作为BET蛋白抑制剂的1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶‑7(6H)‑酮和吡唑并[3,4‑c]吡啶‑7(6H)‑酮的制作方法

技术特征：

1.一种式I化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

X为C＝O或CR⁸R⁹；

Y为O、S或NR¹⁰；

Z为CH或N；

R¹和R²各自独立地选自H、卤基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、Cy¹、CN、OR^a1、SR^a1、C(O)R^b1、C(O)NR^c1R^d1、C(O)OR^a1、OC(O)R^b1、OC(O)NR^c1R^d1、NR^c1R^d1、NR^c1C(O)R^b1、NR^c1C(O)OR^a1、NR^c1C(O)NR^c1R^d1、C(＝NR^e1)R^b1、C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1S(O)R^b1、NR^c1S(O)₂R^b1、NR^c1S(O)₂NR^c1R^d1、S(O)R^b1、S(O)NR^c1R^d1、S(O)₂R^b1和S(O)₂NR^c1R^d1；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^A的取代基取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成C_3-10环烷基或4至10元杂环烷基，各自任选地经1、2或3个独立地选自R^A的取代基取代；

R³为H或任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的C_1-6烷基：卤基、Cy、CN、NO₂、OR^a2、SR^a2、C(O)R^b2、C(O)NR^c2R^d2、C(O)OR^a2、OC(O)R^b2、OC(O)NR^c2R^d2、C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2R^d2、NR^c2C(O)R^b2、NR^c2C(O)OR^a2、NR^c2C(O)NR^c2R^d2、NR^c2S(O)R^b2、NR^c2S(O)₂R^b2、NR^c2S(O)₂NR^c2R^d2、S(O)R^b2、S(O)NR^c2R^d2、S(O)₂R^b2和S(O)₂NR^c2R^d2；

R⁴为H、卤基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4卤代烷基、CN、OR^a3、SR^a3、C(O)R^b3、C(O)NR^c3R^d3、C(O)OR^a3、OC(O)R^b3、OC(O)NR^c3R^d3、NR^c3R^d3、NR^c3C(O)R^b3、NR^c3C(O)OR^a3、NR^c3C(O)NR^c3R^d3、C(＝NR^e3)R^b3、C(＝NR^e3)NR^c3R^d3、NR^c3C(＝NR^e3)NR^c3R^d3、NR^c3S(O)R^b3、NR^c3S(O)₂R^b3、NR^c3S(O)₂NR^c3R^d3、S(O)R^b3、S(O)NR^c3R^d3、S(O)₂R^b3或S(O)₂NR^c3R^d3；

R⁵为H、卤基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、Cy²、CN、NO₂、OR^a4、SR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、C(O)OR^a4、OC(O)R^b4、OC(O)NR^c4R^d4、NR^c4R^d4、NR^c4C(O)R^b4、NR^c4C(O)OR^a4、NR^c4C(O)NR^c4R^d4、C(＝NR^e4)R^b4、C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4S(O)R^b4、NR^c4S(O)₂R^b4、NR^c4S(O)₂NR^c4R^d4、S(O)R^b4、S(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4或S(O)₂NR^c4R^d4；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^B的取代基取代；

R⁶为H、卤基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、CN或OH；

R⁷为H或C_1-4烷基；

R⁸和R⁹各自独立地选自H、卤基、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R¹⁰为H或C_1-4烷基；

各R^A独立地选自Cy¹、卤基、CN、NO₂、OR^a1、SR^a1、C(O)R^b1、C(O)NR^c1R^d1、C(O)OR^a1、OC(O)R^b1、OC(O)NR^c1R^d1、C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1R^d1、NR^c1C(O)R^b1、NR^c1C(O)OR^a1、NR^c1C(O)NR^c1R^d1、NR^c1S(O)R^b1、NR^c1S(O)₂R^b1、NR^c1S(O)₂NR^c1R^d1、S(O)R^b1、S(O)NR^c1R^d1、S(O)₂R^b1和S(O)₂NR^c1R^d1；

