? 0 9 (m, 4H) , 6 ? 5I(dd,J= 16. 8, 10. 0Hz, 1H),6. 25 (d,J= 16. 4Hz, 1H),5. 89 (d,J= 10. 0Hz, 1H),5. 52 (s, 2H),5. 10-5. 30 (brs, 2H),4. 67-4. 71 (m, 1H),3. 73-3. 82 (m, 2H),3. 51-3. 60 (m, 2H),2. 50-2. 58 (m, 1H),2. 37-2. 44 (m, 1H).m/z= 454 [M+l]+〇
[0194] 实施例3
[0195] (R，E)-5_氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(1-(4-二甲氨基-2-丁烯酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0196]
[0197] 实施例3的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0198] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 47-7. 50(m，2H)，7. 37 (t，J=7. 6Hz，2H)，7. 15 (t，J= 7. 6Hz, 1H),7. 04-7. 08 (m, 4H),6. 88-6. 97 (m, 1H),6. 27 (dd,J= 17. 2, 11. 6Hz, 1H),5. 55 (s, 1H),5. 51 (s, 1H),5. 15-5. 35 (brs, 2H),4. 63-4. 71 (m, 1H),3. 90-4. 06 (m, 3H),3. 57-3. 75 (m, 1H),3. 07-3. 10 (m, 2H),2. 68-2. 77 (m, 0. 5H),2. 53-2. 58 (m, 0. 5H),2. 28-2. 45 (m, 1H),2. 26 ( s，3H)，2. 24 (s，3H)?m/z= 475 [M+1]+。
[0199] 实施例4
[0200] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (4-吗啉基-2- 丁烯酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0201]
[0202] 实施例4的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0203] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 47-7. 50 (m，2H)，7. 37 (t，J=8. 4Hz，2H)，7. 16 (t，J =7. 6Hz，1H)，7. 05-7. 09 (m，4H)，6. 88-6. 95 (m，1H)，6. 27-6. 36 (m，1H)，5. 52 (s，1H)，5 .47 (s, 1H),5. 13-5. 37 (brs, 2H),4. 57-4. 77 (m, 1H),3. 89-4. 09 (m, 3H),3. 61-3. 76 (m, 5 H)，3. 13-3. 18 (m，2H)，2. 69-2. 79 (m，0? 5H)，2. 36-2. 60 (m，5. 5H) ?m/z= 517 [M+1]+。
[0204] 实施例5
[0205] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (4-哌啶基-2- 丁烯酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0206]
[0207] 实施例5的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0208] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 45-7. 48(m，2H)，7. 35 (t，J=7. 6Hz，2H)，7. 14 (t，J= 7. 6Hz, 1H), 7. 03-7. 06(m,4H), 6. 84-6. 92(m,1H), 6. 41-6. 52(m,1H), 5. 54 (s, 1H), 5. 51 (s,I H), 5. 12-5. 30 (brs, 2H), 4. 62-4. 74(m,1H), 3. 85-4. 14(m,3H), 3. 69-3. 78(m,0. 5H), 3. 59-3 ? 66 (m，0? 5H)，3. 24-3. 36 (m，2H)，2. 55-2. 79 (m，5H)，2. 28-2. 44 (m，1H)，I. 66-1. 79 (m，4H)，I ? 44-1. 57 (m，2H) ?m/z= 515 [M+l]+。
[0209] 实施例6
[0210] (R，E)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(1-(4-吡咯烷基-2-丁烯酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0211]
[0212] 实施例6的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0213] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 47-7. 50 (m，2H)，7. 37(t，J =7. 6Hz，2H)，7. 15(t，J = 7. 6Hz, 1H), 7. 04-7. 08 (m, 4H), 6. 86-6. 97 (m, 1H), 6. 46(d, J= 15. 2Hz, 1H), 5. 71(s,1H), 5. 58(s,1H), 5. 12-5. 37(brs,2H), 4. 60-4. 85 (m, 1H), 3. 86-4. 14 (m, 3H), 3. 60-3. 78 (m, 1H), 3. 35-3. 54 (m, 2H)，2. 69-2. 86 (m, 4. 5H)，2. 51-2. 64 (m, 0? 5H)，2. 25-2. 46 (m, 1H)，I. 81-1. 96(m ，4H) ?m/z= 501[M+l] +〇
[0214] 实施例7
[0215] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (2- 丁烯酰基）吡咯烷-3-基）-IH-吡 唑-4-甲酰胺
[0216]
[0217] 实施例7的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0218] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 47-7. 50 (m，2H)，7. 35-7. 39 (m，2H)，7. 14-7. 18 (m，1H)， 7. 05-7. 09 (m, 4H), 6. 92-6. 98 (m, 1H), 6. 11 (dd,J= 14. 0, 24. 4Hz, 1H), 5. 55 (s, 1H), 5. 51(s ,1H), 5. 22 (brs, 2H), 4. 62-4. 70 (m, 1H), 3. 88-4. 04 (m, 3H), 3. 64-3. 70 (m, 1H), 2. 30-2. 87(m ,2H)，I. 86-1. 90 (m, 3H) ?m/z= 432 [M+l]+。
[0219] 实施例8
[0220] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (4-甲基-2-戊烯酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0221]
