去大部分四氢呋喃，再加入乙酸乙酯，萃取，分出有机层，有机层用饱和食盐水洗涤，无水 硫酸钠干燥，过滤浓缩，重结晶得到N，N-二苄基-L-亮氨酸-Ν'-甲氧基-Ν'-甲酰胺483g， 收率91 %。
[0062] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm 7. 35-7. 16(m，10H)，4. 74(s，4H)，3. 82(s，3H)， 3. 29 (s，3H)，I. 86-1. 77 (m，1H)，I. 45-1. 37 (m，2H)，I. 35-1. 31 (m，1H)，0· 91-0. 88 (d，J = 7. 4Hz,6H) ；ESI/MS ：m/z = 355(M+H)+〇
[0063] (3) (S)-4, 4-二苄基-2, 6-二甲基-I-庚烯-3-酮的制备
[0065] 将N，N-二苄基-L-亮氨酸-Ν' -甲氧基-Ν' -甲酰胺（424. 8g，I. 2mol)加 入到无水四氢呋喃（3500ml)中，通入氮气，降温至-15°C，缓慢滴加2-丙烯基溴化镁 (3. 6L，0. 5M，I. 8mol)，完毕，升温至(TC，反应4小时，TLC检测原料斑点消失，滴加饱和氯化 铵溶液淬灭反应，有固体生成，再加入水和乙酸乙酯，萃取，分出有机层，无水硫酸钠干燥， 过滤浓缩，重结晶得到（S) -4, 4-二苄基-2, 6-二甲基-1-庚烯-3-酮337. 6g，收率84%。
[0066] lHMffi(400MHz，DMS0-d6):Sppm7.34-7.15(m，10H)，6.24(s，lH)，5.91(s， 1H)，4. 39 (s，4H)，1. 91 (s，3H)，1. 87-1. 79 (m，1H)，1. 46-1. 39 (m，2H)，1. 33-1. 27 (m，1H)， 0. 90-0. 87 (d, J = 7. 4Hz,6H) ；ESI/MS ：m/z = 336(M+H)+〇
[0067] (4) (S)-2_(二苄基氨基）-4-甲基-1-((R)_2-甲基环氧乙烷-2-基）戊-I-酮的 制备
[0069] 向反应瓶中加入800mL水，降温至5°C以下，分批加入次氯酸钙（416g)，控制加料 温度低于5°C。次氯酸钙加完后搅拌IOmin后滴加3200ml DMF，保持5°C以下搅拌1小时， 后滴加（3)-4,4-二苄基-2,6-二甲基-1-庚烯-3-酮（310.48,0.87111〇1)的01^(8001^)溶 液。加完后升至室温反应3小时。TLC检测原料斑点消失后，加入乙酸乙酯萃取，有机相饱 和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩所得油状物经硅胶柱层析分离后得到白色固体 (S) -4-(二苄基氨基）-2, 6-二甲基庚-1-烯-3-酮207g，收率71 %，纯度为98 %，同时得 到差相异构体（S) -2-(二苄基氨基）-4-甲基-I- ((S) -2-甲基环氧乙烷-2-基）戊-1-酮 22. 5g，纯度为96%，R构型环氧与S构型环氧比例为9.2 : 1。
[0070] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm7· 36-7. 14(m，10H)，4. 32(s，4H)，3. 65(t，1H，J =6. 0Hz)，2· 13(s，2H)，I. 88-1. 75(m，1H)，I. 40(m，2H)，0· 90-0. 87(d，J = 7. 4Hz，6H) ;ESI/ MS ：m/z = 352(M+H)+〇
[0071] (5) (2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-I-戊酮三氟乙酸盐的 制备
[0073] 将⑶-2-(二苄基氨基）-4_甲基-1-( (R)-2-甲基环氧乙烷-2-基）戊-1-酮 (175.5,0.5mol)加入到甲醇（1200ml)中，加入三氟乙酸（57g，0.5mol)，用氮气置换反应 瓶中的空气，加入10%钯/碳（5g)，反应瓶口接通氢气源，室温反应24小时，TLC检测原 料斑点消失，过滤（注意不能完全抽干！），用甲醇洗涤滤渣，滤液浓缩，重结晶得白色固体 (2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-1-戊酮三氟乙酸盐109.8g，收率 82%
[0074] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm 8. 17(s，2H)，4. 02(dd，J = 12. 5,2· 1Hz，1H)， 3· 21 (d，J = 8. 7Hz，1H)，3· 08 (d，J = 8. 8Hz，1H)，I. 81 (m，1H)，I. 60-1. 53 (m，1H)，I. 47 (s， 3H)，I. 45-1. 37(m，1H)，I. 42(s，9H)，0· 93(d，J = 6. 5Hz，3H)，0· 90(d，J = 6. 7Hz，3H) ;ESI/ MS ：m/z = 172. 23(M+H)+〇
[0075] 实施例2 :
[0076] (I) N，N-二苄基-L-亮氨酸的制备