各R^B独立地选自Cy²、卤基、CN、NO₂、OR^a4、SR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、C(O)OR^a4、OC(O)R^b4、OC(O)NR^c4R^d4、C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4R^d4、NR^c4C(O)R^b4、NR^c4C(O)OR^a4、NR^c4C(O)NR^c4R^d4、NR^c4S(O)R^b4、NR^c4S(O)₂R^b4、NR^c4S(O)₂NR^c4R^d4、S(O)R^b4、S(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4和S(O)₂NR^c4R^d4；

各Cy独立地选自C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，各基团任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^C的取代基取代；

各R^C独立地选自卤基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、CN、OR^a2、SR^a2、C(O)R^b2、C(O)NR^c2R^d2、C(O)OR^a2、OC(O)R^b2、OC(O)NR^c2R^d2、NR^c2R^d2、NR^c2C(O)R^b2、NR^c2C(O)OR^a2、NR^c2C(O)NR^c2R^d2、C(＝NR^e2)R^b2、C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2S(O)R^b2、NR^c2S(O)₂R^b2、NR^c2S(O)₂NR^c2R^d2、S(O)R^b2、S(O)NR^c2R^d2、S(O)₂R^b2和S(O)₂NR^c2R^d2；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、CN、OR^a2、SR^a2、C(O)R^b2、C(O)NR^c2R^d2、C(O)OR^a2、OC(O)R^b2、OC(O)NR^c2R^d2、NR^c2R^d2、NR^c2C(O)R^b2、NR^c2C(O)OR^a2、NR^c2C(O)NR^c2R^d2、C(＝NR^e2)R^b2、C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2C(＝NR^e2)NR^c2R^d2、NR^c2S(O)R^b2、NR^c2S(O)₂R^b2、NR^c2S(O)₂NR^c2R^d2、S(O)R^b2、S(O)NR^c2R^d2、S(O)₂R^b2和S(O)₂NR^c2R^d2；

各Cy¹独立地选自C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，各基团任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^D的取代基取代；

各R^D独立地选自卤基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、CN、OR^a1、SR^a1、C(O)R^b1、C(O)NR^c1R^d1、C(O)OR^a1、OC(O)R^b1、OC(O)NR^c1R^d1、NR^c1R^d1、NR^c1C(O)R^b1、NR^c1C(O)OR^a1、NR^c1C(O)NR^c1R^d1、C(＝NR^e1)R^b1、C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1S(O)R^b1、NR^c1S(O)₂R^b1、NR^c1S(O)₂NR^c1R^d1、S(O)R^b1、S(O)NR^c1R^d1、S(O)₂R^b1和S(O)₂NR^c1R^d1；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、CN、OR^a1、SR^a1、C(O)R^b1、C(O)NR^c1R^d1、C(O)OR^a1、OC(O)R^b1、OC(O)NR^c1R^d1、NR^c1R^d1、NR^c1C(O)R^b1、NR^c1C(O)OR^a1、NR^c1C(O)NR^c1R^d1、C(＝NR^e1)R^b1、C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1C(＝NR^e1)NR^c1R^d1、NR^c1S(O)R^b1、NR^c1S(O)₂R^b1、NR^c1S(O)₂NR^c1R^d1、S(O)R^b1、S(O)NR^c1R^d1、S(O)₂R^b1和S(O)₂NR^c1R^d1；

各Cy²独立地选自C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，各基团任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^E的取代基取代；

各R^E独立地选自卤基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、CN、OR^a4、SR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、C(O)OR^a4、OC(O)R^b4、OC(O)NR^c4R^d4、NR^c4R^d4、NR^c4C(O)R^b4、NR^c4C(O)OR^a4、NR^c4C(O)NR^c4R^d4、C(＝NR^e4)R^b4、C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4S(O)R^b4、NR^c4S(O)₂R^b4、NR^c4S(O)₂NR^c4R^d4、S(O)R^b4、S(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4和S(O)₂NR^c4R^d4；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、CN、OR^a4、SR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、C(O)OR^a4、OC(O)R^b4、OC(O)NR^c4R^d4、NR^c4R^d4、NR^c4C(O)R^b4、NR^c4C(O)OR^a4、NR^c4C(O)NR^c4R^d4、C(＝NR^e4)R^b4、C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4C(＝NR^e4)NR^c4R^d4、NR^c4S(O)R^b4、NR^c4S(O)₂R^b4、NR^c4S(O)₂NR^c4R^d4、S(O)R^b4、S(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4和S(O)₂NR^c4R^d4；

