-化喃酬-6-丙締酸，再与苯己醇或杂环己醇类化合 物进行醋化反应得到化喃酬式咖啡酸苯己醋类化合物。
【专利摘要】本发明公开了一种咖啡酸苯乙酯类化合物，该化合物具有化学通式A或B所示结构，其中，A式中R1为一个或多个苯环上的取代基，所述R1独自选自H、烷基、烷氧基、卤素、硝基、苯基或三卤甲基；B式中R2独自选自、、、或。本发明的化合物对多种人类肿瘤细胞的增殖均具有较好的抑制作用，可制备成抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
【IPC分类】A61K31-5377, A61P35-00, A61K31-427, A61K31-4433, C07D417-12, C07D409-12, C07D405-12, A61K31-453, C07D309-38, A61K31-381
【公开号】CN104592182
【申请号】CN201410856290
【发明人】顾琼, 徐峻, 方晒, 陈磊, 于淼
【申请人】中山大学
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2014年12月31日