[0078] 将L-亮氨酸（262g，2mol)和氯化苄（519g，4. lmol)加入到N，N-二甲基甲酰胺 (3000ml)中，再加入无水碳酸钾（552g，4mol)，加热回流，反应9小时，TLC检测原料斑点消 失，浓缩除去大部分N，N-二甲基甲酰胺，加入水和乙酸乙酯，萃取，分出水层，用IN盐酸调 PH至3,再加入乙酸乙酯，萃取，分出有机层，有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥， 过滤浓缩后得到N，N-二苄基-L-亮氨酸510g，收率82 %。
[0079] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm 12. 48 (br，1H)，7. 34-7. 15 (m，10H)，4. 19 (s，4H )，3. 93-3. 88 (m，1H)，I. 72-1. 65 (m，2H)，I. 54-1. 49 (m，1H)，0· 89-0. 86 (m，6H)。ESI/MS :m/z =312(M+H)+〇
[0080] (2)N，N-二苄基-L-亮氨酸-Ν' -甲氧基-Ν' -甲酰胺的制备
[0082] 将N，N-二苄基-L-亮氨酸（466. 8g，I. 5mol)加入到无水二氯甲烷（2900ml)中， 降温至0°C，依次加入Ν，Ν'-羰基二咪唑（307. 8g，1.9mol)和N，0-二甲基羟胺盐酸盐 (185, I. 9mol)，升温至25°C，反应6小时，TLC检测原料斑点消失，加入稀盐酸，减压浓缩除 去大部分四氢呋喃，再加入乙酸乙酯，萃取，分出有机层，有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫 酸钠干燥，过滤浓缩，重结晶得到N，N-二苄基-L-亮氨酸-Ν' -甲氧基-Ν' -甲酰胺451g， 收率85%。
[0083] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm 7. 35-7. 16(m，10H)，4. 74(s，4H)，3. 82(s，3H)， 3. 29 (s，3H)，I. 86-1. 77 (m，1H)，I. 45-1. 37 (m，2H)，I. 35-1. 31 (m，1H)，0· 91-0. 88 (d，J = 7. 4Hz,6H) ；ESI/MS ：m/z = 355(M+H)+〇
[0084] (3) (S)-4, 4-二苄基-2, 6-二甲基-I-庚烯-3-酮的制备
[0086] 将N，N-二苄基-L-亮氨酸-Ν' -甲氧基-Ν' -甲酰胺（424. 8g，I. 2mol)加 入到无水乙醚（3300ml)中，通入氮气，降温至-10°C，缓慢滴加2-丙烯基溴化镁 (3. 6L，0. 5M，I. 8mol)，完毕，升温至(TC，反应6小时，TLC检测原料斑点消失，滴加饱和氯化 铵溶液淬灭反应，有固体生成，再加入水和乙酸乙酯，萃取，分出有机层，无水硫酸钠干燥， 过滤浓缩，重结晶得到（S) -4, 4-二苄基-2, 6-二甲基-1-庚烯-3-酮313. 5g，收率78%。
[0087] lHMffi(400MHz，DMS0-d6):Sppm7.34-7.15(m，10H)，6.24(s，lH)，5.91(s， 1H)，4. 39 (s，4H)，1. 91 (s，3H)，1. 87-1. 79 (m，1H)，1. 46-1. 39 (m，2H)，1. 33-1. 27 (m，1H)， 0. 90-0. 87 (d, J = 7. 4Hz,6H) ；ESI/MS ：m/z = 336(M+H)+〇
[0088] (4)⑶-4-(二苄基氨基）-2, 6-二甲基庚-I-烯-3-酮的制备
[0090] 向反应瓶中加入800mL水，降温至5°C以下，分批加入次氯酸钠（398g)，控制加料 温度低于5°C。次氯酸钠加完后搅拌IOmin后滴加3500ml DMF，保持5°C以下搅拌1小时， 后滴加（3)-4,4-二苄基-2,6-二甲基-1-庚烯-3-酮（310.48,0.87111〇1)的01^(8001^)溶 液。加完后升至室温反应3小时。TLC检测原料斑点消失后，加入乙酸乙酯萃取，有机相饱 和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩所得油状物经硅胶柱层析分离后得到白色固体 (S) -4-(二苄基氨基）-2, 6-二甲基庚-1-烯-3-酮186. 6g，收率64 %，纯度为98 %，同时得 到差相异构体（S) -2-(二苄基氨基）-4-甲基-I- ((S) -2-甲基环氧乙烷-2-基）戊-1-酮 24. 6g，纯度为96%，R构型环氧与S构型环氧比例为7.6 : 1。
[0091] IH NMR(400MHz，DMS0-d6) : δ ppm7· 36-7. 14(m，10H)，4. 32(s，4H)，3. 65(t，1H，J =6. 0Hz)，2· 13(s，2H)，I. 88-1. 75(m，1H)，I. 40(m，2H)，0· 90-0. 87(d，J = 7. 4Hz，6H) ;ESI/ MS ：m/z = 352(M+H)+〇
[0092] (5) (2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-I-戊酮三氟乙酸盐的 制备
[0094] 实施例3 :
[0095] (1)N, N-二苄基-L-亮氨酸的制备
[0097] 将L-亮氨酸（262g，2mol)和溴化苄（759. 5g，