各R^a1、R^b1、R^c1和R^d1独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

或任何R^c1和R^d1与其所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基，所述杂环烷基任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基、5至6元杂芳基、C_1-6卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基和5至6元杂芳基各自任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

各R^a2、R^b2、R^c2和R^d2独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

或任何R^c2和R^d2与其所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基，所述杂环烷基任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基、5至6元杂芳基、C_1-6卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基和5至6元杂芳基各自任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

各R^a3、R^b3、R^c3和R^d3独立地选自H和C_1-4烷基；

各R^a4、R^b4、R^c4和R^d4独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、C_3-10环烷基-C_1-4烷基、(5至10元杂芳基)-C_1-4烷基和(4至10元杂环烷基)-C_1-4烷基各自任选地经1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

或任何R^c4和R^d4与其所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基，所述杂环烷基任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基、5至6元杂芳基、C_1-6卤代烷基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4至7元杂环烷基、C_6-10芳基和5至6元杂芳基各自任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(O)R^b5、C(O)NR^c5R^d5、C(O)OR^a5、OC(O)R^b5、OC(O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(O)R^b5、NR^c5C(O)NR^c5R^d5、NR^c5C(O)OR^a5、C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝NR^e5)NR^c5R^d5、S(O)R^b5、S(O)NR^c5R^d5、S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂R^b5、NR^c5S(O)₂NR^c5R^d5和S(O)₂NR^c5R^d5；

各R^a5、R^b5、R^c5和R^d5独立地选自H、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_2-4烯基和C_2-4炔基，其中所述C_1-4烷基、C_2-4烯基和C_2-4炔基各自任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：OH、CN、氨基、卤基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氨基、二(C_1-4烷基)氨基、C_1-4卤代烷基和C_1-4卤代烷氧基；

或任何R^c5和R^d5与其所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基，所述杂环烷基任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：OH、CN、氨基、卤基、C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氨基、二(C_1-4烷基)氨基、C_1-4卤代烷基和C_1-4卤代烷氧基；且

各R^e1、R^e2、R^e3、R^e4和R^e5独立地选自H、C_1-4烷基和CN。

2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中X为C＝O。

3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中X为CR⁸R⁹。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Y为O。

5.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Y为NR¹⁰。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为CH。

7.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为N。

8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-6烷基和Cy¹，其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^A的取代基取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成任选地经1、2或3个独立地选自R^A的取代基取代的C_3-10环烷基。

9.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-3烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，其中所述C_6-10芳基任选地经1或2个卤基取代，且其中所述C_1-3烷基任选地经OH取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基。

10.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环戊基、吡喃-4-基、苯基、吡啶-2-基、2-氯-4-苯基和2-羟基乙基。

11.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

12.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²中一个为H且另一个不为H。

13.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为C_1-6烷基。

14.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为甲基。

15.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H或任选地经1、2或3个独立地选自Cy、C(＝O)NR^c2R^d2和C(＝O)OR^a2的取代基取代的C_1-6烷基。

16.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H、甲基、乙基或丙基，其中所述甲基任选地经环丙基、吡啶基、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)NH(4-甲基哌嗪-1-基)或-C(＝O)OH取代。

17.如权利要求1至14中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为甲基。

18.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁴为H、卤基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、CN或OH。

19.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁴为H。

20.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、C_1-6烷基、Cy²、CN、NO₂、OR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4或S(O)₂NR^c4R^d4；其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^B的取代基取代。

21.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、1-甲基-1H-吡唑-4-基、2-呋喃基、CN、NO₂、甲氧基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(CH₃)、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)-(吗啉-4-基)、-C(＝O)CH₃、-CH₂OH、-CH₂OCH₃、-CH₂NH₂、-CH₂NHSO₂(CH₂CH₃)、-CH₂NHC(＝O)CH₃、-CH(OH)CH₃、-SO₂CH₃、-SO₂CH₂CH₃、-SO₂-(异丙基)、-SO₂N(CH₃)₂、-SO₂NH(CH₃)、-SO₂-NH(异丙基)或-SO₂-(哌啶-1-基)。