[0222] 实施例8的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0223]1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 48-7. 51 (m，2H)，7. 35-7. 39 (m，2H)，7. 14-7. 17 (m，1H)， 7. 04-7. 09 (m, 4H), 6. 92 (dd,J= 6. 4, 14. 8Hz, 1H), 6. 02 (dd,J= 15. 2, 24. 8Hz, 1H), 5. 52 (s, 1H), 5. 48 (s, 1H), 5. 20 (brs, 2H), 4. 60-4. 70 (m, 1H), 3. 90-4. 04 (m, 3H), 3. 60-3. 74 (m, 1H), 2 ? 30-2. 88 (m, 3H)，I. 04-1. 07 (m, 6H) ?m/z= 460 [M+l]+。
[0224] 实施例9
[0225] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (4-甲氧基-2-烯丁酰基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0226]
[0227] 实施例9的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0228]1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 47-7. 50 (m，2H)，7. 35-7. 39 (m，2H)，7. 13-7. 17 (m，1H)， 7. 05-7. 09 (m, 4H), 6. 94 (dd,J= 4. 0, 14. 8Hz, 1H), 6. 36 (dd,J= 7. 2, 23. 2Hz, 1H), 5. 55 (s,I H),5. 52 (s, 1H),5. 23 (brs, 2H),4. 62-4. 74 (m, 1H),3. 97-4. 11 (m, 5H),3. 60-3. 78 (m, 1H),3. 41&3. 38 (s，3H)，2. 30-2. 78 (m，2H)?m/z = 462 [M+1]+。
[0229] 实施例10
[0230] (R，E)-5_氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(1-(4-羧基-3- 丁烯基）吡咯 烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0231]
[0232] 实施例10的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0233] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 44(d，J=8. 0Hz，2H)，7. 34(t，J=8. 0Hz，2H)，7. 10-7 ? 20 (m，3H)，7. 10-7. 04 (m，4H)，6. 87-6. 94 (m，1H)，5. 92(d，J =14. 8Hz，1H)，5. 40-5. 56(brs ，2H)，4. 97-5. 04 (m，1H)，3. 46-3. 58 (m，1H)，3. 16-3. 38 (m，2H)，2. 95-3. 10 (m，1H)，2. 35-2. 5 5 (m，2H)，2. 19-2. 33 (m，2H) ?m/z= 448 [M+1]+。
[0234] 实施例11
[0235] (R，Z)-5-氨基-I-(I-(4-羧基丁-2-烯酰基）吡咯烷-3-基）-3-(4-苯氧基苯 基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0236]
[0237] 实施例11的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0238]1H NMR(400MHz, CDCl3) 8 7. 46 (d, J = 8. 4Hz, 2H) , 7. 38 (t, J = 8. 0Hz, 2H), 7. 16 (t, J = 7. 2Hz, 1H), 7. 05-7. 08 (m, 4H), 6. 37-6. 55 (m, 1H), 5. 40-5. 60 (brs, 2H), 5. 12-5. 30 (brs, 2H), 4. 73-4. 83 (m, 1H), 3. 99-4. 23 (m, 3H), 3. 70-3. 85 (m, 1H), 2. 67-2. 77 (m，0? 5H)，2. 43-2. 62 (m，I. 5H) ? m/z = 462 [M+1]+。
[0239] 实施例12
[0240] (R，E)-5-氨基-1-(1-(4-溴代丁 -2-烯酰基）吡咯烷-3-基）-3-(4-苯氧基苯 基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0241]
[0242] 实施例12的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0243]1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 48-7. 50 (m，2H)，7. 35-7. 39 (m，2H)，7. 14-7. 18 (m，1H)， 7. 69-7. 09 (m, 5H),6. 34(dd, J =10. 8, 22. 0Hz, 1H),5. 2-5. 6(brs,4H),4. 61-4. 73 (m, 1H),3 ? 90-4. 12 (m, 5H)，3. 62-3. 76 (m, 1H)，2. 30-2. 78 (m, 2H)?m/z= 510 [M+1]+。
[0244] 实施例13
[0245] (R，E) -4- (3- (5-氨基-4-氨基甲酰-3- (4-苯氧基苯基）-IH-吡唑-I-基）吡咯 烷-1-基）-4-氧代丁 -2-烯-1-甲酰基乙酸酯
[0246]
[0247] 实施例13的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0248]1H NMR (400MHz，CDCl3) S 7. 47-7. 50 (m，2H)，7. 35-7. 39 (m，2H)，7. 14-7. 18 (m，1H)， 7. 05-7. 09 (m, 4H),6. 88-6. 93 (m, 1H),6. 32 (dd, J = 14. 8, 22. 8Hz, 1H),5. 52 (s, 1H),5. 48 (s ,1H), 5. 21 (brs, 2H), 4. 61-4. 75 (m, 3H), 3. 93-4. 07 (m, 3H), 3. 61-3. 76 (m, 1H), 2. 30-2. 80 (m ,2H),2. 10 (s, 3H).m/z = 490 [M+1]+〇
[0249] 实施例14
[0250] (R，E) -5-氨基-3- (4-苯氧基苯基）-I- (I- (4-(甲磺酰胺基）丁 -2-烯酰基）吡 咯烷-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺
[0251]
[0252] 实施例14的合成通过使用（R)-5-氨基-3-(4-苯氧基苯基）-1-(哌 啶-3-基）-IH-吡唑-4-甲酰胺，类似于实施例1中所述的步骤来完成。
[0253] 1HNMR(400MHz，CDCl3)S7. 48-7. 52 (m