22.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂R^b4。

23.如权利要求1至22中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁶为H。

24.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁷为C_1-4烷基。

25.如权利要求1至23中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁷为甲基。

26.如权利要求1和3至25中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁸和R⁹各自为H。

27.如权利要求1至3和5至26中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹⁰为H。

28.如权利要求1所述的化合物，其具有式IIa：

或其药学上可接受的盐。

29.如权利要求28所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为CH。

30.如权利要求28所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为N。

31.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-6烷基和Cy¹，其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^A的取代基取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成任选地经1、2或3个独立地选自R^A的取代基取代的C_3-6环烷基。

32.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-3烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，其中所述C_6-10芳基任选地经1或2个卤基取代，且其中所述C_1-3烷基任选地经OH取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基。

33.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环戊基、吡喃-4-基、苯基、吡啶-2-基、2-氯-4-苯基和2-羟基乙基。

34.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

35.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基。

36.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²中一个为H且另一个不为H。

37.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为C_1-6烷基。

38.如权利要求28至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为甲基。

39.如权利要求28至38中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H或任选地经1、2或3个独立地选自Cy、C(＝O)NR^c2R^d2和C(＝O)OR^a2的取代基取代的C_1-6烷基。

40.如权利要求28至38中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H、甲基、乙基或丙基，其中所述甲基任选地经环丙基、吡啶基、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)NH(4-甲基哌嗪-1-基)或-C(＝O)OH取代。

41.如权利要求28至38中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为甲基。

42.如权利要求28至38中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为乙基。

43.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、C_1-6烷基、Cy²、CN、NO₂、OR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4或S(O)₂NR^c4R^d4；其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^B的取代基取代。

44.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、1-甲基-1H-吡唑-4-基、2-呋喃基、CN、NO₂、甲氧基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(CH₃)、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)-(吗啉-4-基)、-C(＝O)CH₃、-CH₂OH、-CH₂OCH₃、-CH₂NH₂、-CH₂NHSO₂(CH₂CH₃)、-CH₂NHC(＝O)CH₃、-CH(OH)CH₃、-SO₂CH₃、-SO₂CH₂CH₃、-SO₂-(异丙基)、-SO₂N(CH₃)₂、-SO₂NH(CH₃)、-SO₂-NH(异丙基)或-SO₂-(哌啶-1-基)。

45.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂R^b4。

46.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂CH₃。

47.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂CH₂CH₃。

48.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为-C(＝O)NH₂。

49.如权利要求28至42中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为-CH₂OCH₃。

50.如权利要求28至49中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁷为甲基。

51.如权利要求1所述的化合物，其具有式IIb：

或其药学上可接受的盐。

52.如权利要求51所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为CH。

53.如权利要求51所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z为N。

54.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-6烷基和Cy¹，其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^A的取代基取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成任选地经1、2或3个独立地选自R^A的取代基取代的C_3-10环烷基。

55.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-3烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，其中所述C_6-10芳基任选地经1或2个卤基取代，且其中所述C_1-3烷基任选地经OH取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基。

56.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环戊基、吡喃-4-基、苯基、吡啶-2-基、2-氯-4-苯基和2-羟基乙基。

57.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

58.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基。

59.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²中一个为H且另一个不为H。

60.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为C_1-6烷基。

61.如权利要求51至53中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为甲基。

62.如权利要求51至61中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H或C_1-6烷基。

63.如权利要求51至61中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H或甲基。

64.如权利要求51至63中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H或S(O)₂R^b4。

65.如权利要求51至63中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H或-SO₂CH₃。

66.如权利要求51至63中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H或-SO₂CH₂CH₃。

67.如权利要求51至66中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁷为甲基。

68.如权利要求51至67中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹⁰为H。

69.如权利要求1所述的化合物，其具有式IIIa或式IIIb：

或其药学上可接受的盐。

70.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-6烷基和Cy¹，其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^A的取代基取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成任选地经1、2或3个独立地选自R^A的取代基取代的C_3-10环烷基。

71.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、C_1-3烷基、C_6-10芳基、C_3-10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，其中所述C_6-10芳基任选地经1或2个卤基取代，且其中所述C_1-3烷基任选地经OH取代；

或R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基。

72.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环戊基、吡喃-4-基、苯基、吡啶-2-基、2-氯-4-苯基和2-羟基乙基。

73.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

74.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²与其所连接的碳原子一起形成环丙基。

75.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²中一个为H且另一个不为H。

76.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为C_1-6烷基。

77.如权利要求69所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²各自为甲基。

78.如权利要求69至77中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H或任选地经1、2或3个独立地选自Cy、C(＝O)NR^c2R^d2和C(＝O)OR^a2的取代基取代的C_1-6烷基。

79.如权利要求69至77中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为H、甲基、乙基或丙基，其中所述甲基任选地经环丙基、吡啶基、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)NH(4-甲基哌嗪-1-基)或-C(＝O)OH取代。

80.如权利要求69至77中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R³为甲基。

81.如权利要求69至80中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、C_1-6烷基、Cy²、CN、NO₂、OR^a4、C(O)R^b4、C(O)NR^c4R^d4、S(O)₂R^b4或S(O)₂NR^c4R^d4；其中所述C_1-6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自R^B的取代基取代。

82.如权利要求69至80中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为H、1-甲基-1H-吡唑-4-基、2-呋喃基、CN、NO₂、甲氧基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(CH₃)、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)-(吗啉-4-基)、-C(＝O)CH₃、-CH₂OH、-CH₂OCH₃、-CH₂NH₂、-CH₂NHSO₂(CH₂CH₃)、-CH₂NHC(＝O)CH₃、-CH(OH)CH₃、-SO₂CH₃、-SO₂CH₂CH₃、-SO₂-(异丙基)、-SO₂N(CH₃)₂、-SO₂NH(CH₃)、-SO₂-NH(异丙基)或-SO₂-(哌啶-1-基)。

83.如权利要求69至80中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂R^b4。

84.如权利要求69至80中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂CH₃。

85.如权利要求69至80中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R⁵为S(O)₂CH₂CH₃。

86.如权利要求1所述的化合物，其选自：

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2-苯基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-乙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2-吡啶-2-基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮2,2,2-三氟乙酸盐；

2-环丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-乙基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-甲氧基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

[2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-2,3-二氢-4H-1,4-苯并噁嗪-4-基]乙酸；

2-[2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-2,3-二氢-4H-1,4-苯并噁嗪-4-基]-N-甲基乙酰胺；

2-[2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-2,3-二氢-4H-1,4-苯并噁嗪-4-基]乙酰胺；

2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-4-(吡啶-4-基甲基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2,4-二异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲腈；

2-异丙基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲腈；

2-异丙基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲酰胺；

2-异丙基-N-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲酰胺；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-硝基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

4-(2-异丙基-6-甲氧基-4-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-基)-6-甲基-1,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-酮；

2-环丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2-苯基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-(2-氯-4-氟苯基)-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-甲氧基-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-甲氧基-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)螺[1,4-苯并噁嗪-2,1'-环丙]-3(4H)-酮；

2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

3,3-二甲基-5-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-酮；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(吗啉-4-基羰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-N,N-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲酰胺；

2-环戊基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(羟基甲基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-(甲氧基甲基)-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(氨基甲基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

N-{[2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]甲基}乙磺酰胺；

N-{[2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]甲基}乙酰胺；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-甲酰胺；

2-环戊基-6-甲氧基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(2-呋喃基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2-苯基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-(2-羟基乙基)-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-乙酰基-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(1-羟基乙基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(乙基磺酰基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-(异丙基磺酰基)-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

4-(环丙基甲基)-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

4-乙基-2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(乙基磺酰基)-2-异丙基-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2-异丙基-6-(异丙基磺酰基)-4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)螺[1,4-苯并噁嗪-2,1'-环丙]-3(4H)-酮；

3,3-二甲基-5-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-7-(甲基磺酰基)-3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-酮；

8'-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6'-(甲基磺酰基)-1',4'-二氢-3'H-螺[环戊烷-1,2'-喹喔啉]-3'-酮；

(3S)-3-异丙基-5-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-7-(甲基磺酰基)-3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-酮；

(3R)-3-异丙基-5-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-7-(甲基磺酰基)-3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-酮；

8'-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6'-(甲基磺酰基)-1',4'-二氢-3'H-螺[环丁烷-1,2'-喹喔啉]-3'-酮；

4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)螺[1,4-苯并噁嗪-2,1'-环丙]-3(4H)-酮；

8'-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6'-(甲基磺酰基)-1',4'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,2'-喹喔啉]-3'-酮；

8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)螺[1,4-苯并噁嗪-2,1'-环丙]-3(4H)-酮；

4-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)螺[1,4-苯并噁嗪-2,1'-环丙]-3(4H)-酮；

2-异丙基-N,N-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

2-异丙基-N-甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

N,N,2,2,4-五甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

N,N,2,2-四甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

2-异丙基-N,N,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(哌啶-1-基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(哌啶-1-基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

N-异丙基-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-磺酰胺；

2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(乙基磺酰基)-2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(异丙基磺酰基)-2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(乙基磺酰基)-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(异丙基磺酰基)-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-乙酰基-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(1-羟基乙基)-2,2-二甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-乙酰基-2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

6-(1-羟基乙基)-2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；和

2-异丙基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮；

或上述任一者的药学上可接受的盐。

87.一种药物组合物，其包含如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及至少一种药学上可接受的载体。

88.一种抑制BET蛋白的方法，其包括使如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与所述BET蛋白接触。

89.一种治疗与BET蛋白相关的疾病或病状的方法，其包括向需要此种治疗的患者施用治疗有效量的如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

90.一种治疗增殖性病症的方法，其包括向需要此种治疗的患者施用治疗有效量的如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

91.如权利要求90所述的方法，其中所述增殖性病症为癌症。

92.如权利要求91所述的方法，其中所述癌症为血液学癌症。

93.如权利要求91所述的方法，其中所述癌症为腺癌、膀胱癌、母细胞瘤、骨癌、乳癌、脑癌、癌瘤、脊髓肉瘤、子宫颈癌、结肠直肠癌、食道癌、胃肠癌、多形性神经胶质母细胞瘤、神经胶质瘤、胆囊癌、胃癌、头颈癌、霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤、肠癌、肾癌、喉癌、白血病、肺癌、淋巴瘤、肝癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、间皮瘤、多发性骨髓瘤、AML、DLBCL、眼癌、视神经肿瘤、口腔癌、卵巢癌、垂体肿瘤、原发性中枢神经系统淋巴瘤、前列腺癌、胰腺癌、咽癌、肾细胞癌、直肠癌、肉瘤、皮肤癌、脊髓肿瘤、小肠癌、胃癌、T细胞白血病、T细胞淋巴瘤、睾丸癌、甲状腺癌、咽喉癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、子宫癌、阴道癌或维尔姆斯瘤。

94.如权利要求91所述的方法，其中所述癌症为多发性骨髓瘤、AML或DLBCL。

95.如权利要求90所述的方法，其中所述增殖性病症为非癌性增殖性病症。

96.一种治疗自体免疫性或炎性疾病的方法，其包括向需要此种治疗的患者施用治疗有效量的如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

97.如权利要求96所述的方法，其中所述自体免疫性或炎性疾病选自过敏、过敏性鼻炎、关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、退化性关节疾病、皮炎、器官排斥、湿疹、肝炎、炎性肠病、多发性硬化、重症肌无力、银屑病、败血症、败血症综合征、败血性休克、系统性红斑狼疮、组织移植物排斥、I型糖尿病。

98.一种治疗病毒感染的方法，其包括向需要此种治疗的患者施用治疗有效量的如权利要求1至86中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

99.如权利要求98所述的方法，其中所述病毒感染为腺病毒、爱-巴二氏病毒、乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、疱疹病毒、人免疫缺陷病毒、人乳头状瘤病毒或痘病毒感染。